公开(公告)号：CN1070911A

公开(公告)日：1993-04-14

申请号：CN92110746.3

申请日：1992-09-14

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： P·E·克罗斯 ,  A·施托比

IPC分类号： C07D453/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07D453/02

摘要： 式(I)的化合物，其中取代基X和Y的定义见说明书，它是抗毒蕈碱支气管扩张药，可用于治疗慢性的障碍性呼吸道疾病或气喘。

公开(公告)号：CN1068329A

公开(公告)日：1993-01-27

申请号：CN92105591.9

申请日：1992-07-09

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： A·S·贝尔 ,  N·K·特列特

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明有关于制造一系列吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮类化合物的方法，其中所述的化合物它们是3′，5＇-环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP PDE)的强有力的和选择性的抑制剂，可应用于许多医疗领域，包括治疗各种心血管疾病诸如心绞痛，高血压，心力衰竭和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：CN1065264A

公开(公告)日：1992-10-14

申请号：CN92102009.0

申请日：1992-03-25

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： T·J·罗森

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D409/02 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C45/44 ,  C07C45/513 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D211/56 ,  C07D409/12

摘要： 公开了用于立体选择性制备下式(IV)和(I)所示的取代的哌啶衍生物的新方法，式中R1和R2的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN1064864A

公开(公告)日：1992-09-30

申请号：CN92101512.7

申请日：1988-10-18

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 詹姆斯·弗雷德里克·埃格勒 ,  安东尼·马发特 ,  小劳伦斯·舍曼·梅尔文

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47

摘要： 本发明涉及取代的1，2，3，4-四氢化萘及有关化合物的制备方法，这些化合物由于抑制5-脂氧合酶和/或阻断白三烯受体而可用于预防或治疗哺乳动物的哮喘、关节炎、牛皮癣、溃疡、心肌梗塞及有关疾病；本发明还涉及这些化合物的药物组合物，用这些组合物治疗疾病的方法；以及这些化合物的合成中所用的中间体。

公开(公告)号：CN1064480A

公开(公告)日：1992-09-16

申请号：CN92101374.4

申请日：1992-03-05

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： T·F·布雷什

IPC分类号： C07C211/59

CPC分类号： C07C209/68 ,  C07C211/38 ,  C07C2602/10 ,  Y02P20/582

摘要： 本发明公开了将反式异构的N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺转变成其顺式异构体的新方法。该方法包括：在反应惰性极性有机溶剂中，使反式异构的N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺或者是它与最多约等重量的相应顺式异构件组成的混合物与碱性平衡剂(如：叔丁醇钾)接触，最终得到一顺式/反式混合物。前述所得混合物作为中间产物可用于制备纯净的顺式(1S)(4S)-N-甲基-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-1-萘胺。

公开(公告)号：CN1061411A

公开(公告)日：1992-05-27

申请号：CN91108479.7

申请日：1991-11-05

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： J·W·科 ,  A·F·弗里利 ,  金子卓史 ,  E·R·拉森

IPC分类号： C07D239/95

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： 2，4-二氨基喹唑啉衍生物作化疗药增效剂用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN1057839A

公开(公告)日：1992-01-15

申请号：CN91103959.7

申请日：1991-05-08

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 安东尼·马法特 ,  詹姆斯·F·埃格勒 ,  凯尔文·库珀 ,  迈克尔·J·弗雷

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 一系列抑制血小板活化因子(PAF)及阻断白细胞三烯D4受体的咪唑并(4，5-C)吡啶，用于治疗哮喘，关节炎，牛皮癣，胃肠疼痛，心肌梗塞，中风和休克。

公开(公告)号：CN1057464A

公开(公告)日：1992-01-01

申请号：CN91104162.1

申请日：1991-06-19

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 安德鲁·S·贝尔 ,  戴维·布朗 ,  尼古拉斯·K·特列特

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  G05B2219/36395

摘要： 具有下式的化合物及其可药用盐，是CGMP PDE的选择性抑制剂，可用于治疗心血管疾病,如心 绞痛、高血压、心力衰竭和动脉粥样硬化。式中R

公开(公告)号：CN1056497A

公开(公告)日：1991-11-27

申请号：CN91103022.0

申请日：1991-05-09

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 伯特兰·L·钱纳德

IPC分类号： C07D471/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D451/06

摘要： 5-(1-羟基-2-哌啶子基丙基)-2(1H，3H)-吲哚酮衍生物及其类似物；它们的药物组合物；用它们治疗CNS疾病的方法；以及用于制备所述化合物的中间体。

公开(公告)号：CN1056426A

公开(公告)日：1991-11-27

申请号：CN91103177.4

申请日：1991-05-10

申请人： 美国辉瑞有限公司

发明人： 安东尼·A·福萨

IPC分类号： A61K37/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/40 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及达到治疗效果(如降低哺乳动物的血压和治疗充血性心力衰竭)的组合物和方法。更明确地说，本发明涉及包括足以产生协同疗效量的至少两种选自高血压蛋白原酶抑制剂、血管紧张肽I转化酶抑制剂和血管紧张肽II拮抗剂的治疗物的协同组合物，本发明还涉及获得协同治疗作用的方法，该方法包括将足以达到协同疗效量的至少两种选自高血压蛋白原酶抑制剂、血管紧张肽I转化酶抑制剂和血管紧张肽II拮抗剂的治疗物依次或同时给药。