公开(公告)号：CN116874347B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202310840136.2

申请日：2023-07-10

申请人： 湖南省湘中制药有限公司 ,  湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  曾顺 ,  刘宇阳 ,  唐叶绿 ,  李明芳 ,  叶姣

IPC分类号： C07C27/02 ,  C07C53/126 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C67/317 ,  C07C69/24 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 一种丙戊酸工艺杂质二丙基戊酸的制备方法。本发明涉及化学结构式D所示的二丙基戊酸制备方法：选择丙酰乙酸酯与1‑氯丙烷，在碳酸钾作用下，催化丙基化，再经还原和水解制得二丙基戊酸；其制备反应如下：#imgabs0#R＝苄基、C1～C5直链烷基或C3～C5支链烷基；H+选自盐酸、硫酸或磷酸。PTC选自：四丁基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、四丙基氯化铵、四丙基溴化铵、四丙基碘化铵、四乙基氯化铵、四乙基溴化铵、四乙基碘化铵、四甲基氯化铵、四甲基溴化铵、四甲基碘化铵、十六烷基三甲基溴化铵、十八烷基三甲基溴化铵、三乙基苄基氯化铵或三甲基苄基氯化铵。

公开(公告)号：CN112661732B

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202011538705.0

申请日：2020-12-23

申请人： 湖南化研院检测技术有限公司 ,  湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  欧晓明 ,  何莲 ,  李建明 ,  黄路 ,  李康明 ,  叶姣

IPC分类号： C07D307/86 ,  A01N43/12 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

摘要： 本发明涉及一类如结构式Ⅰ或Ⅱ所示的呋喃酚衍生物及其制备方法与作为杀菌剂或杀虫剂的用途。其中，R1～R5选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C5烯丙基；Y选自：O或NH。

公开(公告)号：CN110950856B

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN201811131830.2

申请日：2018-09-27

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  徐雷涛 ,  林定 ,  叶姣

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及式Ⅰ所示8‑(苯并呋喃‑5‑基)苯并噁嗪二酮：其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基。

公开(公告)号：CN115141120A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210754844.X

申请日：2022-06-30

申请人： 湖南大学

发明人： 叶姣 ,  李明芳 ,  江婵 ,  胡艾希

IPC分类号： C07C259/18 ,  C25B3/09 ,  C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/11 ,  C25B3/23 ,  C07D271/06

摘要： 本发明涉及式Ⅱ所示阿塔鲁伦电氧化制备方法，其制备反应如下：卤代试剂选自：NBS,NCS,DBDMH或DCDMH；电氧化是在单电解槽中，装上阳极工作电极和阴极，以3‑氰基‑N‑(2‑氟苄基)‑N'‑羟基苯甲脒(Ⅲ)、有机溶剂、碱和电解质为电解液，在一定温度下，恒电压电解一定的时间，电氧化反应得到5‑(2‑氟苯基)‑3‑(3‑氰基苯基)‑1,2,4‑噁二唑(Ⅵ)；5‑(2‑氟苯基)‑3‑(3‑氰基苯基)‑1,2,4‑噁二唑在氯化氢甲醇溶液或甲醇硫酸溶液中醇解，再水解制得阿塔鲁伦。

公开(公告)号：CN114763319A

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202210529577.6

申请日：2022-05-16

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  李明芳 ,  叶姣 ,  刘宇阳

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/41 ,  C07C53/128 ,  C07C253/30 ,  C07C255/18 ,  C07C255/03 ,  C07C231/06 ,  C07C233/05 ,  C07C67/22 ,  C07C69/22 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的丙戊酰胺和式Ⅱ所示的丙戊酸钠的制备方法；其特征在于氰基乙酸酯与1‑氯丙烷，在碱作用下，复合催化二丙基化制得式Ⅲ所示的2‑氰基‑2‑丙戊酸酯；2‑氰基‑2‑丙戊酸酯经水解和脱酸得到式Ⅴ所示的丙戊腈；丙戊腈在酸催化下醇解，制得式Ⅰ所示的丙戊酰胺和式Ⅵ所示的丙戊酸酯；丙戊酸酯在氢氧化钠溶液中水解得到式Ⅱ所示的丙戊酸钠；其制备反应如下：其中，R＝甲基、乙基、苄基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基。

