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公开(公告)号:CN117986185A
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202310775679.0
申请日:2023-06-28
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D213/84 , C07D401/04 , C07C231/12 , C07C237/30
摘要: 本发明涉及一种阿帕他胺的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明所述的制备方法包括缩合反应、乌尔曼反应等工艺,得到目标化合物。本发明的方法工艺简单、收率高、对环境友好且易于大规模商业化生产。
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公开(公告)号:CN112574132B
公开(公告)日:2024-02-27
申请号:CN201910942858.2
申请日:2019-09-30
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D257/04 , C07C233/47 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22
摘要: 本发明提供一种沙库必曲缬沙坦钠的制备方法,属于医药化学领域,所述制备方法以化合物S309A03为原料,通过氢化反应生成化合物BPA08,化合物BPA08在乙醇中反应生成化合物SAC01,化合物SAC01与丁二酸酐反应生成化合物SAC02,任选地,化合物SAC02与氢氧化钠反应生成化合物SAC03,化合物SAC03与氯化钙反应生成化合物SAC04;化合物SAC04经过用酸处理得到化合物YJX01,化合物YJX01在单一溶剂中和氢氧化钠存在下与VST反应,制备得到化合物YJX02。本发明的制备方法操作简单,减少工艺所需时间,使得工艺路线的总收率大大提高,获得了预料不到的技术效果,该制备方法使工艺中的杂质得到去除,并获得纯度较高的产品。工艺条件温和,原料易得,适用于工业放大。
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公开(公告)号:CN112979602B
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN201911280857.2
申请日:2019-12-13
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D309/40
摘要: 本发明涉及一种抗病毒药物的中间体的制备方法,属于药物化学领域。本发明提供的方法,通过原料在加入路易斯酸和酸酐条件下,与成烯试剂反应,制备得到一种中间体化合物;然后其在高碘酸钠作用下反应,然后在碱和氧化剂条件下,经过后处理,得到一种中间体化合物。本发明的方法,无需使用毒性较大或者较为昂贵的试剂和难以达到或控制的极低温度等条件,使用的试剂廉价易得,反应条件易于控制和实施,有较高的工业化应用价值。
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公开(公告)号:CN112939900B
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202011356128.3
申请日:2020-11-27
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D307/33
摘要: 本发明涉及一种布瓦西坦中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法中,化合物II与尿素反应生成内二酰胺,碱性条件下水解得到化合物III;化合物III经手性拆分得到化合物IV;化合物IV经过与次氯酸钠反应,获得化合物V;化合物V经过与亚硝酸盐反应等步骤获得化合物I。该方法所用原料成本低廉、易得,中间化合物易于纯化,工艺反应步骤少,操作简单,且立体选择性良好,收率高;适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN112442042B
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202010880557.4
申请日:2020-08-27
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D487/10
摘要: 本发明涉及一种螺环吲哚化合物的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法制备得到的螺环吲哚二酚具有独特骨架,同时在引入氮原子和苯环邻位羟基之后,可以更容易的对其进行多样性修饰,从而可以筛选出效果更好的催化剂,有望用于多种不对称催化反应。该制备方法原料易得,步骤简短,操作方便,生产成本低廉,有利于工业化实施。
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公开(公告)号:CN108794454B
公开(公告)日:2023-08-15
申请号:CN201810376194.3
申请日:2018-04-25
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D403/04
摘要: 本发明提供了一种咪唑环化合物的制备方法,属于医药化工领域;本发明所述方法通过将原料与有机溶剂、溴化试剂、催化剂混合,然后在一定温度下反应,反应完毕加入水,分液,得到有机相A,向有机相A中加入N‑Boc‑L‑脯氨酸、碱、相转移催化剂混合后,然后在一定温度下反应,反应完毕,加入水,分液,得到有机相B;向有机相B中加入醋酸铵,然后在一定温度下反应,反应完毕,加入碳酸钾水溶液,分液,得到有机相,降温,过滤,得到咪唑环化合物。该方法具有得到的产物纯度高,收率高,成本低,操作简单,工艺稳定的特点。
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公开(公告)号:CN118239933A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202211626348.2
申请日:2022-12-16
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07D403/14 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K31/53
摘要: 本发明涉及三嗪衍生物的晶型以及它们在药物中的用途,具体涉及(E)‑6‑((6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑基)亚氨基)‑3‑((1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)甲基)‑1‑(2,4,5‑三氟苄基)‑1,3,5‑三嗪烷‑2,4‑二酮(I)的晶型及其药物组合物,进一步涉及所述晶型和所述药物组合物在制备药物中的用途,尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻治疗和/或预防冠状病毒特别是SARS‑CoV‑2引起的疾病或症状的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112745205B
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN201911034053.4
申请日:2019-10-29
申请人: 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号: C07C45/68 , C07C45/67 , C07C49/835
摘要: 本发明涉及辛波莫德中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述制备方法包括:将中间体的底物经过取代偶联、脱保护,可以实现原料廉价易得,杂质去除简单的中间体合成反应。所得中间体化合物1‑(3‑乙基‑4‑(羟甲基)苯基)乙基酮再经还原等步骤得到辛波莫德。本发明的方法,降低了成本,杂质去除高效方便,节约多步后处理过程,能耗低,减少三废,环境友好,有利于大规模工业化生产。
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