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公开(公告)号:CN108409784B
公开(公告)日:2020-07-14
申请号:CN201710071876.9
申请日:2017-02-09
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07F9/50
摘要: 本发明公开了一种磷手性重要中间体的制备方法,其制备如下:三氯化磷和叔丁基氯化镁发生取代反应后得到叔丁基二氯化膦I;然后与乙醇发生酯化反应得到叔丁基亚膦酸乙酯Ⅱ;接着在甲基格氏试剂甲基碘化镁的作用下发生甲基化反应,生成甲基叔丁基氧化膦Ⅲ;最后通过硼烷还原并一锅法得到了硼烷保护的甲基叔丁基膦氢化合物Ⅵ。本发明的制备方法具有原料廉价易得、路线短、操作简便、原子经济性好的优点,为制备硼烷甲基叔丁基膦氢提供了一条简单易行的路线。
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公开(公告)号:CN111269195A
公开(公告)日:2020-06-12
申请号:CN201811478181.3
申请日:2018-12-05
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D275/06
摘要: 本发明提供一种制备糖精的合成方法,将1,2-苯并异噻唑啉-3-酮类化合物与氧化剂进行氧化反应,氧化剂将1,2-苯并异噻唑啉-3-酮类化合物的硫醚氧化成硫酰胺,得到邻苯甲酰硫酰胺类化合物。与传统的糖精的生产工艺相比,本发明糖精的合成方法具有工艺简单、成本低,分离高效、污染小等优点,更符合绿色化学。
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公开(公告)号:CN108530365A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810669068.7
申请日:2018-06-26
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D235/02 , C07D403/06 , C07D409/06 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种1,4-萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途;1,4-萘醌咪唑衍生物结构式如:或 1,4-蒽醌咪唑衍生物结构式如:或其中,R为异丙基,叔丁基,环丙基,2-甲氧基乙基,环己基、吡嗪-2-甲基,3-甲基-2-丁烯基,2-丙炔基,乙氰基;R1为H、NO2或NH2;R2、R3、R6、R7分别为烷基、烯基、(取代)苯基、杂芳基;X1为I、PF6、OTf、Br、Cl、MeSO3或OTs;R4为H,烷基、烯基、(取代)苯基,杂芳基;R5、R8为H或甲基;X2为Cl,Br,I,PF6,OTf,OTs,OMs,ClO4。该衍生物结构新颖,体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性,可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号:CN106278932A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510324172.9
申请日:2015-06-12
申请人: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC分类号: C07C233/32 , C07C231/12 , C07C231/18
摘要: 本发明提供一种环状α-脱氢胺基酮、一种手性环状α-胺基酮、以及一种手性环状α-胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α-胺基酮的制备方法是,在有机溶剂中,在双膦-铑配合物的催化作用下,下述通式(1)表示的环状α-脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应,得到下述通式(2)表示的手性环状α-胺基酮。本发明的制备方法,采用不对称催化氢化反应,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体,因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号:CN103724217B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201210384766.5
申请日:2012-10-11
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07C227/32 , C07C229/36
摘要: 本发明提供一种D?酪氨酸的不对称合成方法,包括如下步骤:首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯;然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D?酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤,降低生产成本,非常适合工业化批量生产。
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公开(公告)号:CN105384623A
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201510673051.5
申请日:2015-10-16
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07C51/36 , C07C57/30 , C07C59/64 , C07C57/58 , C07C57/40 , C07C57/26 , C07D307/54 , C07B53/00
CPC分类号: C07C51/36 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07D307/54 , C07C57/30 , C07C59/64 , C07C57/58 , C07C57/40 , C07C57/26
摘要: 本发明公开了一种手性α-取代丙酸类的制备方法,所述制备方法具体为:在氢气、碱存在的条件下,钌手性催化剂催化式(I)所示的α-取代丙烯酸类化合物发生不对称氢化反应,生成式(II)所示的手性α-取代丙酸类化合物;其中式(I)、(II)如下:;其中,R选自卤代芳烃基、杂芳烃基、芳烃基、C1~8的直链烷基、C1~8的支链烷基、C3~8的环烷基、C1~8的直链不饱和烃基、C1~8的支链不饱和烃基、C1~4的烷氧基取代的芳烃基、C1~4的烷基取代的芳烃基或C1~4的卤代烃基取代的芳烃基中的一种。本发明的合成方法条件温和、成本较低、对环境影响小且收率以及对映选择性都很高,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN105085372A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201410199526.7
申请日:2014-05-12
申请人: 上海交通大学 , 上海紫竹新兴产业技术研究院
IPC分类号: C07D209/48 , C07D209/46 , C07D207/408 , B01J31/24
CPC分类号: C07D209/48 , B01J31/2404 , B01J2231/643 , B01J2531/004 , B01J2531/821 , C07D207/408 , C07D275/06
摘要: 本发明公开了一种手性γ-氨基醇类化合物的制备方法;在一定的氢气压力和温度下,在溶剂和碱的作用下,钌手性催化剂催化β-氨基酮类化合物(I)发生不对称催化氢化反应,生成手性γ-氨基醇类化合物(II)。本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小且能实现良好的反应收率以及对映选择性,具有较好的应用前景。。
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公开(公告)号:CN103288876B
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201210040594.X
申请日:2012-02-22
申请人: 上海交通大学
摘要: 本申请涉及一种手性磷酰胺化合物及其制备方法,通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件,通过在惰性气体保护下,在手性双环咪唑类亲核催化剂条件下,使磷酰氯消旋体与一级胺或者二级胺发生不对称磷酰化反应,以很高的产率和中等水平的对映选择性得到手性磷酰胺产物。
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