公开(公告)号：CN102503927B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201110370877.6

申请日：2011-11-21

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  罗先福 ,  叶姣

IPC分类号： C07D317/54

摘要： 本发明涉及香料和精细化工中间体的制备方法。本发明公开了采用呋喃酚合成工艺中分离得到的副产物——4-(2-甲基烯丙基)-1，2-苯二酚经亚甲基化、反马氏加成和氧化反应制得新洋茉莉醛(I)：其中，X选自：氯、溴或碘；氧化剂选自：N-氯代丁二酰亚胺(NCS)、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、1，3-二氯-5，5-二甲基海因(DCDMH)或1，3-二溴-5，5-二甲基海因(DBDMH)。

公开(公告)号：CN103145700A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310109794.0

申请日：2013-04-01

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  魏莉 ,  叶姣 ,  沈芳 ,  李婉 ,  欧晓明

IPC分类号： C07D417/04 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-(2-苄亚肼基)-4-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)噻唑或其盐。其中，R、R1选自：H、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基；X1~X5选自：氢、C1~C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基；缩氨基硫脲与2-卤-1-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)烷基酮反应，经中和制得2-(2-苄亚肼基)-4-(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)噻唑。该化合物在制备杀菌剂中应用。

公开(公告)号：CN103141486A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310111413.2

申请日：2013-04-01

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  林定 ,  戴明崇 ,  罗先福 ,  叶姣 ,  欧晓明

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了化学结构式Ⅰ所示的4-(苯并呋喃-5-基)-2-苯氨基噻唑作为制备杀油菜菌核病菌的杀菌剂的应用：Ⅰ其中，R选自：C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；R1选自：H，C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；X选自：2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-乙氧基、3-乙氧基、4-乙氧基、2-三氟甲氧基、3-三氟甲氧基、4-三氟甲氧基。

公开(公告)号：CN102250078B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110102443.8

申请日：2011-04-25

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  沈芳 ,  李贵生 ,  叶姣

IPC分类号： C07D417/04 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

摘要： 本发明公开了化学结构式I所示的4-(苯并呋喃-5-基)-2-苄亚氨基噻唑作为制备除草剂的应用。其中，X选自：氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、二甲氨基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、2-氯-5-硝基、3-乙基-4-羟基、3，4-二甲氧基、2，4-二氯、2-羟基-5-溴、2-羟基-5-碘、2-羟基-5-氯、2，4-二氟、2-羟基-3，5-二氟、2-羟基-3，5-二氯、2-羟基-3，5-二溴或2-羟基-3，5-二碘；R选自：H，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或支链烷基；R1选自：H，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或支链烷基。

公开(公告)号：CN103073424A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310018398.7

申请日：2013-01-18

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  李全 ,  卢斌荣 ,  叶姣

IPC分类号： C07C69/48 ,  C07C67/343

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示二丙基丙二酸二乙酯的绿色制备方法：利用二丙基丙二酸二乙酯生产过程中回收的溴化钠作为原料，经下述循环过程制备二丙基丙二酸二乙酯：。

公开(公告)号：CN102295610B

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110296381.9

申请日：2011-09-30

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  唐建刚 ,  陈晓东 ,  叶姣 ,  李婉

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D405/06

摘要： 本发明公开了一种式I所示的1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇的制备方法；其中，X1和X2选自：H、CH3、CH3CH2、F3C、CH3O、CH3CH2O、NO2、CN、Cl、Br或F；其制备过程如下：硫叶立德[(CH3)3S+CH3SO4-]与芳甲醛进行环氧化反应，制备2-芳基环氧乙烷；在催化剂和碱(OH-)的作用下，2-芳基环氧乙烷与1，2，4-三唑在溶剂中反应生成1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇(I)。1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙醇在制备式II所示化合物(如戊环唑、甲环唑、乙环唑或丙环唑)中的应用：其中，R选自：H、CH3、CH2CH3或CH2CH2CH3。

公开(公告)号：CN102603728A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210052546.2

申请日：2012-03-02

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  叶姣 ,  沈芳 ,  李婉

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化学结构式I所示的4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑及其盐。，其中，R选自：H，C1～C2烷基，C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2、X3、X4或X5选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基或氨基；2-(1，2，4-三唑-1-基)-2-溴烷基酮与芳基硫脲按1∶1摩尔比投料，乙醇中回流反应。反应毕，减压蒸馏除去溶剂，加入乙酸乙酯洗涤，过滤，干燥得4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑氢溴酸盐，氢溴酸盐用氨水中和，乙酸乙酯萃取，干燥，减压蒸馏得4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑。4-烷基-2-芳氨基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑具有良好的抗肿瘤活性，可在制备抗癌药物中应用。

公开(公告)号：CN102432566A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110296372.X

申请日：2011-09-30

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  陈晓东 ,  唐建刚 ,  叶姣 ,  张明明

IPC分类号： C07D303/22 ,  C07D301/12 ,  C07D405/06

摘要： 本发明公开了式III所示的2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷；其中，X1和X2选自：H、CH3、CH3CH2、F3C、CH3O、NO2、CN、Cl、Br或F。2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷按(1)或(2)或(3)方法制备：(1)硫叶立德[(CH3)3S+CH3SO4-]与4-苯氧基苯甲醛进行环氧化反应，制备2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷；(2)用硼氢化钠还原2-卤-1-(4-苯氧基苯基)乙酮生成2-卤-1-(4-苯氧基苯基)乙醇；在氢氧化钠存在下，再环合得到2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷；(3)4-苯氧基苯乙烯经双氧水或KHSO5氧化得到2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷。其中2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)-苯基]环氧乙烷在制备苯醚甲环唑杀菌剂中得到应用。

公开(公告)号：CN102399229A

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：CN201010273516.5

申请日：2010-09-07

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  陈晓东 ,  叶姣

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/4162 ,  A61P31/16

摘要： 本发明公开了一类N-酰基吡唑鱼藤酚，其具有式I所示化学结构式：其中，式I的R选自：C1～C2烷基，C3～C4直链或支链烷基，C6H5；X(CH2)n，X＝OH，NH2，NHAc，Cl，Br，C6H5，n＝1、2、3或4。N-酰基吡唑鱼藤酚的制备方法是(2R)-5-[7，8-二甲氧基-3，3a，4，9b-四氢苯并吡喃并[3，4-c]吡唑-1-基]-2-(丙烯-2-基)-2，3-二氢苯并呋喃-4-酚与酰氯或酸酐按1∶1摩尔比反应得到N-酰基吡唑鱼藤酚。N-酰基吡唑鱼藤酚作为制备神经氨酸酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN101805333B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010148043.6

申请日：2010-04-16

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  叶姣 ,  陈晓东 ,  玄文静

IPC分类号： C07D407/06 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了环丙鱼藤酮，其具有式I所示化学结构式：环丙鱼藤酮I的制备方法是鱼藤酮与氧硫叶立德反应得到。环丙鱼藤酮晶体属单斜晶系，手性空间群为P21。环丙鱼藤酮对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel7402细胞)、人鼻咽癌细胞(CNE 2细胞)具有良好的抑制活性。式I所示结构式的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。