公开(公告)号：CN102089314B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200980127068.3

申请日：2009-07-08

申请人： 泰博特克药品公司

发明人： S·M·H·文德维勒 ,  P·J-M·B·拉博伊森 ,  T-I·林 ,  A·塔里 ,  K·I·E·阿姆索姆斯

IPC分类号： C07D513/18 ,  C07D515/18 ,  A61K31/55 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18

摘要： 本发明涉及式(I)的HCV复制抑制剂，包括其立体化学异构形式，及其盐、水合物、溶剂合物，其中R1、R2、R4、R5、R6和R7具有与权利要求中定义的相同含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及其在治疗HCV中的用途。

公开(公告)号：CN1938316B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN200580010400.X

申请日：2005-03-31

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： P·J·L·M·奎德弗利格 ,  B·R·R·科斯特莱恩 ,  R·J·韦恩 ,  C·S·M·利伯特斯 ,  J·H·M·H·库伊斯特拉 ,  F·A·M·洛门

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/20 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/20

摘要： 本发明涉及制备非对映体纯的(3R，3aS，6aR)六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇(6)的方法，以及涉及用于所述方法的新的中间体(3aR，4S，6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3，4-b]呋喃-2-酮(4)。更具体地，本发明涉及用于制备非对映体纯的(3R，3aS，6aR)六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的立体选择性方法，以及用于(3aR，4S，6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3，4-b]呋喃-2-酮的结晶和用于(3aR，4R，6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3，4-b]-呋喃-2-酮到(3aR，4S，6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3，4-b]呋喃-2-酮的差向异构化的方法。

公开(公告)号：CN101365808B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200680051987.3

申请日：2006-12-07

申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  思必迪克思有限公司

发明人： L·T·里姆斯基 ,  I·P·M·德贝尔 ,  B·A·J·梅斯 ,  M·-P·T·M·M·G·德贝图恩 ,  G·克劳斯 ,  E·莫卡尼 ,  A·V·托德

IPC分类号： C12Q1/70

CPC分类号： C12Q1/703

摘要： 本发明涉及在给定环境中评价HIV病毒复制能力的方法和装置。特别地，本发明提供了生长竞争检验，其可以利用重组标签化的HIV-1病毒系统来测定相关的病毒适应度。所述方法依靠质粒载体、扩增子、引物和探针，以及由此的能复制的病毒的生成。所述方法和材料可以用于多个领域，包括诊断、药物筛选、药物遗传学和药物开发。

公开(公告)号：CN102414199A

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN201080018356.8

申请日：2010-04-23

申请人： 泰博特克药品公司

发明人： S·D·德明 ,  D·麦克戈万 ,  S·J·拉斯特 ,  P·J-M·B·拉布瓦松

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： 式I化合物：包括其任何可能的立体异构体，或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物及药物制剂和式I化合物作为HCV抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101479275B

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：CN200780023680.7

申请日：2007-06-22

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： H·德科克 ,  T·H·M·琼克斯 ,  P·J·G·M·布曼茨 ,  S·J·拉斯特 ,  I·迪里恩克 ,  J·E·鲍梅斯特 ,  G·A·E·范特克卢斯特

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂、尤其是广谱HIV蛋白酶抑制剂的应用，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及所述2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物与另外的抗逆转录病毒剂的联用。本发明还涉及所述2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物作为参照化合物或试剂在测定中的应用。

公开(公告)号：CN1918146B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200480041689.7

申请日：2004-12-20

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： J·-F·邦凡蒂 ,  K·J·L·安德里斯 ,  J·M·C·福尔坦 ,  P·穆勒 ,  F·M·M·杜布莱 ,  C·迈尔 ,  R·E·维莱布洛尔兹 ,  T·V·J·热韦尔斯 ,  P·M·M·B·蒂默曼

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D235/00 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/20 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： 式(I)所示的对RSV复制具有抑制活性的氨基苯并咪唑和苯并咪唑，及其前体药物、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物或立体化学异构体形式；其中G是直接键或任选被一个或多个羟基、C1-6烷氧基、Ar1C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、Ar1C1-6烷硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-或Ar1C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-取代的C1-10烷二基；R1是Ar1或单环或双环杂环；Q是氢、氨基或一或二(C1-4烷基)氨基；R2a和R3a中的一个选自卤素、任选单取代或多取代的C1-6烷基、任选单取代或多取代的C2-6烯基、硝基、羟基、Ar2、NR4aR4b)、N(R4aR4b)磺酰基、N(R4aR4b)羰基、C1-6烷氧基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基或-C(＝Z)Ar2；R2a和R3a中的另一个是氢；如R2a不是氢，则R2b是氢、C1-6烷基或卤素，R3b是氢；如R3a不是氢，则R3b是氢、C1-6烷基或卤素，R2b是氢。包含作为活性成分的这些化合物的组合物和制备这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN102131815A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200980133649.8

申请日：2009-09-01

申请人： 泰博特克药品公司

发明人： P·T·B·P·维格林克 ,  D·L·N·G·瑟莱劳克斯 ,  W·G·弗舒伦 ,  H·A·德科克 ,  W·A·A·阿尔特曼

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明系关于一种用于制备(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苯甲基-2-羟基丙基氨基甲酸酯之方法以及在该方法中使用的新颖中间物。(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苯甲基-2-羟基丙基氨基甲酸酯特别可作为HIV蛋白酶抑制剂使用。

公开(公告)号：CN102124012A

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN200980131582.4

申请日：2009-08-14

申请人： 泰博特克药品公司

发明人： D·C·麦克戈万 ,  S·M·H·旺德维尔 ,  P·J-M·B·拉布瓦松 ,  A·塔里

IPC分类号： C07D515/08 ,  A61K31/407 ,  A61P31/14

摘要： 式(I)的HCV复制的抑制剂，包括其立体化学异构形式，以及盐、水合物、溶剂化物，其中Y、R1、R2、R4和n具有权利要求中定义的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物，及其在HCV治疗中的应用。

公开(公告)号：CN101203517B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200680021972.2

申请日：2006-06-20

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： J·-F·邦方蒂 ,  P·米勒 ,  J·M·C·福廷 ,  F·M·M·多布勒特

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： 式(I)的RSV复制抑制剂，可以由式(I)表示其盐和立体化学异构形式，其中R为下式的基团Q为氢或者任选被杂环取代的C1-6烷基，或者Q为被基团-OR4和杂环取代的C1-6烷基；Alk为C1-6亚烷基；X为O或者S；-a1＝a2-a3＝a4-为-N＝CH-CH＝CH-、-CH＝N-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-或者-CH＝CH-CH＝N-；R1为Ar或者杂环；R2为氢、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C3-7环烷基；R3为氢、C1-6烷基、氰基、氨基羰基、多卤代C1-6烷基、C2-6烯基或者C2-6炔基；R4为氢或者C1-6烷基；Ar为苯基或者取代苯基；Het为杂环；含有化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。

公开(公告)号：CN101743006A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200880024322.2

申请日：2008-07-11

申请人： 泰博特克药品公司

发明人： S·C·M·斯托克布罗克斯 ,  C·利斯 ,  E·M·H·E·G·塞伊尼森 ,  L·E·C·巴尔特

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/48

摘要： 本发明涉及TMC278的多晶型I、其用途和制备方法。还涉及包含这种多晶型的药物制剂。