一种抑制Rap1b蛋白表达的Pt(IV)化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118063521A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202410503091.4

    申请日:2024-04-25

    IPC分类号: C07F15/00 A61P35/00 A61P1/00

    摘要: 本发明公开了一种抑制Rap1b蛋白表达的Pt(IV)化合物及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明将三列鼠尾草素与戊二酸酐缩合得到中间体化合物Salvigenin‑COOH;然后再将其与Pt(IV)复合物Cis‑OH‑Cl或Oxa‑OH‑Cl发生酯化反应即得到目标化合物Complex‑1或Complex‑2。该类化合物对三种Rap1b高表达的ESCC细胞的毒性均优于顺铂和奥沙利铂,并且该类化合物还能够通过有效抑制癌细胞中Rap1b蛋白表达和癌细胞干性来强效逆转顺铂介导的癌细胞耐药,可用于制备抗肿瘤药物。