一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途

    公开(公告)号:CN112300082B

    公开(公告)日:2022-04-26

    申请号:CN201910680663.5

    申请日:2019-07-26

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现,成本较低,可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明,该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性,其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性,抑制HUVEC细胞的水平迁移能力,能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。

    一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途

    公开(公告)号:CN112300082A

    公开(公告)日:2021-02-02

    申请号:CN201910680663.5

    申请日:2019-07-26

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现,成本较低,可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明,该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性,其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性,抑制HUVEC细胞的水平迁移能力,能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。

    一种具有瘦身作用的养生足贴及其制备和使用方法

    公开(公告)号:CN109833465A

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201711221942.2

    申请日:2017-11-29

    Inventor: 麦丽谊 蒋杰

    Abstract: 本发明属于中药制剂领域,公开了一种具有瘦身作用的养生足贴及其制备和使用方法。该养生足贴主要由电气石、远红外陶瓷粉、艾草粉和生姜粉、荷叶粉、益母草粉、桔梗提取物、甘草粉、山楂果粉、白术、红花提取物和罗布麻提取物组成。本发明通过对中草药提纯研磨后,按比例配比,搅拌均匀,制成贴包,利用医用胶布将其贴合与足底部位即可。与传统瘦身方法相比,更具有操作性和便利性,同时避免传统药物对组织器官的危害。与已有足贴相比,本发明配伍后的中药成分之间可协同增强降血脂作用,同时将中草药精华敷贴于足部,促使其血液循环、氧气和二氧化碳的气体交换,活血化瘀,排毒增氧,能有效改善便秘或排便情况,最后起到瘦身的作用。

    一种脉冲双释放制剂及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN104856971B

    公开(公告)日:2019-05-14

    申请号:CN201510249751.1

    申请日:2015-05-15

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,公开了一种脉冲双释放制剂及其制备方法与应用。该脉冲制剂包括双释放片芯和薄膜包衣层,所述的双释放片芯是由药物、含药固体分散体和内层辅料组成。本发明的脉冲双释放制剂在达到时滞后,呈现明显的脉冲双释放行为,双释放片芯快速崩解,速释部分迅速释放药物以达到有效血药浓度,含药固体分散体缓慢释放药物维持有效血药浓度,从而减少服药次数,提高患者的顺应性。达预定时滞后,1h内累积释药百分率大于40%,12h累积释药百分率大于80%。本发明的脉冲双释放制剂的释药时滞通过改变双释放片芯与薄膜包衣层的处方工艺控制时滞为1~13h,以满足任意本领域常规药物防治疾病的高发节律性要求。

    双酯化喜树碱衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101402640A

    公开(公告)日:2009-04-08

    申请号:CN200810198272.1

    申请日:2008-09-02

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物,具有如右通式I的结构。其中,R1为极性基团[(4-硝基)-苯氧基]羰基或[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基;R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等;本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。

    穿心莲内酯衍生物及其在制药中的应用

    公开(公告)号:CN101125850A

    公开(公告)日:2008-02-20

    申请号:CN200710029644.3

    申请日:2007-08-08

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07D307/58 C07D307/60 C07D409/12

    Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物,具有如下通式I的结构:其中,R1,R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基,而且R1,R2和R3中至少有一个是R-硫辛酸、S-硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N-乙酰半胱氨酸根;所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果,并且能引起肿瘤细胞的凋亡,能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677,还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统,同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成;具有明显的降糖作用,可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。

    胡黄连素的衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1923790A

    公开(公告)日:2007-03-07

    申请号:CN200610037302.1

    申请日:2006-08-25

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及胡黄连素的衍生物,其化学式如I式所示,其中,R1为NO2、NH2或酰胺;R2为H、羰基或羰基二胺;其制备方法包括:胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物;或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物,包括:硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物;或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物,包括:氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病,尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。

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