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公开(公告)号：CN1112364C
公开(公告)日：2003-06-25
申请号：CN00132656.2
申请日：2000-11-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D477/06 , C07D477/20
Abstract: 本发明涉及具有如下结构式(I)的1，3，4-噻二唑碳青霉烯化合物，其中，R1选自吡啶基、一个或多个取代的吡啶基、苯基、一个或多个取代的苯基、氢、低级烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、低级烷基羰基或芳基羰基、巯基、低级烷硫基或芳基硫基、羟基、低级烷氧基或芳基氧基；R2为氢、碱金属或在生物体内水解的酯残基。另外，本发明还涉及该化合物的制备方法和在制备抗生素药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105218427B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410310157.4
申请日：2014-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3‑6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。
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公开(公告)号：CN105906665B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201610323767.7
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1)，其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN105218427A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410310157.4
申请日：2014-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D209/08 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用。该二脒类衍生物具有下述式[1]的结构，R1和R2独立地选自经取代或未经取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；或者R1和R2与连接它们的N组成经取代或未经取代的3-6元环；R3独立地选自氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基或低级取代胺基。本发明提供的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其可药用盐，具有抗耐药菌的活性，尤其具有强的抗革兰氏阳性和阴性耐药菌的活性。
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公开(公告)号：CN1305875C
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510066276.0
申请日：2005-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D499/883 , A61K31/43 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种取代2-苯甲酰哌嗪甲基青霉烯类化合物，该化合物结构如通式I所示：其中，R代表连接在苯环上的一个或一个以上取代基，选自H、卤原子、烷氧基、NO2或CN；M选自H、钠、或钾；以及该化合物的制备方法和抗菌用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1676526A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN200510066276.0
申请日：2005-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D499/00 , A61K31/43 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种取代2－苯甲酰哌嗪甲基青霉烯类化合物，该化合物结构如通式I所示：其中，R代表连接在苯环上的一个或一个以上取代基，选自H、卤原子、烷氧基、NO2或CN；M选自H、钠、或钾；以及该化合物的制备方法和抗菌用途。
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公开(公告)号：CN105906665A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610323767.7
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07F9/6558 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/65583
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1)，其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN102406634B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201010288737.X
申请日：2010-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/192 , A61K31/47 , A61K31/216 , A61P31/18 , C07C59/90 , C07D215/48 , C07D215/56 , C07C69/738
Abstract: 本发明提供HIV-1整合酶抑制剂，其是酮酸类整合酶抑制剂，对HIV-1整合酶具有抑制作用。所述整合酶抑制剂具有如下通式(I)所述的结构。通式(I)中，A表示氢或R和R’各自独立地表示氢或碳原子数为1～5的烷基。
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公开(公告)号：CN1318441C
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200510066277.5
申请日：2005-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07H17/08 , A61K31/704 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种大环内酯类抗生素的酮内酯化合物，该化合物具有式III的结构：其中，R选自H、C1-6的烷基、硝基、C1-6的烷氧基、卤原子和C1-6的卤代烷基中至少一种；以及该化合物的制备方法和其在抗菌方面的用途。
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公开(公告)号：CN1298878A
公开(公告)日：2001-06-13
申请号：CN00132656.2
申请日：2000-11-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D477/06 , C07D477/20
Abstract: 本发明涉及具有如下结构式(Ⅰ)的1,3,4－噻二唑碳青霉烯化合物,其中,R1选自吡啶基、一个或多个取代的吡啶基、苯基、一个或多个取代的苯基、氢、低级烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、低级烷基羰基或芳基羰基、巯基、低级烷硫基或芳基硫基、羟基、低级烷氧基或芳基氧基;R2为氢、碱金属或在生物体内水解的酯残基。另外,本发明还涉及该化合物的制备方法和在制备抗生素药物中的应用。
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