公开(公告)号：CN108299322B

公开(公告)日：2020-03-27

申请号：CN201810124932.5

申请日：2018-02-07

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 梁龙 ,  赖英杰 ,  龙翔天 ,  谭俊荣 ,  卢彪 ,  谢德逊

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明涉及一种制备高纯度钆布醇的方法，该方法使用3‑(1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1基)丁烷‑1,2,4‑三醇与溴乙腈或溴乙酰胺反应，得到的中间体在碱性条件下进行水解，水解产物与钆离子源进行络合反应，得到高纯度的钆布醇。该方法制备工艺简单温和，适合大工艺生产。

公开(公告)号：CN110698419A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201910919416.6

申请日：2019-09-26

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 梁龙 ,  赖英杰 ,  夏学良 ,  王绪炎 ,  黄申振

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明提供了一种轮环藤宁的制备方法，以三乙烯四胺(TETA)为原料，经过精制后，与丙酮醛反应得到中间体2，中间体2与乙二醛关环并用硼氢化钠还原得到环化中间体3，最后经酸水解开环，再用碱溶液调节pH游离出轮环藤宁。

公开(公告)号：CN116383948A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310400632.6

申请日：2023-04-14

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司 ,  梁龙

发明人： 梁龙

IPC分类号： G06F30/13 ,  G06F30/18

摘要： 本申请提供一种医药中间体的车间设计方法，包括：将医药中间体的生产工艺流程拆分成多个工艺单元；每个工艺单元表示一个最基础的物理加工工艺或化学加工工艺；获取各个工艺单元的工艺反应类型，将工艺反应类型相同的工艺单元设计在一个工艺车间，得到对应不同工艺反应类型的多个工艺车间；所述多个工艺车间之间设有多条运输通道，所述多个工艺车间通过所述多条运输通道完成中间产品或医药中间体的转运工作。本申请的医药中间体的车间设计方法，可以提高对各种医药中间体的工艺路线的适用性，并且节省了工艺路线布局更改的成本和时间。

公开(公告)号：CN108822122A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201810968902.2

申请日：2018-08-23

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 赖英杰 ,  蔡春满 ,  谭剑辉

IPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明公开了一种高效制备4,4-二甲基-3,5,8-三氧杂双环[5,1,0]辛烷的方法，以4,7-二氢-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环庚-5-烯为原料，在催化剂和过氧化氢的存在下，反应生成4,4-二甲基-3,5,8-三氧杂双环[5,1,0]辛烷，所述催化剂选自磷钼酸、磷钨酸、钨酸钠和乙酰丙酮氧钒。根据本发明的方法能够显著降低反应温度，避免了大量废物的产生，极大地提高了产物的纯度。

公开(公告)号：CN108047151A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201810004629.1

申请日：2018-01-03

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 龙翔天 ,  周磊 ,  赖英杰 ,  白礼斌 ,  曹本文 ,  谭俊荣 ,  梁龙 ,  谢德逊

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明提供了一种钆布醇的制备方法，以轮环藤宁单甲醛为原料，与溴乙酸叔丁酯进行烷基化反应，然后将烷基化产物水解，得到三羧酸盐中间体；三羧酸盐中间体与4,4‑二甲基‑3,5,8‑三氧杂二环[5.1.0]辛烷反应，然后将反应产物与氧化钆进行络合反应，得到较高纯度和良好收率的钆布醇。

公开(公告)号：CN104004006B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410204912.0

申请日：2014-05-15

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 郎丰睿 ,  戴洪果 ,  龙翔天 ,  陆永章 ,  王娟

IPC分类号： C07F5/04

摘要： 本发明公开了一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，包括步骤：1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki-Miyaura反应即得到产物。本发明的合成方法简单，成本低廉，没有用到危险原料，可以安全放大生产。

公开(公告)号：CN103896885A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410091556.6

申请日：2014-03-13

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 郎丰睿 ,  戴洪果 ,  龙翔天 ,  王娟

IPC分类号： C07D303/04 ,  C07D303/06 ,  C07D301/26 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D303/04 ,  C07D301/26 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04

摘要： 本发明公开了一种环氧化合物的制备工艺，包括步骤：将烯烃与卤化剂在水或者混合溶剂中反应，再用碱处理得到环氧化合物。本发明通过包括NBS在内的卤化试剂与烯烃反应制备卤代醇，再与碱反应，无需分离中间体，一锅法就可以制备环氧化合物；本发明避免了传统工艺方法中使用的剧毒、高爆试剂，从而使得环氧化合物可以安全放大生产。

公开(公告)号：CN110483272B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN201910823636.9

申请日：2019-09-02

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 赖英杰 ,  王绪炎 ,  梁龙 ,  夏学良

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C61/15 ,  B01J31/22

摘要： 本发明提供了一种手性铑催化剂催化不对称合成(1S,2S)‑2‑氟环丙烷甲酸的新方法，所述手性铑催化剂既能催化1‑氟‑1‑苯磺酰乙烯和重氮乙酸乙酯进行不对称关环反应，又能催化1‑氟‑1‑氯乙烯和重氮乙酸乙酯进行不对称关环反应，本发明提供的方法普适性好，反应收率高，(1S,2S)‑2‑氟环丙烷甲酸的SS/RR值高达98％，这使得其制备成本大大降低，且适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN111793056A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010731844.9

申请日：2020-07-27

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 黄振昇 ,  蒋争国 ,  曹本文 ,  赖英杰

IPC分类号： C07D333/22

摘要： 本发明提供了一种度洛西汀中间体的制备方法，以2-乙酰基噻吩、甲胺盐酸盐、多聚甲醛和浓盐酸为原料，在极性溶剂中，通过曼尼希反应得到度洛西汀中间体3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐。根据本发明的制备方法，反应条件温和，产物纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110483369A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910863883.1

申请日：2019-09-12

申请人： 广州康瑞泰药业有限公司

发明人： 赖英杰 ,  梁龙 ,  王帅 ,  肖志华 ,  蔡春满

IPC分类号： C07D209/54

摘要： 本发明提供了一种合成(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯的方法，根据本发明的制备方法，所用原料易得，工艺简单，所得产物的光学纯度高(>99.0％ee)，适合工业化大规模生产。本发明提供了一种用于合成西他沙星的螺环中间体的新方法。