公开(公告)号：CN114845723B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202080071612.3

申请日：2020-10-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 尚磊 ,  何佳丽 ,  晏彩霞 ,  董平 ,  周杰 ,  孙迎迎 ,  许易 ,  陈智林 ,  汤松

IPC分类号： A61K31/78 ,  A61K47/58 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 一种包含喹唑啉衍生物或其可药用盐的固体药物组合物及其制备方法，具体而言涉及包含式(I)所示的N 6‑(1‑丙烯酰基氮杂环己烷‑4‑基)‑N 4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑4,6‑二胺或其可药用盐的固体药物组合物、其制备方法及其用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117865952A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202310986354.7

申请日：2020-07-10

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 刘志华 ,  袁德闯 ,  陈坤成 ,  袁保昆 ,  任仁 ,  闵汪洋 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  路畅 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

摘要： 本发明提供了RET选择性抑制剂及其制备方法和用途；本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体、包含这些化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗跟RET相关的疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117466898A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202310934961.9

申请日：2023-07-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张艳阳 ,  项立伟 ,  朱益忠 ,  刘飞

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及氨基吡唑并嘧啶化合物的晶体、制备方法及其在预防和治疗癌症中的用途。具体而言，本申请涉及式(I)化合物的结晶及其制备方法。

公开(公告)号：CN117417297A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202210811870.1

申请日：2022-07-11

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 娄振邦 ,  胡玟奇 ,  张权浩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  刘爽 ,  史俊芬 ,  王鹤

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明涉及一种新型杂环化合物；具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，以及包含其的药物组合物，以及其在制备治疗跟MAT2A相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117412964A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202280039475.4

申请日：2022-06-02

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 袁保昆 ,  陈坤成 ,  白云 ,  许新合 ,  刘志华 ,  陈曦 ,  任仁 ,  雷永珂 ,  段小伟 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D405/14

摘要： 本申请涉及式(III)所示的一类具有抑制细胞增殖活性的取代的杂环化合物及其制备方法和用途。所述用途包括式(III)化合物在制备治疗与MLL相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、成环、以及去保护等一系列反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN117327101A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202210728176.3

申请日：2022-06-24

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 段小伟 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  陈曦 ,  李海州 ,  崔先杰 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示取代的炔基杂环化合物。本发明涉及具有抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN113024577B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN201911248528.X

申请日：2019-12-09

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 冀冲 ,  李毅 ,  张久庆 ,  史建龙 ,  陈岩 ,  马秋平 ,  张欢欢

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明涉及一种抗凋亡蛋白选择性抑制剂的制备方法。式(I)化合物是一种小分子抗凋亡蛋白抑制剂，本发明提供该化合物的合成方法，本发明还提供制备这种化合物所需的中间体以及所需中间体的合成方法。

公开(公告)号：CN113614087B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202080022850.5

申请日：2020-03-20

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 朱岩 ,  姚金锁 ,  王业柳 ,  严勤 ,  何伟男 ,  陈昌俊 ,  商现星 ,  李继军 ,  孙颖慧 ,  李红娟 ,  路畅 ,  张久庆 ,  侯登 ,  张晓军 ,  刘琦超

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及WEE1抑制剂及其制备和用途。本发明所述WEE1抑制剂为式I化合物或式II化合物、或它们的药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体。本发明同时提供了所述WEE1抑制剂在制备用来治疗跟WEE1活性相关的疾病的药物中的用途。本发明提供的WEE1抑制剂可有效治疗跟WEE1活性相关的疾病。

公开(公告)号：CN115521325A

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202110716341.9

申请日：2021-06-25

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 王安娜 ,  娄振邦 ,  杨斌 ,  季业龄 ,  陈志峰 ,  王业柳 ,  商现星 ,  李继军 ,  孙颖慧 ,  李红娟 ,  朱岩

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P21/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及硼酸衍生物；本发明提供了式(I)化合物、或其前药、酯、醚、溶剂化物、多晶型物、异构体或上述任一种的药学上可接受的盐、或上述任两种以上的任意比例的混合物、包含这些化合物的药物组合物，以及其在治疗跟lmp7相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN114929703A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202180008525.8

申请日：2021-01-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 徐文卫 ,  单振良 ,  张迎亚 ,  张国亮 ,  戈云 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 一种式(I)所示的溴区结构域蛋白抑制剂的晶型、盐型及其制备方法，以及上述晶型和盐型在制备治疗由BET蛋白介导的疾病的药物中的用途。