9-羟基丹参酮IIA磺酸钠酯类衍生物及其药用用途

    公开(公告)号:CN104974216A

    公开(公告)日:2015-10-14

    申请号:CN201410131313.0

    申请日:2014-04-02

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属医药技术领域,具体涉及式1的9-羟基丹参酮IIA磺酸钠的酯类衍生物,其结构特征为R为1-8个碳原子的烃基组成的9-羟基丹参酮IIA磺酸钠酯类衍生物,9-位碳原子的构型为R,S-构型的混合物或者单一光学单体。本发明的化合物通过抑制炎症介质的转录和表达,能够减少炎症诱导的炎症介质释放,抑制细胞炎症的调控机制,对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用,可用于制备防治炎症相关心血管疾病的药物。

    毛钩藤碱类似物及其在制备抗高血压药物中的用途

    公开(公告)号:CN104974154A

    公开(公告)日:2015-10-14

    申请号:CN201410130097.8

    申请日:2014-04-01

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属中药制药领域,涉及式(1)结构的中药钩藤提取物毛钩藤碱类似物化合物及其在制备抗高血压药物中的用途。本发明的毛钩藤碱类似物化合物经实验证实具有显著的抗高血压和扩血管的药理作用。本发明的化合物经自发性高血压大鼠(SHR)实验证实,给药后30分钟内SHR大鼠血压和心率均明显降低,能快速有效降低原发性高血压大鼠的血压;体外离体血管环舒缩实验结果证实所属化合物能在极低剂量显著舒张由苯肾上腺素引发的血管环收缩。本发明的化合物可作为药物制剂的原料,进一步制备治疗高血压的药物,尤其是用于制备高血压急症的扩血管药物。(1)。

    益母草碱在制备治疗2型糖尿病药物中的用途

    公开(公告)号:CN102579420A

    公开(公告)日:2012-07-18

    申请号:CN201110009326.7

    申请日:2011-01-17

    申请人: 复旦大学

    发明人: 朱依谆 黄慧 辛宏

    摘要: 本发明属中药制药领域,涉及益母草碱在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。本发明通过动物实验证实,益母草碱可降低2型糖尿病小鼠db/db小鼠的空腹血糖,改善口服葡萄糖耐量;同时,升高空腹血浆胰岛素,降低血浆甘油三酯以及升高血浆高密度脂蛋白含量。实验结果还表明,益母草碱通过Akt依赖的方式调节肝脏葡萄糖代谢酶如:葡萄糖激酶,葡萄糖-6-磷酸酶以及磷酸烯醇式丙酮酸羧基酶的表达;抑制炎症介质的生物反应,如:TNF-α的生成,IκB-α的降解以及随后NF-κBp65的磷酸化。所述的益母草碱能纠正2型糖尿病的炎症状态,改善2型糖尿病的症状,可作为治疗药物应用于治疗2型糖尿病。

    钩藤提取物及其在制备降血脂及抗心肌肥厚药物中的用途

    公开(公告)号:CN101791342B

    公开(公告)日:2012-05-23

    申请号:CN200910045755.2

    申请日:2009-02-04

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属中药领域,涉及钩藤药材的钩藤提取物及其在制备降低血脂和抑制心肌肥厚药物中的新用途。本发明经动物实验结果证明,所制得的钩藤醇提取物具有降低血脂和抑制心肌肥厚的作用,尤其涉及降低血甘油三脂水平,降低左心室重量和全心重量之比以及左心室重量和右心室重量之比。本发明钩藤醇提取物可作为药物制剂的原料进一步制备降低血脂和抑制心肌肥厚药物,治疗脂代谢紊乱和代谢综合症,防治动脉粥样硬化;防治高血压心肌肥厚所引起的高血压性心脏病,包括心肌缺血、心肌损伤、心肌梗死和心功能衰竭。

    益母草碱在制备防治缺血性心肌病药物中的用途

    公开(公告)号:CN101357125B

    公开(公告)日:2012-02-08

    申请号:CN200810134125.8

    申请日:2008-07-17

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/235 A61P9/10

    CPC分类号: A61K31/24

    摘要: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率;能减少乳酸脱氢酶漏出率;能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性;能够提高超氧化物岐化酶的活性;能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平,证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的的保护作用,可制备防治缺血性心肌病的药物。

    益母草碱衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102134210A

    公开(公告)日:2011-07-27

    申请号:CN201010100153.5

    申请日:2010-01-22

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属药物合成领域,具体涉及益母草碱与L-半胱氨酸类似物相结合的衍生物及其合成方法。本发明以丁香酸为起始原料,依次经过羰基化反应,酯化反应和酯的水解等反应,合成得到益母草碱与L-半胱氨酸类似物相结合的衍生物。本方法操作性强,反应条件简单,易于控制,产品收率和纯度高,制得的益母草碱与L-半胱氨酸类似物相结合的衍生物可以作为内源性硫化氢释放的新型候选药物。

    钩藤醇提取物及其在制备靶器官保护药物中的用途

    公开(公告)号:CN1939453A

    公开(公告)日:2007-04-04

    申请号:CN200610116517.2

    申请日:2006-09-26

    申请人: 复旦大学

    摘要: 本发明属中药领域,涉及钩藤醇提取物及其在制备靶器官保护药物中的新用途。本发明经动物实验结果证明,所制得的钩藤醇提取物具有靶器官保护的作用,包括对抗缺血-再灌注所导致的心肌损伤,缩小心肌梗死面积;抑制成纤维细胞增生,抗组织器官纤维化;抑制血管平滑肌细胞增生,抑制血管壁肥厚;抗氧化,清除自由基,从而保护靶器官;抑制肾脏成纤维细胞增生和/或抑制肾小球纤维化。本发明钩藤醇提取物可作为药物制剂的原料进一步制备靶器官保护药物,涉及保护心血管和/或防治肾功能衰竭的药物。

    炔丙基半胱氨酸在制备治疗血液病系统肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN109419794A

    公开(公告)日:2019-03-05

    申请号:CN201710780590.8

    申请日:2017-09-01

    申请人: 复旦大学

    IPC分类号: A61K31/198 A61P35/02

    摘要: 本发明属制药领域,涉及炔丙基半胱氨酸(SPRC,S-propargyl-cysteine)在制备治疗血液系统肿瘤药物中的用途。本发明通过体外T淋巴细胞和淋巴瘤细胞培养实验,检测SPRC处理对癌细胞的细胞活力的影响,结果显示,所述的SPRC能降低细胞存活率,促进细胞凋亡,抑制细胞周期的S期阻滞;可提高凋亡促进蛋白caspase3的细胞活力,实验结果表明,所述的炔丙基半胱氨酸对T淋巴细胞和淋巴瘤细胞有抑制作用,所述的SPRC可制成治疗药物用于治疗血液系统肿瘤。