一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN114181152B

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202111642875.8

    申请日:2021-12-29

    IPC分类号: C07D231/38

    摘要: 本发明属于化工合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑、三氟乙酸酐和溶剂混合进行酰化反应,得到反应体系;将反应体系和酸混合进行水解反应,即得所述5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。本发明仅需一步转化,不需要使用额外的碱和催化剂,提高了工艺的应用性。反应完成后通过简单的重结晶操作即可获得高收率(>95%),高纯度(>99%)的5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。

    中药单体甘草查尔酮A在治疗弓形虫病中的应用

    公开(公告)号:CN110507639A

    公开(公告)日:2019-11-29

    申请号:CN201910734304.3

    申请日:2019-08-09

    IPC分类号: A61K31/12 A61P33/02

    摘要: 本发明公开了中药单体甘草查尔酮A在治疗弓形虫病中的应用。当培养基中加入甘草查尔酮A后加入弓形虫速殖子孵育2h,弃去药物培养基继续培养24h,甘草查尔酮A的浓度高于1μg/mL时,可以完全抑制虫体的入侵并呈剂量依赖。当甘草查尔酮A的浓度的升高,处理孔内的包囊数,速殖子数,和纳虫囊泡内的平均虫体数均降低呈剂量依赖。甘草查尔酮A对弓形虫速殖子的半数抑制浓度IC50值为0.848μg/mL。可采用口服和腹腔注射甘草查尔酮A治疗弓形虫病。甘草查尔酮A可以抑制弓形虫速殖子的入侵和胞内复制,保护弓形虫急性感染的小鼠,超微结构观察显示,甘草查尔酮A对弓形虫的抑制作用与脂代谢有关。本发明表明甘草查尔酮A细胞毒性小,可以安全有效的治疗弓形虫病。