公开(公告)号：CN109620822A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201910096760.X

申请日：2019-01-31

申请人： 中国医学科学院药用植物研究所

发明人： 王向涛 ,  敖惠 ,  李好文 ,  王一安 ,  郭一飞 ,  韩美华

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D307/58

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D307/58

摘要： 本发明提供了式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ中任意一项或多项所示化合物在制备治疗脑胶质瘤或黑色素瘤的药物中的应用，属于肿瘤药物技术领域。本发明所述式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ所示化合物为番荔枝总内酯提取物中的单体成分。本发明还提供了一种用于治疗人恶性脑胶质瘤、黑色素瘤的番荔枝种子提取物的制备方法及其产品。式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ所示化合物以及本发明所述制备方法制备得到的提取物(包括有效部位)对脑胶质瘤和黑色素瘤具有高效杀伤作用。尤其是式Ⅰ所示化合物对脑胶质瘤U87‑MG的IC50值仅为0.4044nM，对黑色素瘤SK‑MEL‑28的IC50值仅有0.5152nM，而对其他多数肿瘤的IC50往往在1uM‑100uM之间，相差三个数量级以上，显示出对脑胶质瘤U87‑MG和黑色素瘤SK‑MEL‑28的选择性和高效杀伤作用。

公开(公告)号：CN105837537A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610206765.X

申请日：2016-04-05

申请人： 深圳清华大学研究院 ,  深圳市盛东华科技有限公司

发明人： 曾小斌 ,  唐旭东 ,  王雪艳 ,  曾勇 ,  曾金平 ,  黄育冰

IPC分类号： C07D307/58

CPC分类号： C07D307/58

摘要： 本发明公开了一种从柏树中提取红松内酯的方法，包括如下步骤：(1)将柏树的树干或树叶或树枝粉碎，经过醇提取，过滤，合并滤液；(2)将滤液浓缩成浸膏，浸膏混悬在水中，经过萃取剂萃取，合并萃取液；(3)将萃取液浓缩成浸膏，直接进行柱分离，有机溶剂洗脱得洗脱液；(4)洗脱液挥干溶剂，得到红松内酯粗品；将红松内酯粗品经多次重结晶，得红松内酯单体。本发明的红松内酯提取方法，具有提取工艺简单、提取率高，提前得到的红松内酯单体纯度高等优势。

公开(公告)号：CN105705497A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201480060544.5

申请日：2014-09-24

申请人： 日产化学工业株式会社

发明人： 丹尼尔安东尼奥樱叶汀 ,  后藤耕平

IPC分类号： C07D307/58 ,  C09K19/38 ,  G02B5/30 ,  G02F1/13

CPC分类号： C07D307/58 ,  C09K19/062 ,  C09K19/2014 ,  C09K19/3405 ,  C09K19/3833 ,  C09K19/3852 ,  C09K2019/0448 ,  C09K2019/2042 ,  C09K2019/525 ,  C09K2219/03 ,  G02B5/305

摘要： 本发明提供由式[1]表示的聚合性液晶化合物、以及含有由式[2a]和[2b]表示的重复单元的液晶性聚合物、含有该液晶性聚合物的液晶性组合物、以及由该组合物得到的单层涂布型水平取向膜。式[1](式中，p为2～9的整数)；式[2a][2b][式中，X为式[3]或[4]表示的基团；M为式[5]表示的基团；m和n为满足0≤m＜100、0＜n≤100、m+n≤100的数；p和q各自独立地为2～9的整数。式[3][4](式中，R1为氢或甲基；虚线为键合键)；式[5](式中，s1和s2为1或2；G1为单键、-COO-或-OCO-；R2为氢、卤素、氰基、烷基或者烷氧基；虚线为键合键。)]。

公开(公告)号：CN105503794A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510981882.9

申请日：2015-12-24

申请人： 广西师范大学

发明人： 潘英明 ,  崔飞虎 ,  梁英 ,  苏世霞 ,  王恒山 ,  蒋邦平

IPC分类号： C07D307/58 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D307/58 ,  C07D409/04

摘要： 本发明公开了一种用空气中的二氧化碳合成五元环内酯化合物的方法，是在氮气保护下向一支干燥的支口瓶中加入1mmol末端炔,5-10倍量的无水四氢呋喃，-78oC下加入1.0当量的正丁基锂，1h后用加压泵向反应液中泵入经无水氯化钙干燥的空气，8-10h后停止泵入空气，在氮气保护下加入1.0当量的α-卤代羰基化合物和2.0当量的碳酸钾，在100oC下反应3~10h，TLC跟踪反应。待反应完全后，冷却到室温，过滤，减压除去溶剂，经快速硅胶柱层析纯化得产物。本发明提供了一条合成五元环内酯化合物的新方法，重要的是它能够吸收空气中的二氧化碳，降低温室效应，减少由于温室效应引起的全球气候变暖等一系列严重问题。实验所需原料易得，产量高，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN105461671A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201510789779.4

申请日：2015-11-17

申请人： 苏州大学

发明人： 朱晨 ,  茅文彬

IPC分类号： C07D307/58

CPC分类号： C07D307/58

摘要： 本发明公开了酮酸与炔制备α,β-不饱和丁内酯的方法。以氯苯作为溶剂，酮酸、炔、对甲苯磺酸一水合物和三氟化硼乙醚发生反应，获得粗制品；再经过减压去溶剂；用有机溶剂进行柱层析，即可获得精制品。合成路线为：其中：R1为芳基或叔丁基，R2为芳基；在整个反应过程中所使用的原料都是价格便宜且易获得的；该方法的底物适用范围广；整个反应的操作简单易行；产率在80％左右；大大减少了反应的成本。

