一种药物刺激性的质谱检测方法

    公开(公告)号:CN104122347B

    公开(公告)日:2016-05-11

    申请号:CN201410389285.2

    申请日:2014-08-08

    IPC分类号: G01N30/02

    摘要: 本发明公开了一种药物刺激性评价的质谱检测方法,该方法将药物原液或将药物原液配制成一定浓度的溶液,与细胞共同培养,取细胞上清液,或者将药物注入实验动物体内,取组织液经过提取处理后,然后利用质谱仪,检测药物作用前后炎症物质含量的变化,以此来评价药物的刺激性,并揭示药物刺激性机制。本发明经过对L02、RAW264.7等不同细胞及大鼠足组织的检测,表明该方法可有效地评价药物刺激性的强弱,具有操作简单、指标灵敏、覆盖面广的技术优势,可广泛适用于各种药物刺激性的评价和检验,为保证药物的临床用药安全提供科学依据。

    日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN101485666B

    公开(公告)日:2010-12-29

    申请号:CN200910025009.7

    申请日:2009-02-16

    摘要: 本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞、人卵巢癌细胞、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较,实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性,并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。

    日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN101485666A

    公开(公告)日:2009-07-22

    申请号:CN200910025009.7

    申请日:2009-02-16

    摘要: 本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较,实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性,并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。

    蟾酥多肽在作为蟾蜍甾烯促渗剂中的应用

    公开(公告)号:CN112007167B

    公开(公告)日:2023-01-24

    申请号:CN202010890678.7

    申请日:2020-08-29

    发明人: 马宏跃 周婧

    IPC分类号: A61K47/42 A61K31/585

    摘要: 本发明公开了蟾酥多肽在作为药物促渗剂中的应用;所述的蟾酥多肽为KAGFAGDDAPR、RVAPEEHPVL、NDEELNKLLG、MLANEDYASLTKGIQNL、APAVLKE、KPQGASFT、FNPFR、ATVSARN。本发明通过大量实验筛选,通过体外Franz扩散池筛选出具有促进蟾蜍甾烯等药物促渗的功能多肽。本发明筛选实验表明:FNPFR等蟾酥多肽对豚鼠皮肤中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、华蟾毒它灵等游离型或结合型蟾蜍甾烯具有显著的促渗作用,可以促进药物吸收,取得了很好的技术效果。

    从蟾酥中分离得到的肿瘤细胞亲和肽及其筛选方法

    公开(公告)号:CN111269289A

    公开(公告)日:2020-06-12

    申请号:CN202010111952.6

    申请日:2020-02-24

    摘要: 本发明公开了从蟾酥中分离得到的肿瘤细胞亲和肽及其筛选方法。本发明通过蟾酥多肽与肿瘤细胞体外连续亲和作用以及多肽荧光标记法筛选出蟾酥中的肿瘤细胞亲和肽。通过Nano-LC-MS/MS法检测与肿瘤细胞生物亲和前后蟾酥多肽组分,发现蟾酥多肽亲和前后总离子流图发生显著改变。以转录组从头测序构建的蛋白序列库为模板,对质谱原始数据进行数据库检索,获得18条高亲和力肿瘤亲和肽。采用多肽荧光标记法定位方法,证明这些蟾酥亲和肽能够进入肿瘤细胞内,分散于细胞质内或聚集于细胞核、线粒体等细胞器。本发现筛选得到的多肽可用于制备治疗肿瘤疾病的药物或者作为靶向给药递送系统及肿瘤成像的新材料。