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公开(公告)号：CN109970794A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910205589.1
申请日：2019-03-19
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07F9/572 , C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P29/00
摘要： S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用，涉及吲哚类药物。以吲哚衍生物、硫粉和氢亚磷酸酯为原料，碘化物为催化剂，加入溶剂，在搅拌状态下加入过氧化物类氧化剂，升温加热至回流，即得S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物。S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及药物组合物可在制备诊断和治疗炎症性药物的应用。将吲哚模块和有机硫磷模块共同构建在同一分子内，这类化合物表现了一定的抗炎活性。所述S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的结构上具有较高的创造性。同时，S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的制备方法反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107056713A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710351209.6
申请日：2017-05-18
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07D239/42 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D401/04
摘要： 4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用，涉及肿瘤药物。制备方法：制备中间体对胍基苯甲酸乙酯硝酸盐；制备中间体1‑(取代芳基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯‑1‑酮；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酸乙酯；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼；制备4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物。一类4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。具有显著的抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的作用，可用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103755541B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
摘要： 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN103755541A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
CPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C51/367 , C07C65/40 , C07C2603/74
摘要： 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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