公开(公告)号：CN108864073B

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201810670729.8

申请日：2018-06-26

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  闫忠忠 ,  张蒙 ,  叶姣

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4439

摘要： 本发明涉及式Ⅰ所示N‑噻唑基吡啶甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。R选自：甲基、乙基；R1选自：氢、3‑羟基、4‑羟基、3,4‑二羟基、3,5‑二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基；R2选自：H、3‑甲基、4‑甲基、5‑甲基或6‑甲基；或R2选自：H、2‑甲基、4‑甲基、5‑甲基或6‑甲基；或R2选自：H、2‑甲基、3‑甲基。

公开(公告)号：CN107382980B

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN201610317327.0

申请日：2016-05-14

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  杨子辉 ,  叶姣 ,  李永红

IPC分类号： C07D405/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01P13/00

摘要： 本发明公开了一类如化学结构式Ⅰ和II所示的N‑[(二氢苯并呋喃‑7‑氧基)烷基]‑2‑芳氧基酰胺衍生物：其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或C3～C4支链烷基；n选自：1、2、3、4、5、6；Y1选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴或碘；Y2选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基或三氟乙基；Y3选自：氢、C1～C2烷基、氟、氯、溴或碘。N‑[(二氢苯并呋喃‑7‑氧基)烷基]‑2‑芳氧基酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。

公开(公告)号：CN108503604B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201810370388.2

申请日：2018-04-24

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  陈伟 ,  聂剑霞 ,  崔满营 ,  叶姣

IPC分类号： C07D277/50 ,  C07D417/12 ,  A61P31/16

摘要： 本发明涉及式Ⅰ所示(4‑烷基‑5‑酰基‑2‑噻唑)腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、三氟甲基；R2选自：氢、C1～C2烷基、C3～C7直链或C3～C7支链烷基；Y选自：氢、2‑羟基、3‑羟基、4‑羟基、2,3‑二羟基、2，4‑二羟基、2,5‑二羟基、3,4‑二羟基、3,5‑二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3‑乙氧基或3,4‑亚甲二氧基。

公开(公告)号：CN110156704A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910613148.5

申请日：2019-07-09

申请人： 湖南大学

发明人： 叶姣 ,  贺超凡 ,  刘玲 ,  胡艾希 ,  陈云

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4196

摘要： 本发明公开了结构式Ⅰ所示的1,2,4-三唑硫醚衍生物及其药学上可接受的盐，晶体结构、及药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：氢、2-OH、3-OH、4-OH、2,4-(OH)2、2,3,4-(OH)3、2-COOH、4-COOH、2-OH-3-OCH3、3-OH-4-OCH3或4-OH-3-OCH3；R1选自：C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基、苄基、4-硝基苄基、4-氰基苄基或羧甲基；Y选自：H、C1～C2烷基、C3～C7直链或C3～C7支链烷基；Z选自：H、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、氨基、甲氧基或羟基。

公开(公告)号：CN109053606A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811016751.7

申请日：2018-09-03

申请人： 湖南大学

发明人： 叶姣 ,  何梅 ,  刘玲 ,  朱艳 ,  胡艾希

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D249/12 ,  A61P31/16

摘要： 本发明提供了一类如结构式Ⅰ所示的4‑(4‑羟基苯基亚甲氨基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫酮，其制备方法，及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用：其中，R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C7直链或C3～C7支链烷基、氟、氯、溴、碘；苯基、4‑氟苯基；X选自：H、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、氨基或羟基；R选自：氢、甲氧基、乙氧基、C3～C4直链烷氧基或C3～C4支链烷氧基。