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    合成1H,1`H‑（2,2`‑双苯并咪唑）‑5,5`‑二胺的方法
    2.
    发明公开
    合成1H,1`H‑（2,2`‑双苯并咪唑）‑5,5`‑二胺的方法 有权

    公开(公告)号：CN107021930A

    公开(公告)日：2017-08-08

    申请号：CN201710335626.1

    申请日：2017-05-12

    申请人： 常州市阳光药业有限公司

    发明人： 胡国宜 ,  胡锦平 ,  吴建华 ,  张培峰 ,  奚小金

    IPC分类号： C07D235/20

    CPC分类号： C07D235/20

    摘要： 本发明公开了一种合成1H,1'H‑（2,2'‑双苯并咪唑）‑5,5'‑二胺的方法，包括由草酰氯与2,4‑二硝基苯胺经缩合反应得到N,N’‑双（2,4‑二硝基苯基）草酰胺、N,N’‑双（2,4‑二硝基苯基）草酰胺经催化加氢得到N,N’‑双（2,4‑二氨基苯基）草酰胺以及N,N’‑双（2,4‑二氨基苯基）草酰胺经脱水环合得到1H,1'H‑（2,2'‑双苯并咪唑）‑5,5'‑二胺。本发明的合成路线较短，原料价廉易得，工艺安全性高，操作简便，生产成本较低，反应收率较高，尤其是对环境污染较小，从而适合工业化生产。

    合成血管紧张素II拮抗剂的2′-卤代联苯-4-基中间体
    9.
    发明公开
    合成血管紧张素II拮抗剂的2′-卤代联苯-4-基中间体 失效

    公开(公告)号：CN102036937A

    公开(公告)日：2011-04-27

    申请号：CN200980118039.0

    申请日：2009-03-19

    申请人： 力奇制药公司

    发明人： A·科帕尔 ,  Z·卡萨尔 ,  A·普莱姆尔

    IPC分类号： C07C17/26 ,  C07C25/18 ,  C07D235/18

    CPC分类号： C07C17/263 ,  C07C17/14 ,  C07C17/2632 ,  C07D235/20 ,  Y10T436/147777 ,  C07C25/18

    摘要： 描述了用于获得2’-卤代-4-甲基联苯的方法，其包括将4-卤代甲苯与1，2-二卤代苯在元素金属例如镁、锂或锌的存在下反应，其中使用相对于1，2-二卤代苯而言0～0.9摩尔、特别是0～0.2摩尔过量的4-卤代甲苯，并且通过元素卤素淬灭所产生的有机金属中间体。此外，也描述了如下方法：将所产生的2’-卤代-4-甲基联苯与2-(1-丙基)-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑偶联，得到3’-(2’-卤代-联苯-4-基甲基)-1，7’-二甲基-2’-丙基-1H，3’H-[2，5’]联苯并咪唑基，其可以进一步被转化为有机金属化合物，且将所述有机金属化合物与甲酸衍生物例如N，N-二甲基甲酰胺、烷基甲酸酯或二氧化碳进一步反应以获得替米沙坦。还描述了使用在线分析监控前述反应，用于制备药物组合物和/或剂型的方法，或在制备药物中的用途。