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公开(公告)号：CN118845764A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410899018.3
申请日：2024-07-05
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4015 , A61K38/12 , A61P31/04 , C12P17/10 , C07D207/44 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了具有萘烷基的特特拉姆酸衍生物作为多黏菌素佐剂在制备抗革兰氏阴性菌药物中的应用。本发明提供了组分Ⅰ和组分Ⅱ在制备产品中的应用，产品为具有针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的产品。本发明还提供了组分Ⅰ在制备增强组分Ⅱ针对革兰氏阴性细菌的杀菌活性和/或抑菌活性的增效剂中的应用。组分Ⅰ为式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，组分Ⅱ为多黏菌素或其药学上可接受的盐。本发明对于革兰氏阴性菌的防控，对于多粘菌素的临床应用，具有产业价值。#imgabs0#R为#imgabs1#
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公开(公告)号：CN118164975B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN113754651B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN113754651A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN109928967B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109928967A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中， 表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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公开(公告)号：CN109620827A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201811539050.1
申请日：2018-12-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
CPC classification number: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
Abstract: 本发明公开了杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途，该化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性；此外，还公开了该杂环丙烯酮类化合物与多黏菌素联用对革兰氏阴性菌具有显著的抗多黏菌素耐药菌活性。
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公开(公告)号：CN108969518A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710444475.3
申请日：2017-06-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及蟛蜞菊内酯在制备用于治疗特发性肺纤维化药物中的应用。本发明采用TGF-β1诱导的人肺上皮细胞A549向间质细胞转化模型和人胚肺成纤维细胞MRC-5向肌成纤维细胞转分化模型为研究对象，发现蟛蜞菊内酯通过抑制TGF-β1诱导的Smad和非Smad信号通路，起到抑制TGF-β1诱导的上皮细胞向间质细胞转化(EMT)过程和成纤维细胞转分化过程的作用。蟛蜞菊内酯通过改善肺纤维化相关病理变化、减少细胞外基质蛋白(ECM)沉积、调节Smad信号通路关键蛋白表达、抑制炎症细胞积累，提高呼吸功能和小鼠的存活率，起到抑制博来霉素所致肺纤维化病理过程的治疗作用。
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公开(公告)号：CN106349343A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721066.9
申请日：2016-08-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K38/00 , C07C235/00 , C07K1/20 , C07K9/00
Abstract: 本发明涉及去甲万古霉素、去甲万古霉素衍生物的制备纯化方法，所述方法为流动相不含盐的HPLC方法。本发明还涉及由该方法获得的去甲万古霉素衍生物(化合物1～3)。本发明还涉及所述去甲万古霉素衍生物(化合物1～3)的制药应用。
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公开(公告)号：CN102871996B
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201210333694.1
申请日：2012-09-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/198 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K45/00 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/481
Abstract: 本发明提供一种新型的抗菌药物组合物及其应用，该抗菌药物组合物由两种组分构成，一种为D-氨基酸，另一种为抗菌活性药物和/或其衍生物。本发明首次将D-氨基酸与现有抗菌药物进行组合，通过D-氨基酸干扰细菌生理代谢的作用来增强抗菌药物的抗菌活性，为应对日益严重的细菌耐药性问题提供了一条崭新的途径。本发明提供的抗菌药物组合物及联合用药的方法相对于传统的新药研发而言具有高效、快速、费用低廉、可选组合多等优点，且已在体内外抗感染研究中显示出良好的抗菌活性。
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