一种替尔泊肽的制备方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119101141A

    公开(公告)日:2024-12-10

    申请号:CN202411481680.3

    申请日:2024-10-23

    Abstract: 本发明涉及药品制备技术领域,本发明公开了一种替尔泊肽的制备方法,包括:S1、取10mmolRinkAmide‑AmResin加入反应柱中DMF溶胀30分钟;S2、脱保护方式为:DBLK脱保护两次,时间分别为5min和15min,中间用DMF洗涤树脂1次;S3、脱保护后,树脂用DMF洗涤5次,取少量树脂通过Kaiser颜色测试确认Fmoc脱保护的完成本发明有效解决了采用片段法合成,制备过程较多,工艺繁琐,成本高,也有效解决了大部分难除杂质影响纯化效果的问题;纯化过程简单,两步HPLC纯化即可获得纯度>99.0%,单杂<0.2%的样品;提供一种新的换盐方法,将纯化后的合格样品溶液通过沉降离心、洗涤离心脱盐后,可向产品中加入多种盐,然后冻干获得替尔泊肽其他盐形式产品。

    一种带有长链侧链的多肽合成方法

    公开(公告)号:CN118791589A

    公开(公告)日:2024-10-18

    申请号:CN202310380951.5

    申请日:2023-04-11

    Abstract: 本发明提供了一种带有长链侧链的多肽的合成方法,制备片段1)~11);将片段1)和片段2)偶联得到片段A;将片段3)和片段4)偶联,得到片段B;将片段5)修饰上侧链,得到片段C;将片段6)和片段7)偶联,得到片段D;将片段8)和片段9)偶联,得到片段E;将片段10)和片段11)偶联,得到片段F;将片段A和片段B组装,得到片段AB;将片段D和片段E组装,得到片段DE;将片段AB、片段C、片段DE和片段F组装,得到带有长链侧链的多肽。本申请采用液相合成的方法合成39肽,不易消旋,氨基酸数目不会减少;该方法收率高,成本低,可工业化生产。

    一种多肽的合成方法
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118240059A

    公开(公告)日:2024-06-25

    申请号:CN202211654320.X

    申请日:2022-12-22

    Abstract: 本发明提供了一种多肽的合成方法,所述多肽为替尔泊肽,该方法包括:先通过液相方法合成替尔泊肽侧链活化酯片段I,然后通过逐步偶联或者固液合成法合成替尔泊肽主链片段II,再使用化学合成法将所述替尔泊肽主链片段II和所述替尔泊肽侧链活化酯片段I进行反应,得到替尔泊肽。该合成方法减少了高成本侧链的使用量,提升了侧链的使用效率,降低了替尔泊肽的合成成本。同时,由于替尔泊肽主链片段经预先纯化了一遍,大大减少了替尔泊肽粗品溶液中的杂质,减轻了终产品纯化上的难度。

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