公开(公告)号：CN107382967A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201610323036.2

申请日：2016-05-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  刘永华 ,  武燕彬

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07F9/58 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07F9/58

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用。其中，咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐具有如下通式(1)。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。

公开(公告)号：CN105949174A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610324234.0

申请日：2016-05-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  孙连奇 ,  武燕彬 ,  刘永华 ,  陈晓芳

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐具有如下通式(1)，该通式(1)中，R1选自于‑CHO、‑M1OH、‑OM2、‑CH2‑NH‑M3、‑COOM2或‑O‑CH2‑NH‑M3，且M1为低级亚烷基、M2为低级烷基、M3为与‑NH‑形成五元或六元环的烃基；R2选自于氢、低级烷基、低级烷氧基、苄基、羟基、巯基、酯基、酰基或酰胺基。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐水溶解度较好，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有优异的体内抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。

公开(公告)号：CN1687067A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN200510066278.X

申请日：2005-04-25

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘浚 ,  石和鹏 ,  金洁 ,  武燕彬

IPC: C07D477/12 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种1，3，4－噁二唑碳青霉烯化合物，该化合物具有如式I的结构：其中，R1选自氢、C1－6的烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、C1－6的烷基羰基、芳基羰基、巯基、C1－6的烷硫基、芳基硫基、羟基、C1－6的烷氧基、芳基氧基和卤素中至少一个；R2为氢、碱金属、铵盐或可在生物体内水解的酯残基；R2为氢、碱金属、铵盐或可在生物体内水解的酯残基，及该化合物的制备方法和抗菌用途。

公开(公告)号：CN1355165A

公开(公告)日：2002-06-26

申请号：CN01144613.7

申请日：2001-12-19

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘浚 ,  孟庆国 ,  金洁 ,  武燕彬

IPC: C07D263/22 ,  A01N43/74 ,  A61K31/21

Abstract: 本发明涉及具有抗菌作用的3,5－取代噁唑烷酮衍生物及其盐,其具有强效抗革兰氏阳性菌活性,本发明还涉及该3,5－取代噁唑烷酮衍生物及其盐的制备方法和该3,5－取代噁唑烷酮衍生物及其盐在制备抗菌剂中的应用,以及含有该3,5－取代噁唑烷酮衍生物及其盐作为有效成分的抗菌药物。