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公开(公告)号：CN107029239A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610077657.7
申请日：2016-02-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种多功能靶向分子，及其修饰的复合物、递药系统在脑部肿瘤诊断与治疗中的用途。本发明采用分子拼接的方式制备同时与脑毛细血管内皮细胞亲和并跨血‑脑屏障、与整合素高度亲和并跨血‑脑肿瘤屏障靶向脑肿瘤细胞的多功能靶向分子RGD‑pHA，并涉及修饰RGD‑pHA的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其递药系统构建中的应用；实验结果显示，所述的RGD‑pHA可被表达多巴胺受体的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取而介导模型药物或纳米递药系统入脑，被表达整合素的阳性细胞和肿瘤球组织特异性摄取，体内外显示出良好的脑肿瘤靶向作用，显著提高抗脑部肿瘤的药效。
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公开(公告)号：CN103977434B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310050084.5
申请日：2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得，本发明通过体内外活性评价，结果显示，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，与普通聚合物胶束递药系统比较，明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106333926A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510404486.X
申请日：2015-07-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种稳定性多肽介导跨多重屏障膜的脑部肿瘤靶向载体系统由稳定性多肽DCDX和c(RGDyK)与脂质体组成，该递药系统为能抵御体内酶屏障、介导跨血脑屏障(BBB)和血脑肿瘤屏障(BBTB)的脑肿瘤多重靶向脂质体递药系统。实验结果显示所述脂质体可将所包载模型药物递送至靶组织，如体外跨BBB并进入下室肿瘤球、体内进入脑胶质瘤，包载阿霉素可延长脑胶质瘤模型动物的生存期，显著提高药物疗效。该稳定性多肽修饰的多重靶向脂质体递药系统在脑部肿瘤的诊治方面具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN101721350B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810201075.0
申请日：2008-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/48 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种叶酸介导靶向聚合物胶束，尤其是一种包载难溶性抗肿瘤药物的叶酸介导靶向聚合物胶束。本发明采用一定比例的两种生物相容的叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺和甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺材料制成叶酸介导靶向聚合物胶束，其包载有难溶性抗肿瘤药物，使难溶性抗肿瘤药物有效增溶在其所形成的聚合物胶束内，经试验证实，具有特异性靶向抑制肿瘤细胞生长、有效规避了巨噬细胞吞噬的双重优势，为难溶性抗肿瘤药物提供了一种理想的新型药物载体和制剂形式。
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公开(公告)号：CN101669909B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200810042942.0
申请日：2008-09-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种眼用脂质体及其制备方法。本发明克服现有技术的普通滴眼剂在结膜囊内滞留时间短，导致其眼部生物利用度低，及半固体剂型的顺应性不好，不易被患者接受等缺陷，提供了眼用生物黏附脂质体制剂。本发明由脂质体、脂质体膜修饰材料和脂质体内包封的药物组成，其脂质体表面修饰有游离的巯基，可与眼表面黏蛋白富含半胱氨酸的子域形成共价结合的二硫键，将脂质体锚定在黏膜表面，作为药物贮库在结膜囊内缓慢释药，为药物吸收提供持久的驱动力。本发明制剂有助于促进药物在眼部吸收，能提高药物的生物利用度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101352572A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200710044233.1
申请日：2007-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D475/08
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种高效制备叶酸羧基复合物的方法及其在基于叶酸靶向的药物研制中的应用。本发明介导多羟基聚合物，利用立体位阻选择性合成方法制备叶酸γ－羧基复合物。在普通反应试剂和温和反应条件下，先将叶酸与多羟基聚合物形成以叶酸γ－羧基连接为主的多酯聚合物；再用双胺或单胺类化合物进行胺解转化，并利用高分子与小分子在体积上的悬殊差异，大大简单纯化过程，得到含量高达90％以上的叶酸γ－羧基与胺类化合物的复合物。为进一步制备具有肿瘤靶向特性的叶酸γ－羧基复合物，如叶酸(γ)－二乙三胺五醋酸等，提供优质中间体。
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公开(公告)号：CN1218983C
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN03129562.2
申请日：2003-06-26
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
IPC: C08G65/48 , C07D475/04 , A61K31/513 , A61K31/765 , A61K9/19 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K35/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属化学药物领域，涉及叶酸-聚二醇类特别是叶酸-聚乙二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物，及其在肿瘤靶向诊断和治疗中的应用。本发明的实验结果表明，小分子量的叶酸-PEG类化合物能在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统，并具有竞争叶酸受体的特征和肿瘤组织靶向性。本发明叶酸-聚二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物可制备肿瘤诊断药物和抗肿瘤药物，为临床提供肿瘤靶向诊断和治疗，特别是淋巴系统原发性或转移性肿瘤靶向诊断与治疗的物质基础。
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公开(公告)号：CN1472235A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129562.2
申请日：2003-06-26
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
IPC: C08G65/48 , C07D475/04 , A61K31/513 , A61K31/765 , A61K9/19 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明属化学药物领域，涉及叶酸－聚二醇类特别是叶酸－聚乙二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物，及其在肿瘤靶向诊断和治疗中的应用。本发明的实验结果表明，小分子量的叶酸－PEG类化合物能在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统，并具有竞争叶酸受体的特征和肿瘤组织靶向性。本发明叶酸－聚二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物可制备肿瘤诊断药物和抗肿瘤药物，为临床提供肿瘤靶向诊断和治疗，特别是淋巴系统原发性或转移性肿瘤靶向诊断与治疗的物质基础。
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公开(公告)号：CN109897089B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN201711301651.4
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS，及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途，实验结果显示：DVS在血清中比LVS更稳定；DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织，能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果，LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVS的效果优于LVS，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114514040A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202080069530.5
申请日：2020-10-09
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学技术领域，涉及一种靶向功能分子修饰的抗体复合物，本发明将靶向功能分子与抗体通过一定的方式连接形成复合物，用于改善抗体在治疗脑部疾病时，如脑肿瘤(血‑脑屏障和血‑脑肿瘤屏障)、阿尔兹海默症和帕金森病(血‑脑屏障)由于无法跨越相关生物屏障而影响其疗效的问题，试验结果显示：本发明的靶向功能分子修饰的抗体复合物不影响抗体的活性，能克服生物屏障的限制，促使抗体跨生物屏障进入病灶部位，并在病灶部位微环境响应下释放抗体，显著改善抗体对脑部疾病的治疗效果，具有良好的临床应用前景。
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