一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN102940754A

    公开(公告)日:2013-02-27

    申请号:CN201210529345.7

    申请日:2012-12-11

    Abstract: 本发明公开了一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法,该贴剂包括发热袋、固定在发热袋上的背衬层、固定在背衬层上的含药基质层和覆盖在含药基质层上的防粘层,所述的含药基质层包括30~70份水凝胶基质、10~50份香附四物汤提取部位和10~40份透皮促进剂。本发明提供的透皮贴剂,各组分配比科学合理,具有较大的载药量,制备过程中无需添加有机溶剂,无皮肤刺激性和致敏性。并且实验结果表明,本发明提供的透皮贴剂,具有很好的治疗原发性痛经作用,生物利用度高,并且透皮贴剂可以持续、恒速地释放,有利于维持平稳的血药浓度,药效时间长,并且贴剂的制备工艺可操作性强,可实现工业化生产。

    带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用

    公开(公告)号:CN102784134A

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201210306272.5

    申请日:2012-08-27

    Abstract: 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。

    蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN102688248A

    公开(公告)日:2012-09-26

    申请号:CN201210085304.3

    申请日:2012-03-28

    Abstract: 本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用,并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。

    咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用

    公开(公告)号:CN101585770B

    公开(公告)日:2012-07-18

    申请号:CN200910032149.7

    申请日:2009-07-09

    Abstract: 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。

    一种含有四物汤提取物的抗肿瘤作用组合物及其应用

    公开(公告)号:CN101984997B

    公开(公告)日:2012-03-14

    申请号:CN201010502522.3

    申请日:2010-10-11

    Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤作用的组合物及其应用,该组合物由环磷酰胺和四物汤提取物组成,其中四物汤提取物可为四物汤的水提取物、醇提取物或水提醇沉物等。本发明提供的具有抗肿瘤作用的组合物,在大量实验研究基础上,筛选出古方四物汤可明显降低抗肿瘤药物环磷酰胺的心脏毒性,四物汤与环磷酰胺科学配比组合后,环磷酰胺在发挥其强抗肿瘤活性的同时,心脏毒性等副作用明显降低,两者组合后,具有比单用环磷酰胺更高的药物安全性,是一种很有应用前景的化学药物和中药复方的组合物,对临床用药具有重要的指导作用。

    一种具有抗妇科肿瘤作用的没药有效部位及其制备方法和其应用

    公开(公告)号:CN101849981B

    公开(公告)日:2011-11-23

    申请号:CN201010205083.X

    申请日:2010-06-22

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗妇科肿瘤作用的没药有效部位及其制备方法和其应用,它是通过以下方法制备得到的,取没药用乙醇等溶剂采用超临界流体萃取法、浸渍法或回流法提取,得醇提液,浓缩,浓缩物加水悬浮,用乙醚、石油醚或正己烷等低级性溶剂萃取,得低极性溶剂萃取液,浓缩即得含有重量百分比0%~50%的倍半萜和0%~30%的二萜酸类成分的没药有效部位。本发明以现代提取分离手段和药理活性筛选相结合的方法确定最佳有效部位,所得有效部位活性成分更清楚,活性成分含量高,且经过体外抗肿瘤实验结果表明,本发明提供的没药有效部位对多种妇科肿瘤细胞具有很好的抑制和杀灭作用,且用药剂量较少,有望开发成疗效显著、且不良反应低的中药新药。

    一种治疗哮喘的中药复方挥发油部位及其制备方法

    公开(公告)号:CN101322783B

    公开(公告)日:2011-09-21

    申请号:CN200810020831.X

    申请日:2008-07-29

    Abstract: 一种用于治疗哮喘的中药复方挥发油部位及制备方法。它是从甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位,得率为0.17%。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点。经药理试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位能够显著延长动物的引喘潜伏期,降低哮喘气道反应性,改善哮喘的行为学体征;显著降低BALF中EOS,抑制肺组织中主要炎症细胞EOS的聚集;同时显著抑制血清炎性因子IL-4、IL-5水平、提高血清IFN-γ水平,调节Th1/Th2的平衡关系,因此,本发明的中药复方挥发油部位是用于制备治疗哮喘病的理想药物。

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