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公开(公告)号：CN105037194A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510278231.3
申请日：2015-05-27
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
摘要： 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN105037194B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510278231.3
申请日：2015-05-27
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C235/84 , C07C231/12 , C07D311/30 , A61P31/18
摘要： 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN103755541B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
摘要： 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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公开(公告)号：CN103755541A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410056278.0
申请日：2014-02-19
申请人： 厦门大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C65/40 , C07C51/367 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61P31/18
CPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C51/367 , C07C65/40 , C07C2603/74
摘要： 一类查尔酮衍生物及其制备方法和用途，涉及一类查尔酮衍生物。1.中间体邻羟基苯乙酮及其衍生物的制备；2.中间体金刚烷基苯甲醛的制备：2.1化合物2,4-二羟基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；2.2化合物2,4-醚基-5-金刚烷基苯甲醛的合成；3.查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代基苯基)-1-(2-羟基-5-取代基苯基)-丙烯酮的合成。查尔酮衍生物—3-(5-金刚烷基-2,4-二取代苯基)-1-(2-羟基-5-取代苯基)-丙烯酮可在制备抗艾滋病药物中应用。
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