公开(公告)号：CN102247376B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110232390.1

申请日：2011-08-15

申请人： 华润赛科药业有限责任公司

发明人： 蒋玲敏 ,  沈泽 ,  刘蕴秀 ,  杨炎 ,  王文峰

IPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/41 ,  A61K9/28 ,  A61P9/12

摘要： 本发明属于药物制剂领域，涉及一种复方缬沙坦或其药物上可接受的盐与氢氯噻嗪的固体制剂及其制备方法。本发明所述的药物组合物，由以下单位为重量百分比的原辅料加工制成：缬沙坦或其药物上可接受的盐25％～35％，氢氯噻嗪2％～20％，微晶纤维素25％～71.4％，部分预交化淀粉1％～5.3％，崩解剂0～20％，助流剂0.5％～5％，润滑剂0.1％～5％。其中微晶纤维素与部分预交化淀粉的重量比不得小于5∶1。

公开(公告)号：CN102002017B

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201010534098.0

申请日：2010-11-02

申请人： 华润赛科药业有限责任公司

发明人： 闫起强 ,  祁伟 ,  杨琰 ,  王文峰

IPC分类号： C07D277/56

摘要： 本发明涉及一种制备非布索坦中间体的方法，包括将2-[4-羟基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯溶于混合酸反应溶剂中，加入一定量的乌洛托品，在一定温度下加热反应1-36小时，反应液处理得到相应的杂环醛。

公开(公告)号：CN101985450B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010534084.9

申请日：2010-11-02

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 艾鑫淼 ,  邹江 ,  杨琰

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明涉及一种普拉格雷盐及其制备方法，普拉格雷盐化合物，具有式II的结构，其中，HA是酸，包括胱氨酸、天冬酰胺酸、苯丙氨酸、苏氨酸、酪氨酸、谷酰胺、丝氨酸、蛋氨酸、色氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸。

公开(公告)号：CN101328167B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200810117215.6

申请日：2008-07-25

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 闫启强 ,  谢苏豪 ,  祁伟

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种洛沙坦的制备方法，该方法包括将2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-[[(2′-(1-三苯甲基-四唑-5-基)-联苯-4-)甲基]咪唑在强酸作用下脱三苯甲基保护基形成中间体2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-[[(2′-(1-H-四唑-5-基)-联苯-4-)甲基]咪唑，然后再在还原剂的作用下，生成2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[(2′-(1-H-四唑-5-基)-联苯-4-)甲基]咪唑的步骤。

公开(公告)号：CN102204910A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110074385.2

申请日：2011-03-25

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 王文峰 ,  王再全 ,  刘博雅 ,  刘喜纲 ,  杨琰 ,  刘蕴秀

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种盐酸莫西沙星的药物组合物及其制备方法，该组合物主要包括：盐酸莫西沙星，熔化剂聚乙二醇6000和其它赋形剂，制备方法主要通过热熔制粒技术制备药物颗粒，而后压制成片剂或装入胶囊。

公开(公告)号：CN101585842B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910088215.2

申请日：2009-07-13

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 邹江 ,  谢苏豪 ,  王龙山 ,  杨琰 ,  王文峰

IPC分类号： C07D495/04 ,  G01N30/02 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及氯吡格雷中杂质B的研究及控制方法，步骤如下：(1)准备一批或多批的2-噻吩乙胺；(2)通过GC方法，测定(1)中3-噻吩乙胺的含量；(3)在步骤(2)的基础上选择3-噻吩乙胺的含量不大于0.40％的2-噻吩乙胺作为起始原料；(4)采用步骤(3)中的2-噻吩乙胺，经过2-噻吩乙基亚甲胺的制备，4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶的制备，进一步得到杂质B少的氯吡格雷。

公开(公告)号：CN101560190B

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200910085197.2

申请日：2009-06-01

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 蒋玲敏 ,  殷毅静 ,  刘蕴秀 ,  邹江 ,  杨琰 ,  王文峰

IPC分类号： C07D257/04 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种缬沙坦中杂质E的研究及控制方法，该方法对合成的初始原料进行限定，用异亮氨酸酯成盐物的含量不大于0.23％的缬氨酸酯成盐物为合成的起始原料，得到缬沙坦，其杂质VLSI-E的含量不超过0.1％，可达到本发明的目的。

公开(公告)号：CN101367759B

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200810223658.3

申请日：2008-10-06

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 杨琰 ,  吕会超

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61P9/12

摘要： 本发明涉及一种高纯度苯磺酸氨氯地平的合成方法，具体为以邻氯苯甲醛、4—(2—邻苯二甲酰亚氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯、3—氨基丁烯酸甲酯为起始原料在醇溶剂中环合，3—氨基丁烯酸甲酯为3倍量以上，得到的环合中间体经甲苯/冰乙酸精制后甲胺解，水溶液中成盐，乙醇重结晶得到高纯度苯磺酸氨氯地平。

公开(公告)号：CN101928260A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN201010200402.8

申请日：2010-06-13

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 闫起强 ,  祁伟 ,  芦甜 ,  丁超 ,  王文峰

IPC分类号： C07D277/56

摘要： 本发明涉及三种非布索坦新晶型，分别为晶型R，S和T。其中，本发明所述的晶型R的特征：X射线粉末衍射图的衍射角2θ大约在5.76，6.16，7.30，7.90，9.16，11.66，12.68，23.08，23.62，25.70，26.64，28.90°(2θ误差范围)有特征吸收峰；本发明所述的晶型S的特征：X射线粉末衍射图的衍射角2θ大约在3.94，6.30，7.78，7.90，9.38，11.04，11.66，12.54，12.86，18.00，19.12，25.02，25.98°(2θ误差范围)处有特征吸收峰；本发明所述的晶型T的特征：X射线粉末衍射图的衍射角2θ大约在7.15，8.39，7.78，11.46，12.26，12.54，13.81，14.27，15.64，17.40，17.78，21.68，23.10，25.76，26.42，31.80°(2θ误差范围)处有特征吸收峰。

公开(公告)号：CN101735164A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910242972.0

申请日：2009-12-22

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 邹江 ,  迟晓巍 ,  杨琰 ,  王文峰

IPC分类号： C07D257/04 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及缬沙坦中杂质F(VLSI-F)的研究及控制方法，通过对缬沙坦合成起始原料质量的控制，制备出高质量的缬沙坦产品。