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    S-取代-3-吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用
    2.
    发明授权
    S-取代-3-吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN109970794B

    公开(公告)日：2020-07-03

    申请号：CN201910205589.1

    申请日：2019-03-19

    申请人： 厦门大学

    发明人： 唐果 ,  石珊珊 ,  卢国章 ,  卓少华 ,  陈俊 ,  方美娟 ,  赵玉芬

    IPC分类号： C07F9/572 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

    摘要： S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用，涉及吲哚类药物。以吲哚衍生物、硫粉和氢亚磷酸酯为原料，碘化物为催化剂，加入溶剂，在搅拌状态下加入过氧化物类氧化剂，升温加热至回流，即得S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物。S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及药物组合物可在制备诊断和治疗炎症性药物的应用。将吲哚模块和有机硫磷模块共同构建在同一分子内，这类化合物表现了一定的抗炎活性。所述S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的结构上具有较高的创造性。同时，S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的制备方法反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

    5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用
    3.
    发明授权
    5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN104860866B

    公开(公告)日：2018-07-17

    申请号：CN201510269973.X

    申请日：2015-05-25

    申请人： 厦门大学

    发明人： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

    IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

    摘要： 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

    化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4及其制备方法
    6.
    发明公开
    化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN1667126A

    公开(公告)日：2005-09-14

    申请号：CN200410055358.0

    申请日：2004-08-31

    申请人： 厦门大学

    发明人： 赵玉芬 ,  方华 ,  方美娟 ,  黄耀坚

    IPC分类号： C12P17/18 ,  C07D491/22

    摘要： 化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4及其制备方法，涉及一种真菌代谢产物，尤其是一种利用新分离获得的阜孢霉A4－Z－1代谢产生的化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4(Mycodiketopiperazine)。其步骤为菌种接种于培养基中至发酵，发酵液经过滤去菌，收集上清分装后萃取，收集有机相浓缩；取硅胶用石油醚拌匀装柱洗脱平衡至硅胶的沉降不再变动，用洗脱溶剂系统洗脱，浓缩，洗涤，离心，收集固体；固体用甲醇加热溶解，重结晶，得化合物α－硫甲基－二酮哌嗪A4。可作为抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物。