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公开(公告)号：CN113416229A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110605866.5
申请日：2015-09-17
申请人： 酵活有限公司
摘要： 本发明涉及细胞毒性和抗有丝分裂化合物、及其使用方法。本发明公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。本发明还公开了与此类化合物的制备和使用有关的方法、以及包含此类化合物的药物组合物。还公开了具有以下结构的组合物：(T)‑(L)‑(D)，其中(T)为靶向部分，(L)为任选的接头，且(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。
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公开(公告)号：CN110831978A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201880044161.7
申请日：2018-06-29
申请人： 酵活有限公司
IPC分类号： C07K16/46 , A61K39/395 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07K16/00 , C12N15/13 , C12N5/10 , C12P21/00
摘要： 本文提供了源自具有λ轻链的亲本嵌合Fab的稳定的嵌合Fab。所述稳定的嵌合Fab包含来自所述亲本嵌合Fab的免疫球蛋白重链多肽构建体，其具有CH1序列和VH序列；以及Vλ-Cκ嵌合轻链构建体。所述嵌合轻链构建体的所述Vλ序列对应于所述亲本嵌合Fab的所述Vλ序列，并且包含一个或多个稳定的氨基酸修饰，与所述亲本嵌合Fab相比，所述氨基酸修饰增加所述稳定的嵌合Fab的热稳定性。所述稳定的Fab可用作治疗性多肽，或可用于制备其他形式的抗体构建体。所述稳定的嵌合Fab通常还可用于增加具有λ轻链的抗体的稳定性。
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公开(公告)号：CN109897103A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201811302754.7
申请日：2012-11-02
申请人： 酵活有限公司
发明人： T·斯普雷特冯克罗伊登斯泰因 , S·B·迪克西特 , E·埃斯科巴-卡布雷拉 , P·I·拉里奥 , D·K·Y·潘
摘要： 本发明提供的支架具有在各个结构域(例如CH2和CH3)不对称的重链，来实现超越用天然同源二聚体(对称)Fc分子的参与调节效应功能的各种Fc受体之间的选择性，和所获得的变体Fc同源二聚体的增加的稳定性和纯度。这些新分子包含设计用于改变抗体起作用和其在治疗剂中找到用途的天然方式的异质组分的复合物。
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公开(公告)号：CN104768571B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201380036536.2
申请日：2013-07-12
申请人： 酵活有限公司
发明人： S.B.迪克西特 , I.E.P.德安吉洛 , M.桑切斯 , G.Y.K.吴
IPC分类号： A61K38/38
摘要： 本文提供多功能性异多聚体蛋白。在具体实施方案中是一种异多聚体，其包含：至少两个多肽构建体，每个多肽构建体包含连接至转运蛋白多肽的至少一个货物多肽，所述转运蛋白多肽源自单体天然蛋白质，以使得所述单体构建体缔合以形成所述异多聚体，并且所述转运蛋白多肽缔合以形成所述单体天然蛋白质或其类似物的准天然单体结构。这些治疗上新颖的分子包含异多聚体，所述异多聚体包含充当用于缀合或融合治疗性分子实体(货物多肽)的支架，从而产生双特异性或多价分子物质。本文提供一种用于产生双特异性或多价分子物质的方法。
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公开(公告)号：CN105121630B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201380063081.3
申请日：2013-10-03
申请人： 酵活有限公司 , 加拿大国家研究委员会
摘要： 本发明提供当重链和两条独特轻链共表达时定量确定个别IgG重链与特定IgG轻链选择性配对的能力的方法。所述方法以合理通量来提供结果并且是稳健和准确的。所述共表达的重链和轻链不需要分离和纯化，从而使得能够更有效筛选。
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公开(公告)号：CN108283001A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201680061001.4
申请日：2016-10-07
申请人： 酵活有限公司
发明人： D.尤罗塞夫 , M.桑切斯 , S.A.L.汤姆-尤 , L.G.普雷斯塔
CPC分类号： C07K16/46 , C07K16/244 , C07K16/32 , C07K16/468 , C07K2299/00 , C07K2317/21 , C07K2317/31 , C07K2317/515 , C07K2317/55 , C07K2317/90 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , C12N15/63 , C12P21/00
摘要： 本文提供了包含至少两个不同异二聚体的多特异性抗原结合多肽构建体，每个异二聚体包含重链和轻链。至少一个异二聚体包含含有λ轻链的Fab区并且至少一个异二聚体包含含有κ轻链的Fab区。形成所述抗原结合多肽构建体的免疫球蛋白重链和轻链中的一个或多个包含促进所述重链和轻链之间的正确配对以形成所需的多特异性抗原结合多肽构建体的氨基酸修饰。所述氨基酸修饰可以位于CH1和/或CL结构域、VH和/或VL结构域或其组合中。
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公开(公告)号：CN112996809A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201980066726.6
申请日：2019-10-10
申请人： 酵活有限公司
发明人： D·T·巴顿 , D·M·米尔斯 , T·斯普雷特冯克罗登斯泰恩 , G·沃尔克斯 , D·厄洛塞夫 , L·弗赖伯格 , 端庄 , E·哈尔沃森 , H·普拉塔普 , B·卡拉维特 , A·范罗苏姆 , D·鲍曼 , P·W·Y·陈 , D·崔 , R·W·格内 , S·扬科维斯基 , S·S·康 , P·茨温兹朝维斯基
摘要： 本文描述了包含4‑1BB结合结构域和结合至肿瘤相关抗原(TAA)的抗原结合结构域的抗体构建体，其中所述4‑1BB结合结构域和所述TAA抗原结合结构域直接或间接连接至支架。所述支架可为具有修饰的Fc构建体，所述修饰使所述Fc构建体介导效应功能的能力降低。
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公开(公告)号：CN107001415B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201580057324.1
申请日：2015-09-17
申请人： 酵活有限公司
摘要： 本发明公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。本发明还公开了与此类化合物的制备和使用有关的方法、以及包含此类化合物的药物组合物。还公开了具有以下结构的组合物：(T)‑(L)‑(D)，其中(T)为靶向部分，(L)为任选的接头，且(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。
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公开(公告)号：CN112020519A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201980027418.2
申请日：2019-03-12
申请人： 酵活有限公司
摘要： 描述了抗HER2双互补位抗体‑药物偶联物(ADC)，其中所述药物是澳瑞他汀类似物并以低的平均药物:抗体比(DAR)与所述抗体偶联，并且描述了使用所述ADC治疗表达HER2的癌症的方法。当以相同的毒素剂量施用时，与具有DAR≥3.9的相应ADC相比，如本文所述的低平均DAR(
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