一种磷手性重要中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN108409784B

    公开(公告)日:2020-07-14

    申请号:CN201710071876.9

    申请日:2017-02-09

    IPC分类号: C07F9/50

    摘要: 本发明公开了一种磷手性重要中间体的制备方法,其制备如下:三氯化磷和叔丁基氯化镁发生取代反应后得到叔丁基二氯化膦I;然后与乙醇发生酯化反应得到叔丁基亚膦酸乙酯Ⅱ;接着在甲基格氏试剂甲基碘化镁的作用下发生甲基化反应,生成甲基叔丁基氧化膦Ⅲ;最后通过硼烷还原并一锅法得到了硼烷保护的甲基叔丁基膦氢化合物Ⅵ。本发明的制备方法具有原料廉价易得、路线短、操作简便、原子经济性好的优点,为制备硼烷甲基叔丁基膦氢提供了一条简单易行的路线。

    一种制备糖精的合成方法
    52.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111269195A

    公开(公告)日:2020-06-12

    申请号:CN201811478181.3

    申请日:2018-12-05

    IPC分类号: C07D275/06

    摘要: 本发明提供一种制备糖精的合成方法,将1,2-苯并异噻唑啉-3-酮类化合物与氧化剂进行氧化反应,氧化剂将1,2-苯并异噻唑啉-3-酮类化合物的硫醚氧化成硫酰胺,得到邻苯甲酰硫酰胺类化合物。与传统的糖精的生产工艺相比,本发明糖精的合成方法具有工艺简单、成本低,分离高效、污染小等优点,更符合绿色化学。

    一种丹酚酸F的制备方法
    53.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108689829A

    公开(公告)日:2018-10-23

    申请号:CN201810454696.3

    申请日:2018-05-14

    IPC分类号: C07C51/09 C07C59/52

    摘要: 本发明涉及一种丹酚酸F的制备方法,包括以下步骤:将反式‑3‑(2‑(反式‑3,4‑二取代苯乙烯基)‑3,4‑二取代苯基)丙烯酸酯在铝盐和碱的作用下、在溶剂中进行反应,即得丹酚酸F;所述丹酚酸F的结构如式I所示:本发明具有反应条件温和,副反应少,收率高以及后处理方便等优点。

    1,4-萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途

    公开(公告)号:CN108530365A

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201810669068.7

    申请日:2018-06-26

    摘要: 本发明公开了一种1,4-萘醌/蒽醌咪唑衍生物及其制备和用途;1,4-萘醌咪唑衍生物结构式如:或 1,4-蒽醌咪唑衍生物结构式如:或其中,R为异丙基,叔丁基,环丙基,2-甲氧基乙基,环己基、吡嗪-2-甲基,3-甲基-2-丁烯基,2-丙炔基,乙氰基;R1为H、NO2或NH2;R2、R3、R6、R7分别为烷基、烯基、(取代)苯基、杂芳基;X1为I、PF6、OTf、Br、Cl、MeSO3或OTs;R4为H,烷基、烯基、(取代)苯基,杂芳基;R5、R8为H或甲基;X2为Cl,Br,I,PF6,OTf,OTs,OMs,ClO4。该衍生物结构新颖,体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性,可用于肿瘤的治疗。

    环状α-脱氢胺基酮、手性环状α-胺基酮及其制备方法

    公开(公告)号:CN106278932A

    公开(公告)日:2017-01-04

    申请号:CN201510324172.9

    申请日:2015-06-12

    摘要: 本发明提供一种环状α-脱氢胺基酮、一种手性环状α-胺基酮、以及一种手性环状α-胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α-胺基酮的制备方法是,在有机溶剂中,在双膦-铑配合物的催化作用下,下述通式(1)表示的环状α-脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应,得到下述通式(2)表示的手性环状α-胺基酮。本发明的制备方法,采用不对称催化氢化反应,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体,因此在工业上有广泛用途。

    一种D-酪氨酸的不对称合成方法

    公开(公告)号:CN103724217B

    公开(公告)日:2016-08-17

    申请号:CN201210384766.5

    申请日:2012-10-11

    IPC分类号: C07C227/32 C07C229/36

    摘要: 本发明提供一种D?酪氨酸的不对称合成方法,包括如下步骤:首先对羟基苯甲醛和乙酰甘氨酸发生缩合反应后水解或醇解开环得到脱氢氨基酸或酯;然后利用铑催化不对称氢化后水解得到关键中间体D?酪氨酸。本发明全过程无需复杂分离步骤,制备工艺简单,无需过层析柱,而且利用铑催化不对称氢化技术可进一步减少反应步骤,降低生产成本,非常适合工业化批量生产。