18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN105884867B

    公开(公告)日:2019-07-16

    申请号:CN201610143915.7

    申请日:2016-03-14

    Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域,具体涉及一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述18F标记的亲合体类化合物,一方面,肿瘤对其摄取值较高,肿瘤显像灵敏度较高,另一方面,肝脏对其摄取值较低,对肝脏的毒副作用较小;动物实验表明,所述18F标记的亲合体类化合物,肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质,生物性能优良,可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂;其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷,而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高,有利于制备得到的18F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。

    聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN105031665B

    公开(公告)日:2018-01-02

    申请号:CN201510471038.1

    申请日:2015-08-04

    Abstract: 本发明属于制药领域,具体涉及聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途。该制备方法包括以下步骤:(1)取黑色素溶于碱的水溶液,搅拌下加入酸调节至pH7.0,离心,洗涤,冷冻干燥,得水溶性黑色素纳米颗粒,备用;(2)用端部含氨基的聚乙二醇对所述水溶性黑色素纳米颗粒进行表面处理。本发明制备的聚乙二醇化黑色素纳米颗粒粒径为1~10nm,在水等溶剂中分散性良好,可以与Fe3+螯合;ICR小鼠模型实验结果表明,其具有超强的铁排泄效率和良好的安全性,半衰期长达23h,减少了给药次数,延长了给药间隔,提高了用药的方便性,可以作为制备治疗铁过载疾病的药物。

    一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN105884868A

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201610144196.0

    申请日:2016-03-14

    CPC classification number: C07K14/00 A61K51/08

    Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域,具体涉及一种18F标记的亲合体类化合物及其制备方法与应用。本发明所述18F标记的亲合体类化合物,一方面,肿瘤对其摄取值较高,肿瘤显像灵敏度较高,另一方面,肝脏对其摄取值较低,对肝脏的毒副作用较小;动物实验表明,所述18F标记的亲合体类化合物,肿瘤对其摄取值较高、较短的滞留时间、较高的靶/非靶比值和较好的药代动力学性质,生物性能优良,可以作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂;其制备方法不仅成本较低、操作简便、快捷,而且标记率较高、标记产物的放射化学纯度较高,有利于制备得到的18F标记的亲合体类化合物作为靶向于HER2受体的肿瘤PET显像剂在临床上推广应用。

    一种酶催化多组分反应合成环肽的方法

    公开(公告)号:CN105087709A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201510515980.3

    申请日:2015-08-20

    Abstract: 本发明公开了一种酶催化多组分反应合成环肽的方法,所述方法,包括在液相体系中,将二胺、异腈、醛在酶的催化作用下发生反应,得到环肽。本发明的酶催化多组分反应合成环肽的方法,将二胺引入多组分反应,在酶的催化下通过分子间扩链和分子内成环制备含有不同数量的肽键单元的环肽;不需要其他的催化剂或者缩合剂,高效构建直链肽分子,并在原位诱导环化实现环肽的合成,尤其在有水的作用下,生成的环肽纯度高于95%。

    聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN105031665A

    公开(公告)日:2015-11-11

    申请号:CN201510471038.1

    申请日:2015-08-04

    Abstract: 本发明属于制药领域,具体涉及聚乙二醇化黑色素纳米颗粒及其制备方法与用途。该制备方法包括以下步骤:(1)取黑色素溶于碱的水溶液,搅拌下加入酸调节至pH7.0,离心,洗涤,冷冻干燥,得水溶性黑色素纳米颗粒,备用;(2)用端部含氨基的聚乙二醇对所述水溶性黑色素纳米颗粒进行表面处理。本发明制备的聚乙二醇化黑色素纳米颗粒粒径为1~10nm,在水等溶剂中分散性良好,可以与Fe3+螯合;ICR小鼠模型实验结果表明,其具有超强的铁排泄效率和良好的安全性,半衰期长达23h,减少了给药次数,延长了给药间隔,提高了用药的方便性,可以作为制备治疗铁过载疾病的药物。

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