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公开(公告)号：CN118843613A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202280073221.4
申请日：2022-10-28
申请人： 百时美施贵宝公司
发明人： 苏顺 , D·M·比尔德 , A·J·克拉克 , H·芬利 , T·J·弗仁德斯 , A·马瑟 , M·C·迈尔斯 , R·M·劳伦斯 , 李建庆 , D·J·P·平托 , M·J·奥尔瓦特 , K·B·帕比斯蒂 , S·A·肖 , L·M·史密斯二世 , G·O·托拉 , B·P·沃基特 , D·奥马利 , N·R·沃茨 , V·博加迪 , L·帕索诺里 , P·V·V·斯里尼瓦斯 , S·R·库马尔 , H·K·波多里 , S·赫格德
IPC分类号： C07C237/24 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D261/08 , C07D498/04 , C07D295/205 , C07C317/40 , C07C251/44 , C07D211/70 , C07D317/72 , C07C271/28 , C07D309/08 , C07C271/24 , C07F7/10 , C07D307/16 , C07D261/04 , C07D261/20 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/4192 , A61K31/402 , A61K31/424 , A61K31/27 , A61K31/215 , A61K31/222 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/695 , A61K31/167 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及RXFP1受体激动剂的式(I)化合物；含有所述化合物的组合物；及使用所述化合物的方法，例如用于治疗心脏衰竭、纤维变性疾病及相关疾病，诸如肺病(例如特发性肺纤维化)、肾病(例如慢性肾病)或肝病(例如非酒精性脂肪变性肝炎及门静脉高血压)的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116283831B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310263743.7
申请日：2023-03-13
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人： 山广志 , 孙可微 , 孙忠浩 , 弓建华 , 郑艳波 , 王晓慧 , 刘伊彤 , 左利民 , 赵婷 , 李怡然 , 朱志玲 , 赵学佳 , 周霞 , 赵圣楠 , 姜艺菲 , 连晓芳 , 孟庆国
IPC分类号： C07D295/155 , C07D295/182 , C07D295/205 , C07D295/192 , C07D295/30 , C07D295/096 , C07D213/74 , C07D239/42 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种对硝基苯衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供的对硝基苯衍生物结构新颖，具有较好抗肿瘤活性，能够用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN116041280B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202211548894.9
申请日：2022-12-05
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D295/096 , C07D295/205 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种盐酸曲美他嗪的制备方法，以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和N‑Boc‑哌嗪为原料，三苯基膦与金属铱的配合物作为催化剂，在H2的氛围下，催化还原合成盐酸曲美他嗪。该方法具有成本低，操作简便，收率高，环保性好等优点，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN117917394A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311333421.1
申请日：2023-10-16
申请人： 东进世美肯株式会社
IPC分类号： C07C69/75 , C07C69/757 , C07C323/61 , C07C229/48 , C07C255/46 , C07C205/55 , C07F7/08 , C07C323/17 , C07C219/24 , C07C205/41 , C07D211/62 , C07D295/205 , C07D309/08 , C07D335/02 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D251/24 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D271/10 , C07D285/12 , C07D249/10 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D239/72 , C07D241/44 , C07D263/58 , C07D277/68 , C07D235/24 , C07D249/18 , C07D519/00 , C07C69/608 , C07C69/96 , C07C329/08 , C07C327/24 , C07C257/06 , C07C43/188 , C07C391/00 , C07C395/00 , C09K11/06 , H10K85/60 , H10K85/40 , H10K50/15 , H10K50/11 , H10K50/16 , H10K50/17
摘要： 本发明提供一种以下述化学式1表示的发光元件用化合物以及包含所述发光元件用化合物的有机发光元件。 #imgabs0#
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公开(公告)号：CN114105910B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202111290730.6
申请日：2021-11-02
申请人： 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC分类号： C07D295/205 , C07D295/32 , C07D241/20 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及一种羟基脒基苯丙氨酸衍生物或其盐，包含其的药物组合物及其在医学上的用途。所述羟基脒基苯丙氨酸衍生物为以下结构式I所示的化合物，其中R是C1～6直链或支链烷基、环烷基、杂环基或芳香基。与现有脒类尿激酶抑制剂相比，此类化合物的水中溶解性显著提高，稳定性增强，并且具有和现有的抑制剂相当的肿瘤抑制活性。应用此类化合物制成的药物可用于肿瘤的治疗和预防以及肿瘤转移的治疗和预防。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117447424A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311410716.4
申请日：2023-10-27
申请人： 安徽昊帆生物有限公司
IPC分类号： C07D295/205
