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公开(公告)号：CN107868087B
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201710840158.3
申请日：2017-09-18
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，在有机溶剂中，用四羧酸二铑作催化剂，以N‑磺酰基‑1,2,3‑三唑类化合物与3‑亚甲基吲哚‑2‑酮衍生物为底物，合成吡咯并吲哚类衍生物。本发明方法原料制备方法简单，容易保存，用少量商品铑催化剂，可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列吡咯并吲哚类衍生物，合成的产物具有潜在的生物活性。
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公开(公告)号：CN105861442B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201610437435.1
申请日：2016-06-15
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C12N5/09 , C12Q1/6886 , C12Q1/02 , A01K67/027 , C12R1/91
摘要： 本发明公开了一种高转移肝癌细胞株及其构建方法和应用。肝癌细胞株，命名为人肝癌细胞株Huh‑7/M8，保藏号为：CCTCC NO：C2014247。本发明通过将肝癌细胞株Huh‑7反复8次进行Transwell穿膜实验，筛选得到了Huh‑7/M8细胞株，该细胞株具有高转移性和侵袭性，能够被用于制备哺乳动物肝癌模型，研究肝癌细胞转移机制，提取肝癌转移和复发的标志物，筛选和评估治疗肝癌药物，开发肝癌复发检测试剂盒等用途，具有较高的科研和生产应用的价值，预期能产生良好的科研、经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN106588826A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611030474.6
申请日：2016-11-16
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D305/14 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D305/14 , C07D491/22
摘要： 本发明公开了一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物，所述抗癌药物为紫杉醇类药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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公开(公告)号：CN103014162A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210543613.0
申请日：2012-12-13
申请人： 浙江大学医学院附属第一医院
摘要： 本发明公开了一种预测肝移植术后受者急性排斥发生风险的引物即方法，引物包括一对PCR扩增引物和用于对扩增片段测序的延伸引物，分别如SEQ ID NO.13～15所示，该方法包括：(1)检测受者B7-H3基因单碱基突变位点rs2127015的基因型；(2)检测受者是否感染HBV；(3)计算受者急性排斥发生风险指数A；A＝-1.122+1.493×B+0.817×C。本发明方法操作简单，预测受者发生急性排斥的型敏感性达为69.8％，特异性未54.7％。
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公开(公告)号：CN102199574A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110079441.1
申请日：2011-03-31
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C12N5/09
摘要： 本发明公开了一种肝癌组织中具备致瘤潜能的细胞团的分离方法，本发明可以快速、简便和有效地从临床样本中分离到具备体外生长增殖、克隆形成和对抗肿瘤药物耐受能力的细胞团，并且其传代细胞在具备一定的稳定性，是分离和鉴定其中存在的高致瘤性的源头细胞的基础。在目前难以在原代组织中获得足够性状稳定的细胞研究肝癌干细胞及其生活的微环境的条下，研究这些细胞团的细胞组成及在其表现出的维持肿瘤细胞持续增长、耐药和致瘤性中发挥的作用，能够帮助研究者逐步缩小搜索范围，从而最终锁定导致肝癌形成和治疗后复发的元凶肝癌干细胞，结合研究其特定微环境来探索对临床治疗有借鉴价值的可行方案。
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公开(公告)号：CN112121173A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010852776.1
申请日：2020-08-22
申请人： 浙江大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/436 , A61K31/5377 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61K47/34 , A61K47/24 , A61P37/06
摘要： 本发明公开了一种脂肪酸偶联前药及其制备方法，包括：在缩合剂和催化剂为作用下，他克莫司或霉酚酸酯与R对应的饱和或不饱和脂肪酸进行酯化反应，得到所述脂肪酸偶联前药。本发明上述形式的纳米制剂显著提高了MMF及FK506的水溶性，避免使用增溶剂等辅料，进一步提高载药量；同时用于修饰的饱和或不饱和脂肪酸为人体所需物质，生物相容性好，便于临床转化，具有较好的应用前景。更为重要的是，聚乙二醇化MMF‑饱和或不饱和脂肪酸偶联前药及FK506共组装纳米制剂，显著改善了药物的药代动力学特性，延长其体内循环时间，可将MMF及FK506同时递送至靶部位，发挥药效，对比临床MMF/FK506具有更优的抗移植排斥效应。
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公开(公告)号：CN106588945B
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201611030369.2
申请日：2016-11-16
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07D491/22 , C07D305/14 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酰基化反应的抗癌药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。
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公开(公告)号：CN105396141B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510915139.3
申请日：2015-12-10
申请人： 浙江大学
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种iRGD‑抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用，该偶联物是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成，结构式如式(I)；其中，X1为喜树碱类和紫杉醇类抗肿瘤药物前体；L为连接桥。本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物在水中具有较好的溶解性，可直接静脉注射或加工成其它剂型；本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物具有抑制肿瘤细胞迁移和侵袭的能力，并能较好的抑制肿瘤细胞的生长，为肿瘤治疗研究提供了新的方案。
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公开(公告)号：CN107913410A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201610873706.8
申请日：2016-10-08
申请人： 浙江大学
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/5365 , C08G63/91 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物、的制备方法及其应用。所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物结构为：R-X-may；其中，X为连接段；R来自两亲性高分子；may是美登素基。本发明通过简单的化学反应即可获得所述药物前体，并获得负载抗肿瘤药物的纳米胶束，显著降低美登素药物在血液中释放，从而可望极大降低对正常组织及器官的损伤。偶联药物制备成本低，稳定性高，安全性好，符合临床用药的要求，符合大规模工业化生产的要求，具备良好的市场前景与临床应用价值。
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公开(公告)号：CN107868087A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201710840158.3
申请日：2017-09-18
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，在有机溶剂中，用四羧酸二铑作催化剂，以N-磺酰基-1,2,3-三唑类化合物与3-亚甲基吲哚-2-酮衍生物为底物，合成吡咯并吲哚类衍生物。本发明方法原料制备方法简单，容易保存，用少量商品铑催化剂，可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列吡咯并吲哚类衍生物，合成的产物具有潜在的生物活性。
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