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公开(公告)号：CN105481684A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410478803.8
申请日：2014-09-18
申请人： 上海交通大学
摘要： 本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN103848851B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210500640.X
申请日：2012-11-29
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
摘要： 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。
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公开(公告)号：CN103193790B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310098445.3
申请日：2012-06-05
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102453051B
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201010523714.2
申请日：2010-10-29
申请人： 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
摘要： 一种化工技术领域的轴不安定联苯类膦-噁唑啉手性配体的合成方法，从邻苯基苯酚出发，三氯化磷与羟基成酯，再在二氯化锌催化下发生氟克反应得到中间体II。接着与格式试剂反应，得到膦上修饰取代基产物，无需纯化可直接用30％的过氧化氢氧化得到中间体III。然后用二氯甲烷做溶剂，吡啶做碱，与三氟甲磺酸酐反应得到三氟甲磺酸酯IV。中间体IV在钯催化下一氧化碳插羧，并与手性的氨基醇成酰胺得中间体V。甲基磺酰氯关环得到手性的噁唑啉VI。最后，通过三氯硅氢还原，得到目标配体I。本发明应用于各种金属催化的不对称反应时，可以提供更多的配体选择，以便达到很高的反应活性和立体选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104109060A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310139284.8
申请日：2013-04-19
申请人： 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC分类号： C07B53/00 , C07C45/69 , C07C49/796 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07D333/22 , C07D307/46
摘要： 本发明提供一种能够对线性α,β,γ,δ-不饱和化合物进行不对称1,4-共轭加成反应的合成方法，以及由此得到的以下述通式（3）表示的具有β位手性中心的γ-烯酮化合物。 （3），其中，R1和R2分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、卤代芳基、杂芳基中的任意一种，R3表示烷基或芳烷基。
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公开(公告)号：CN104045593A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201310079006.8
申请日：2013-03-12
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D209/42
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D209/42
摘要： 本发明涉及一种群多普利中间体的制备方法，即：由环己烯和氯胺-T为起始原料反应得到环己烷吖丙啶；环己烷吖丙啶与烯丙基格式试剂反应得到反式-N-对甲基苯磺酰基-2-(2-丙烯基)-环己胺，并在氧化剂的作用下得到反式混旋的N-对甲基苯磺酰基-八氢-1H-吲哚-2-甲酸,甲酯化保护游离的羧基得到反式混旋的N-对甲基苯磺酰基-八氢-1H-吲哚-2-甲酸甲酯，脱去氮上的Ts保护基以及水解后，经苄酯化反应得到反式混旋的八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯。再经分离、拆分得到群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯。本发明原料价廉易得，制备过程对环境友好，操作及后处理简单。
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公开(公告)号：CN102464656B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201010533749.4
申请日：2010-11-07
申请人： 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 一种化工技术领域的具有苯并肉啉母体骨架的含两个噁唑啉的手性双核配体及其合成方法，其手性双核配体I结构式为本发明采用以氮氮双键为连接官能团连接双金属设计出一系列新型的手性双核配体，可用于筛选更多的过渡金属，应用于更多的不对称催化反应。本发明方法简单，收率较高，制备得到的配体可与铜、钯、银、铑、钌、锌配位形成单、双金属催化剂应用于很多催化反应，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103288876A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210040594.X
申请日：2012-02-22
申请人： 上海交通大学
摘要： 本申请涉及一种手性磷酰胺化合物及其制备方法，通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，通过在惰性气体保护下，在手性双环咪唑类亲核催化剂条件下，使磷酰氯消旋体与一级胺或者二级胺发生不对称磷酰化反应，以很高的产率和中等水平的对映选择性得到手性磷酰胺产物。
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公开(公告)号：CN103214330A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201210019212.5
申请日：2012-01-20
申请人： 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC分类号： C07B53/00 , B01J31/24 , C07C45/69 , C07C49/782 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/788
摘要： 本发明涉及一种具有γ位手性中心的α-酮的不同对映异构体的合成方法。根据本发明合成方法，在手性亚磷酰胺配体与铜盐生成的催化剂的存在下，使由下述通式(1)表示的β，γ-不饱和α-酮与通式(2)表示的三烷基铝发生不对称1，4-共轭加成反应，从而生成由下述通式(3)表示的具有γ位手性中心的α-酮，在通式(1)和通式(3)中，R1和R2分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳、卤代芳基、杂芳基中的任意一种，在通式(2)中R3表示烷基。根据本发明，通过改变手性亚磷酰胺配体上的取代基，能够得到具有特定构型的反应产物。
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公开(公告)号：CN103193791A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310100675.9
申请日：2012-06-05
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D493/20
CPC分类号： C07D493/18
摘要： 本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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