N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法

    公开(公告)号:CN101565397A

    公开(公告)日:2009-10-28

    申请号:CN200910097326.X

    申请日:2009-04-07

    IPC分类号: C07D211/56 C07B53/00

    摘要: 本发明公开了一种中间体N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法。现有合成路线中,反应条件要求高,容易发生消旋化,副产物较多,后处理困难,不易工业化。本发明的步骤如下:3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂,在0-10℃之间,滴加二碳酸二叔丁酯,反应得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯;以1,4-二氧六环为溶剂,N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应,得N-Boc-3-哌啶甲酰氨;N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中,得N-Boc-3-氨基哌啶。本发明在反应过程无消旋化发生,产物光学纯度高;反应条件比较温和,操作简单,且总生产成本低,容易工业化规模生产。