公开(公告)号：CN118772070A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410750771.6

申请日：2024-06-12

申请人： 天津济坤医药科技有限公司

发明人： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  葛怀娜 ,  武燕洁 ,  王青 ,  崔运遥 ,  刘峻甫 ,  温作晨 ,  刘伟

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

摘要： 本发明提供了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用，涉及化药技术领域。本发明提供的喹唑啉衍生物，具有极强的靶向抑制DDR1/2的活性的作用，对DDR1/2的激酶抑制活性均达到了低纳摩尔浓度，可以以剂量依赖性抑制DDR 1/2的活性，其中部分化合物对DDR1的抑制活性达到了pM级别，可用于制备治疗和/或预防DDR1和/或DDR2相关信号通路异常疾病的药物，在目前文献已报道的靶向DDR类化合物中处于领先地位，并且具有较好的选择性。本发明提供了所述喹唑啉衍生物的制备方法，合成路径简短，操作过程安全，具备放大生产的可行性。

公开(公告)号：CN118771310A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410765544.0

申请日：2024-06-14

申请人： 四川大学华西医院

发明人： 陈伟 ,  王玥祺 ,  户明星 ,  潘立立 ,  鲁锴

IPC分类号： C01B7/13 ,  C07B59/00 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C213/08 ,  C07C217/20 ,  C07C245/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07D209/48 ,  C07D239/34 ,  C07D239/88 ,  C07D473/30 ,  C07D257/08 ,  C07F5/02 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种无干燥18F‑溶液及其制备方法与应用。其中制备方法包括以下步骤：使用活化试剂活化阴离子交换柱；将回旋加速器生产的18F‑水溶液装载到活化后的阴离子交换柱上捕获18F‑；使用气流或有机溶剂冲洗已捕获18F‑的阴离子交换柱；使用含洗脱剂的有机溶剂洗脱18F‑得到无干燥18F‑溶液。本发明可为光氧化还原催化芳基氟‑18标记提供高效便捷的无干燥18F‑溶液及其在氟代芳烃的同位素交换以及脱氧氟化等芳基F‑18标记中的应用。本发明方法制备的18F‑的洗脱效率可高达99％，所得18F‑溶液无需预干燥，可直接用于芳基F‑18标记。

公开(公告)号：CN117946012A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202311830273.4

申请日：2023-12-28

申请人： 温州理工学院

发明人： 宋小芳 ,  张兴国 ,  涂海勇

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D239/70 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D285/24 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D277/62

摘要： 一种含氮杂环的制备方法，通过2‑取代苯胺和卤代二氟化合物在碱性条件下，铜催化剂、三苯基膦做配体、超干有机溶剂的作用下反应合成含氮杂环，工艺过程简单，无需使用特殊仪器或方式，非常适合本领域人员操作，具有操作简便、产物易得等优点，本发明方法可以直接合成目标产物，无需分离中间产物，通过简单的分离方法既可获得目标物，产率最高可达到90％，大大简化了工艺工程，降低了能量消耗，产率优良。此外，可以制备喹唑啉酮及其衍生物、苯并噻二嗪及其衍生物、喹唑啉及其衍生物、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑等多种含氮杂环化合物，该方法具有广泛的底物普适性。

公开(公告)号：CN112778217B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN201911084758.7

申请日：2019-11-08

申请人： 沈阳化工研究院有限公司

发明人： 毕弋 ,  冉兆晋 ,  柴宝山 ,  王婉秋 ,  王云华 ,  焦佳媛 ,  吴依蒙 ,  赵宪成 ,  石凯强

IPC分类号： C07D239/88 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/517

摘要： 鼻咽癌或胃癌等。本发明涉及通式(I)所示的含喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、p、m、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式(I)所示的化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药在制备和/或预防、缓解人体组织或器官肿瘤细胞引起的癌症。所指癌症优选结肠癌、肝癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、

公开(公告)号：CN116120242B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310373001.X

