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公开(公告)号：CN115677831A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210868296.3
申请日：2022-07-22
申请人： 杭州和正医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种化合物，具有通式(I)所示的结构，或其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明同时公开了一种含有上述化合物的组合物、制剂和应用。本发明化合物可降解转录因子STAT3，对Karpas299细胞株具有抗增殖抑制作用，化合物具有较好在肿瘤/血浆AUC之比。
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公开(公告)号：CN115677689A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202210898831.X
申请日：2022-07-28
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/4545 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P17/14 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种多取代苯类PD‑L1抑制剂、组合物及其应用，所述化合物具有如通式(I)的结构。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，显著的PD‑L1占据活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物可口服吸收，具有良好的药代动力学性质，并且在体内具有较好的抗肿瘤抑制活性。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN115232125A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210523081.8
申请日：2022-05-13
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D263/57 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/423 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种多取代苯类免疫调节化合物、组合物及其应用，具有通式(I)所示的结构。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物能激活PD‑1/PD‑L1结合导致的NFAT信号通路，且可口服吸收，具有良好的药代动力学性质。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN112812113B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011262439.3
申请日：2020-11-12
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D513/04 , C07D487/04 , C07D491/20 , C07D471/10 , C07D519/00 , C07D498/04 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P7/06 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61K31/437 , A61K31/517 , A61K31/4985 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一类结构新颖的酰胺类化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物及其药学上可接受的盐，以及在制备治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症的药物中的应用。本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物能激活PD‑1/PD‑L1结合导致的NFAT信号通路，且可口服吸收，具有良好的药代动力学性质。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN113975280A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110841660.2
申请日：2021-07-26
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K9/00 , A61K47/10 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P17/06
摘要： 本发明公开了一种药物组合物，包括托法替尼及其药学上可接受的盐和促渗剂。本发明还公开了由上述组合物得到的药物制剂以及应用。本发明选用的托法替尼药学上可接受的盐，具有更好的溶解性，简化了制剂加工难度，增加了其在皮肤中的渗透性；相比于游离态的托法替尼，其更加稳定性，保证了药物的安全性和良好的药效。本发明选择的二乙二醇单乙基醚作为溶剂、吸收促进剂，无刺激性；本发明的制剂在二硝基氟苯诱导的迟发型超敏反应模型中，具有抗炎效果，本发明的制剂还能减少白癜风患者的白斑面积、治疗特应性皮炎，可用于治疗和预防包括白癜风、斑秃、硬皮病、银屑病、特应性皮炎等自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN112812113A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202011262439.3
申请日：2020-11-12
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D513/04 , C07D487/04 , C07D491/20 , C07D471/10 , C07D519/00 , C07D498/04 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P7/06 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61K31/437 , A61K31/517 , A61K31/4985 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一类结构新颖的酰胺类化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物及其药学上可接受的盐，以及在制备治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症的药物中的应用。本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物能激活PD‑1/PD‑L1结合导致的NFAT信号通路，且可口服吸收，具有良好的药代动力学性质。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN106883279B
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201611024004.9
申请日：2016-11-18
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/00 , C07C323/58 , A61K31/7072 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的含有硫普罗宁结构的前药或其互变异构体、立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其作为抗丙型肝炎药物的用途。该类化合物或其药物组合物可用于丙型肝炎的治疗，同时具有保护肝组织、肝细胞、改善肝功能的作用。
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公开(公告)号：CN104840442B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201510250204.5
申请日：2015-05-15
申请人： 浙江永宁药业股份有限公司 , 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： A61K9/22 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K31/554 , A61P25/18
摘要： 本发明提供了一种含有富马酸喹硫平的缓释片剂，包括富马酸喹硫平、缓释材料和其他药用辅料，所述的缓释材料为卡波姆和羟乙基纤维素的组合物，且各组分重量百分配比为：富马酸喹硫平按喹硫平计为12.5％～60％，缓释材料为10％～40％，其他药用辅料为余量。本发明给药后能按照要求缓慢持续释放以维持有效治疗浓度，从而达到一天给药一次的长效作用。同时，本发明的缓释片采用干法制粒压片工艺，制备工艺简单，有利于工业化大生产，能有效降低生产成本。
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公开(公告)号：CN106883279A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201611024004.9
申请日：2016-11-18
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/00 , C07C323/58 , A61K31/7072 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的含有硫普罗宁结构的前药或其互变异构体、立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其作为抗丙型肝炎药物的用途。该类化合物或其药物组合物可用于丙型肝炎的治疗，同时具有保护肝组织、肝细胞、改善肝功能的作用。
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公开(公告)号：CN115677689B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202210898831.X
申请日：2022-07-28
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/4545 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P17/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P17/14 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种多取代苯类PD‑L1抑制剂、组合物及其应用，所述化合物具有如通式(I)的结构。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，显著的PD‑L1占据活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物可口服吸收，具有良好的药代动力学性质，并且在体内具有较好的抗肿瘤抑制活性。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。
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