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公开(公告)号：CN102784134B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210306272.5
申请日：2012-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/216 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101885684B
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201010214044.6
申请日：2010-07-01
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07C203/04 , C07C201/02 , C07D307/60 , C07D271/08 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61K31/4245 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学研究领域，具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物，以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰，将其羧酸基团与一氧化氮供体结合，得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药，本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好，可有效透过生物膜脂质双分子层，可提高人体服用后生物利用度，并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮，二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
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公开(公告)号：CN102784134A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210306272.5
申请日：2012-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/216 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101585770B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200910032149.7
申请日：2009-07-09
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07C69/90 , C07C67/08 , A61K31/621 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
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公开(公告)号：CN116715676B
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310650831.2
申请日：2023-06-02
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向RORγ的新型小分子荧光探针及其制备方法与应用，本发明设计的小分子荧光探针可与维甲酸受体相关孤儿受体γ变构位点结合，可作为荧光探针用于细胞成像或体内成像中的应用，从而可用于高通量筛选靶向RORγ的银屑病治疗药物，具有重要的应用价值。#imgabs0#
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![一种异噁唑并[5,4-b]吡啶类FLT3抑制剂及其制备方法与用途](/CN/2022/1/284/images/202211423729.jpg)
公开(公告)号：CN115710281B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211423729.0
申请日：2022-11-14
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含有异噁唑并[5,4‑b]吡啶结构的FLT3抑制剂(I)及其药学上可以接受的盐，FLT3小分子抑制剂能影响相关信号通路而抑制造血细胞和淋巴细胞异常增殖，从而产生抗急性髓系白血病的作用。本发明还公开了这类化合物的制备方法，及其在治疗急性髓系白血病方面的医药用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117186001A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311148742.4
申请日：2023-09-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。本发明合成的AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。
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公开(公告)号：CN114702444B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210224472.X
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61K31/4704
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。
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公开(公告)号：CN104311518B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410660948.X
申请日：2014-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7?四羟基黄酮，4’,5,6,7?四羟基黄酮与溴苄在缚酸剂存在下反应，生成5,6?二羟基?4’,7?二苄氧基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5?羟基?6?甲氧基?4’,7?二苄氧基黄酮，最后5?羟基?6?甲氧基?4’,7?二苄氧基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6?甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70％，合成的产品纯度高，大于99.0％，适合工艺化生产。
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