摘要： 本发明提供一种1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使1‑(2‑羟乙基)哌嗪与Boc‑酸酐发生反应，生成1‑Boc‑4‑(2‑羟乙基)哌嗪；步骤S2，使所述1‑Boc‑4‑(2‑羟乙基)哌嗪与氯化试剂发生反应，生成1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪。根据本发明实施例的1‑Boc‑4‑(2‑氯乙基)哌嗪的制备方法，可以通过一锅法得到所需产品，中间体无需分离纯化，操作简单易行；并且实验重复性高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114085184B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202111364348.5
申请日：2021-11-17
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/30 , C07D401/06 , C07D405/10 , C07C255/54 , C07C309/14 , C07D309/14 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D295/205 , C07D211/46 , C07D319/18 , C07D317/58 , C07C229/14 , C07D271/12 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P5/16 , A61P3/10 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P7/06 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/4245 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/351 , A61K31/4433 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/44
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及含环丙烷结构的联苯类衍生物及其制备方法和应用，为了开发用于抑制PD‑1/PD‑L1信号通路的小分子抑制剂，本发明提出了一种含环丙烷结构的联苯类衍生物，该联苯类衍生物具有通式(I)所示的结构，该联苯类衍生物结构新颖，且经体外活性筛选实验发现具有较强的PD‑1/PD‑L1信号通路抑制作用，可用于制备治疗和/或预防由于PD‑1/PD‑L1异常表达所引起的疾病的药物，特别是用于制备治疗和/或预防癌症的药物。
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公开(公告)号：CN116041280A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211548894.9
申请日：2022-12-05
申请人： 三峡大学
IPC分类号： C07D295/096 , C07D295/205 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种盐酸曲美他嗪的制备方法，以2,3,4‑三甲氧基苯甲醛和N‑Boc‑哌嗪为原料，三苯基膦与金属铱的配合物作为催化剂，在H2的氛围下，催化还原合成盐酸曲美他嗪。该方法具有成本低，操作简便，收率高，环保性好等优点，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN116041230A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310036113.6
申请日：2023-01-08
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海济生物医药有限公司 , 青岛海洋生物医药研究院
IPC分类号： C07C311/46 , C07D213/81 , C07D333/34 , C07C311/47 , C07D333/24 , C07D307/24 , C07D307/16 , C07D309/08 , C07D309/04 , C07D207/28 , C07D417/04 , C07D295/205 , C07D295/14 , C07D317/68 , C07C311/37 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D277/68 , C07D215/48 , C07D217/22 , C07D471/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P25/24 , A61K31/18 , A61K31/4418 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61K31/495 , A61K31/36 , A61K31/44 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/47 , A61K31/4375
摘要： 本发明公开了一种如通式（I）所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物、或前药及其制备方法和应用。本发明提供的通式（I）化合物表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性，且部分化合物都在几百个纳摩尔，优于已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124。此外，在体内抗炎实验中代表性化合物I‑41能显著抑制LPS诱导的小鼠急性腹膜炎中的IL‑1β的释放，而不影响另一炎症因子TNF‑α的释放，表明化合物能特异性的抑制NLRP3炎症小体，具有一定的选择性。
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公开(公告)号：CN114524716B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210185780.6
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C43/215 , C07C41/30 , C07C69/767 , C07C67/343 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/76 , C07C22/08 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C211/45 , C07C209/68 , C07C13/28 , C07C259/10 , C07D213/64 , C07D249/08 , C07D209/08 , C07D213/73 , C07D215/06 , C07D239/26 , C07D295/033 , C07D295/205 , C07D317/50 , C07B37/00 , A61K31/085 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61K31/03 , A61K31/136 , A61K31/015 , A61K31/166 , A61K31/44 , A61K31/4196 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明公开β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物及其制备和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了式(I)所示结构的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗结肠癌、肺癌。
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