公开(公告)号：CN111825605A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910320368.9

申请日：2019-04-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李波 ,  谢华 ,  刘鹏 ,  童林江 ,  周云飞 ,  张勇 ,  徐志建 ,  施菊妹 ,  朱维良 ,  丁健

IPC: C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D277/82 ,  C07D239/88 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D215/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR-2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。