公开(公告)号：CN105367558A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201510535244.4

申请日：2015-08-27

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 陈丽霞 ,  袁雷 ,  刘清印 ,  孙洪信 ,  盛雷 ,  邱峰

IPC分类号： C07D405/08 ,  C07D307/58 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07D307/58

摘要： 穿心莲内酯衍生物及其制备方法和用途。本发明属于医药技术领域，涉及一种新的具有抗呼吸道病毒活性的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物和制备方法。以及这些化合物在治疗和/或预防呼吸道病毒引起的感染的药物中的应用。所述的化合物、及其异构体或其药学上可接受的盐如通式（I）所示，其中R1，R2，R3如权利要求书和说明书所述。 (I)。

公开(公告)号：CN105189470A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201480026404.6

申请日：2014-03-11

申请人： 赛格提斯公司

发明人： E·J·莫利托 ,  B·D·马伦

IPC分类号： C07D307/04 ,  C07C57/02 ,  C07D223/06

CPC分类号： C07C51/353 ,  C07C29/149 ,  C07C51/09 ,  C07C51/36 ,  C07C67/03 ,  C07C67/313 ,  C07C67/465 ,  C07C209/16 ,  C07C209/48 ,  C07C227/08 ,  C07C253/06 ,  C07C263/10 ,  C07D211/02 ,  C07D211/40 ,  C07D223/10 ,  C07D301/12 ,  C07D305/08 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D317/30 ,  C07D493/04 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13

摘要： 一种用于生产1,8-辛二酸的方法包括：使γ-戊内酯与醇在酸或碱催化剂存在下反应以提供戊烯酸烷基酯，在复分解引发剂存在下将所述戊烯酸烷基酯转化以提供辛烯二酸二烷基酯，使所述辛烯二酸二烷基酯与氢在加氢催化剂存在下反应以提供1,8-辛二酸二烷基酯及使所述1,8-辛二酸二烷基酯水解以提供1,8-辛二酸。

公开(公告)号：CN105061341A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510516237.X

申请日：2015-08-21

申请人： 宁波百思佳医药科技有限公司

发明人： 金春华 ,  唐剑波 ,  王可迪 ,  朱勤丰

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07C317/24 ,  C07C315/02 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C315/02 ,  C07C317/24 ,  C07D249/10 ,  C07D307/58

摘要： 本发明公开了一种酰基三氮唑类化合物、苯乙酮取代的苯基甲基亚砜类化合物及其制备方法和应用，该酰基三氮唑类化合物的结构如式(I)所示，式(Ⅰ)中，X为Cl、Br、I或OSO2R3；R3为C1～C4烷基、苯基或取代的苯基；R1和R2分别独立地为H、卤素、CN、NO2、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基或NR4R5，其中，R4和R5分别独立地为C1～C6烷基。应用该化合物合成泊马昔布中间体，收率高，成本低，不副产氰化合物安全环保，适合产业化生产。 (I)。

公开(公告)号：CN104910107A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510263708.0

申请日：2015-05-22

申请人： 南京泽朗医药科技有限公司

发明人： 刘东锋 ,  杨成东

IPC分类号： C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/544 ,  C07D307/58

摘要： 本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，尤其涉及一种泡状番荔枝素的制备方法及抗肿瘤应用。制备方法包括以下步骤：（1）取泡状番荔枝树皮粉碎60-80目，加入超临界萃取釜中，在萃取压力15-25MPa、温度40-60℃的条件下，通入液态CO2超临界萃取2-3小时，在压力5-10MPa，温度50-60℃解析，得萃取物；（2）上述萃取物用热水分散，加入大孔树脂中吸附，乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液浓缩，得沉淀物；（3）上述沉淀物加入85%甲醇回流溶解，放置重结晶，干燥即得多叶菊蒿素。采用本发明制备方法，工艺操作简便、得率高，污染小，适合高纯度泡状番荔枝素的生产。泡状番荔枝素具有抗肿瘤作用，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，利于提高生物利用度。

公开(公告)号：CN104557829A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510033007.8

申请日：2015-01-22

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 丁文慧 ,  龙沁 ,  李晓强 ,  方童 ,  杨军

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D307/58 ,  G01N30/02

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D307/93 ,  C07D307/58 ,  G01N30/02

摘要： 本发明公开了同位素标记的脱氧独角金内酯、中间体及其制备方法。本发明提供了同位素标记的脱氧独角金内酯1a、1b、1c或1d。本发明提供了包含同位素标记的脱氧独角金内酯1a、1b、1c和1d的混合物的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，碱存在的条件下，将化合物7与化合物8进行亲核取代反应。本发明的方法反应步骤简短，标记位点稳定，且均标记在独脚金内酯类化合物家族共有的D环上，成功与脱氧独脚金内酯化合物的ABC环进行对接得到多种不同的同位素丰度均大于99％的同位素标记的独脚金内酯化合物，适用的底物范围广，用于GC-MS，LC-MS/MS分析的内源标准物，检测灵敏度高、准确性好，具有广阔的市场应用前景。