公开(公告)号：CN105218427B

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201410310157.4

申请日：2014-07-01

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  游雪甫 ,  刘永华 ,  胡辛欣 ,  武燕彬 ,  陈晓芳 ,  杨信怡

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3‑6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。

公开(公告)号：CN105906665B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201610323767.7

申请日：2016-05-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  孙连奇 ,  武燕彬 ,  刘永华

IPC: C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1)，其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐合成简单且毒副作用小。

公开(公告)号：CN105218427A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410310157.4

申请日：2014-07-01

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  游雪甫 ,  刘永华 ,  胡辛欣 ,  武燕彬 ,  陈晓芳 ,  杨信怡

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3-6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。