申请日：2023-04-10

申请人： 佛山职业技术学院

发明人： 吴民富 ,  李莎 ,  詹清敏 ,  林立栋 ,  吴民华 ,  贺劲锋 ,  高柔敏 ,  徐振林 ,  罗林 ,  林颖泓 ,  周彩琴 ,  刘艳灿 ,  张少敏 ,  吴晖琳 ,  刘考钰 ,  周欢欣 ,  饶芳芳 ,  方育芳 ,  卢玉萍 ,  林木健

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K14/795 ,  C07K16/44 ,  G01N33/577 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/558 ,  G01N33/58

摘要： 本发明公开了茶叶中喹螨醚快速检测装置及其制备和应用，涉及喹螨醚半抗原、抗原、抗体、快速检测装置及其制备和检测茶叶中喹螨醚的应用。本发明提供的喹螨醚半抗原的制备方法，使用的化学试剂容易得到、操作过程简单、合成步骤简洁有效、反应产率较高、检测成本较低，并由喹螨醚半抗原偶联载体蛋白制备人工抗原，以及特异性针对抗喹螨醚的抗体，效价高，对喹螨醚的最低检测限为1.5 ng/mL、IC50值为54.0 ng/mL。本发明提供的检测方法具有灵敏度高、特异性强、成本低、操作简单、检测时间短、保质期长等优点，可应用于对茶叶中喹螨醚含量的快速检测。

公开(公告)号：CN109988106B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN201811624475.2

申请日：2018-12-28

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 黎健豪 ,  顾峥 ,  李峥 ,  王伟华 ,  覃浩雄 ,  王绪礼 ,  崔云增 ,  余淑娜 ,  桑梓福

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D219/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/88 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/437 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及一种作为氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和/或血管黏附蛋白‑1(VAP‑1)抑制剂的胺类化合物及其在医药上的应用，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述的化合物或药物组合物可用于治疗炎症和/或炎症相关疾病、糖尿病和/或糖尿病相关疾病、精神病症、缺血性疾病、血管疾病、纤维化或组织移植排斥。

公开(公告)号：CN109721551B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201711039111.3

申请日：2017-10-30

申请人： 上海北卡医药技术有限公司

发明人： 杨世琼 ,  康立涛 ,  李倩 ,  项杰 ,  蔡峰峰

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D239/94

摘要： 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN115057824A

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202210880290.8

申请日：2022-07-25

申请人： 广州六顺生物科技有限公司

发明人： 刘兵 ,  周希杰 ,  黄德贤 ,  王浩然 ,  黄桐堃 ,  蔡瀚 ,  吴俊杰 ,  廖春书 ,  马彬 ,  麦张南南 ,  王思明 ,  邓联武 ,  董俊军 ,  徐国熙 ,  朱冬宁 ,  殷陈森

IPC分类号： C07D239/88 ,  A61P35/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34

摘要： 本发明涉及一种1‑环丙基‑3‑(4‑((6,7‑二甲氧基喹唑啉‑4‑基)氧基)苯基)脲的制备方法，包括如下步骤：将结构为的化合物Ⅲ和环丙胺进行酰胺化反应，制得结构为的化合物Ⅱ，再将化合物Ⅱ和结构为的唑啉衍生物Ⅱ进行反应，制得结构为的喹唑啉衍生物I。该制备方法原料易得、操作简单，总收率高且副产物含量少，产物纯度高于99.5％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN112979562B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN202110222639.4

申请日：2021-02-26

申请人： 华侨大学

发明人： 马俊杰 ,  王瑜 ,  陈柔棻 ,  刘接卿 ,  吴四海

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

摘要： 本发明公开了一种苯并芳杂环化合物及其应用，其结构式为本发明对PD‑1/PD‑L1信号通路具有显著抑制活性。

公开(公告)号：CN114920703A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210587104.1

申请日：2022-05-26

申请人： 天津济坤医药科技有限公司

发明人： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化药技术领域，尤其涉及一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的喹唑啉衍生物，具有式Ⅰ所示结构，本发明所述喹唑啉衍生物对VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的激酶抑制活性均能够达到低纳摩尔浓度，可以以剂量依赖性抑制VEGFR的活性，并通过体内抗肿瘤实验进行验证，表现出了有效的抑制结指肠癌的生长作用。