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公开(公告)号：CN105399739A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510869888.7
申请日：2015-12-02
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了一种1,8-萘啶-2-胺的合成方法，包括以下步骤：2,6-二氨基吡啶与1,1,3,3-四甲氧基丙烷在酸中，在25-75℃下搅拌反应20~60分钟，得到1,8-萘啶-2-胺。本发明的方法所使用的原料价格低廉、容易获得，且只需一步反应，产率和产品纯度高，条件温和，大大地降低了生产成本，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102659668B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210133968.2
申请日：2012-05-03
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D211/54
摘要： 本发明涉及一种1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法，具体为以1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯为原料，在碱性条件下和苄胺反应生成磺酰苄胺，得到的产物在酸性条件下脱保护生成哌啶-4-磺酰苄胺，再和卤代烷或烷基磺酸酯反应，经烷基化生成目标化合物1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。本发明所用的原料价格低容易得到，成本低廉、合成路线短、产率高、得到的化学产品纯度高，便于工业放大生产，为市场提供了高纯度产品，从而获得较高的经济效益。
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公开(公告)号：CN102659668A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210133968.2
申请日：2012-05-03
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D211/54
摘要： 本发明涉及一种1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺的合成方法，具体为以1-叔丁氧基羰基-哌啶-4-磺酰氯为原料，在碱性条件下和苄胺反应生成磺酰苄胺，得到的产物在酸性条件下脱保护生成哌啶-4-磺酰苄胺，再和卤代烷或烷基磺酸酯反应，经烷基化生成目标化合物1-烷基-哌啶-4-磺酰苄胺。本发明所用的原料价格低容易得到，成本低廉、合成路线短、产率高、得到的化学产品纯度高，便于工业放大生产，为市场提供了高纯度产品，从而获得较高的经济效益。
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公开(公告)号：CN115925511B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211148268.0
申请日：2022-09-21
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种药物中间体合成技术领域的中间体4,4‑二氟环己醇的合成方法，旨在解决现有技术中合成步骤繁琐、生产成本较高及经济性较差等问题，其包括以下步骤，对氯苯酚在第一反应溶剂中进行选择性还原到4‑氯环己酮；4‑氯环己酮在第二反应溶剂中、氟化试剂存在下反应得到4‑氯‑1,1‑二氟环己烷；4‑氯‑1,1‑二氟环己烷在第三反应溶剂中且在碱作用下水解得到4,4‑二氟环己醇。本发明提供的合成方法反应简单、原料易得、后处理简便、收率高，成本低、可操作性强，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117142996A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310968098.9
申请日：2023-08-03
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07C391/02 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了单胺基抑制剂类中间体及其合成方法与应用，其中单胺基抑制剂类中间体的合成方法包括：步骤a将4‑氟苯乙酮进行羟基保护；步骤b将进行羟基保护后的4‑氟苯乙酮与联苯硒醚反应，得到1‑（4‑氟苯基）‑2‑（苯基硒）乙烷‑1‑酮；步骤c将1‑（4‑氟苯基）‑2‑（苯基硒）乙烷‑1‑酮经还原反应，获得1‑（4‑氟苯基）‑2‑（苯基硒）乙烷‑1‑醇，即单胺基抑制剂类中间体。本发明能够利用廉价的原料4‑氟苯乙酮经羰基保护，偶联，还原化得到一种单胺基抑制剂类中间体，即1‑（4‑氟苯基）‑2‑（苯基硒）乙烷‑1‑醇。
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公开(公告)号：CN116265456A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111542667.0
申请日：2021-12-16
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明公开了一种高手性纯度泊沙康唑母环的合成方法，属于医药制备技术领域。本发明使用硼氢化钠将含有异构体的(R)‑3‑[(3S,5R)‑5‑(2,4‑二氟苯)‑5‑(碘甲基)四氢呋喃‑3‑羰基]‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮还原到中间体醇，进行羟基保护，然后在乙腈中打浆、热过滤得到中间体；随后与三唑钠反应得到三唑取代物；最后脱硅基保护成羟基，再加入对甲苯磺酰氯反应，得到高手性泊沙康唑母环。相比现有制备技术，本发明提供的合成方法操作简单，制备产品收率高，副产物少且纯度高。
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公开(公告)号：CN116023263A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211458348.6
申请日：2022-11-17
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C67/58 , C07C67/52 , C07C67/48 , C07C69/738
摘要： 本发明公开了一种药物合成技术领域的中间体3‑(3,5‑二氯苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯的合成方法，旨在解决现有技术中的合成制备对反应设备要求很高，反应经济性差导致生产成本高等问题，其包括以下步骤，取丙二酸单乙酯钾盐，滴入碱试剂后用反应溶剂进行溶解，并搅拌；将经反应溶剂溶解的3,5‑二氯甲酰氯滴入溶液中，补加碱试剂，并搅拌；对搅拌后的溶液进行后处理，即得中间体3‑(3,5‑二氯苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯。本发明提供的合成方法具备原料易得、成本低、反应简单、收率高等优点，可操作性强，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115772141A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211480666.2
申请日：2022-11-24
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D295/205 , C07C67/08 , C07C67/307 , C07C69/65
摘要： 本发明公开了一种生物受体的配体中间体合成技术领域的含芳香基的哌啶衍生物Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法，旨在解决现有技术中缺少对能够与MC4R结合的Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法的研究的问题，其以4‑氟苯乙酸为原料，先甲酯化合成4‑氟苯乙酸甲酯，再用溴化试剂在苄位溴代合成2‑溴‑2‑(4‑氟苯)乙酸甲酯；将所得2‑溴‑2‑(4‑氟苯)乙酸甲酯与Boc哌啶在碱性条件下偶联合成Boc哌啶4‑氟苯乙酸甲酯，最后用甲酯还原生成Boc哌啶4‑氟苯乙醇。本发明提供的Boc哌啶4‑氟苯乙醇的合成方法具备低成本、易操作、高效、高产率等优点，填补了目前其合成方法研究的空白。
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公开(公告)号：CN106674085B
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201611183379.X
申请日：2016-12-20
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07D211/58
摘要： 本发明公开了一种N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物的合成方法，具体为以1，3‑二氟丙烷‑2‑醇为原料，经过两步反应得到目标化合物N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物。本发明使用的原料简单、成本低廉、容易得到，且反应条件简单、得到的产品化学纯度高。
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公开(公告)号：CN110511165A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910707378.8
申请日：2019-08-01
申请人： 苏州汉德创宏生化科技有限公司
IPC分类号： C07C305/06 , C07C303/24
摘要： 本发明涉及一种牛磺酸前体物2-氨基乙醇硫酸酯的合成方法，通过以乙醇胺为起始原料，在硫酸和相转移催化剂四丁基溴化铵存在的情况下合成2-氨基乙醇硫酸酯。本发明提供的2-氨基乙醇硫酸酯的合成方法，合成线路更短，反应效率更高；同时所得产物的纯度更好，收率更高。另外本发明不需价格高昂的特殊生产设备，且原料来源广泛，价格便宜，从而有效降低了生产成本，能获得良好的经济效益。
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