公开(公告)号：CN101429197B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN200810233362.X

申请日：2008-12-17

申请人： 西南大学

发明人： 李学刚 ,  叶小利

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K36/718

摘要： 本发明涉及一种以黄连须根为原料联产黄连生物碱的提取工艺技术，其工艺流程如下：黄连须根—加入适量0.05～1％的硫酸浸泡—中和沉淀除杂—上阳离子分离柱—分步洗脱—分组分脱色—回收溶剂—分步沉淀结晶—烘干—药根碱单体、小檗碱单体、黄连复合生物碱。本工艺药根碱和小檗碱单体的含量在90％以上，复合生物碱总碱含量50％以上。提取工艺中，经过中和除杂的操作步骤，提高上柱分离的效率；分步洗脱实现生物碱单体的分离；产品经过上柱分级分离，实现了生物碱的分离。

公开(公告)号：CN102302673A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110258401.3

申请日：2011-09-02

申请人： 西南大学

发明人： 李学刚 ,  易骏 ,  叶小利

IPC分类号： A61K36/8969 ,  A23L1/29 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及一种预防和治疗糖尿病肾病的中药复方制剂，其组成包括下述重量份的原料药：山茱萸20～50份、玉竹10～40份、桑叶10～30份、丹皮10～30份、甜味剂0.1～10份组成。该制剂是通过将所述原料粉碎，制成冲剂或丸剂或散剂；或是将山茱萸、玉竹、桑叶和丹皮用食用酒精或水回流提取10～120分钟，过滤得提取液，浓缩至干，与甜味剂混合，装胶囊或者压片；或进一步将所述提取液浓缩为中药材原料体积的1/2～1/20，与甜味剂混合，然后灭菌装瓶。本产品按照每人每天1～50克或者浓缩液5～500毫升，具有明显的降血糖效果，同时还具有预防和治疗糖尿病肾病的作用。

公开(公告)号：CN101648948B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200910104184.5

申请日：2009-06-26

申请人： 西南大学

发明人： 叶小利 ,  李学刚

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/352 ,  A61P9/12

摘要： 本发明公开了具有如下通式的3-烷氧基-芒果苷，其中R为碳原子数为1-18的烷基；还公开了该3-烷氧基-芒果苷的制备方法和应用，由芒果苷、碳酸氢钠和卤代烷在溶剂中回流反应制得，操作简便易行，收率高，成本低；体外抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性实验结果显示，与芒果苷相比，3-烷氧基-芒果苷具有更强的抑制ACE酶活性，可以用于制备高效、安全的降血压药物，有着良好的应用前景。

公开(公告)号：CN101953910A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN201010514620.9

申请日：2010-10-21

申请人： 西南大学

发明人： 李学刚 ,  叶小利

IPC分类号： A61K36/718 ,  A61P3/10

摘要： 本发明为一种具有降糖作用的黄连生物碱与阿魏酸的复合物，其重量百分比如下：黄连生物碱为0.1%～99.9%,阿魏酸为0.1%～99.9%。黄连生物碱是指含黄连素或黄连碱或巴马汀或药根碱或者四种黄连生物碱之和或从黄连中提取的黄连总生物碱。该复合物具有比黄连生物碱或者阿魏酸更好的降糖作用。本产品按照每人每天0.5～5克的剂量服用，具有明显的降血糖效果。

公开(公告)号：CN101485752A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910103215.5

申请日：2009-02-20

申请人： 西南大学

发明人： 叶小利 ,  李学刚 ,  袁吕江

IPC分类号： A61K36/734 ,  A61P3/06

摘要： 本发明涉及一种黄连总生物碱降血脂复方制剂，其主要组成有：黄连总生物碱为5％～90％、山楂黄酮5％～90％、span－80(司盘－80)和/或span－60(司盘－60)1％～50％；黄连总生物碱是指含黄连素、黄连碱、巴马汀和药根碱四种黄连生物碱之和30％以上，其中黄连素含量15％以上的黄连生物碱混合物；山楂黄酮是指总黄酮含量(以芦丁计算) 30％以上的山楂总黄酮。将黄连总生物碱、山楂总黄酮、 span－80和或span－60等原料按照比例混合后，然后粉碎后混合均匀，造粒，装胶囊或者压片即可。本产品按照每人每天1～10克的剂量服用，具有明显的降血脂效果。

公开(公告)号：CN101367800A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810232837.3

申请日：2008-10-09

申请人： 西南大学

发明人： 李学刚 ,  叶小利 ,  袁吕江

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及一类新的化学物质，3－烷氧基－8－烷基－12－R3－药根碱盐，其分子结构式如右所示，其中，X＝F－、Cl－、Br－、I－、SO42－、NO3－、PO43－、柠檬酸根、醋酸根或乳酸根；R1＝CnH2n+1，n＝2～10；R2＝CnH2n+1，n＝2～10；R3＝H或者F或Cl或Br或I。本类物质具有明显的抗结核杆菌活性，其抗结核杆菌的活性比小檗碱和药根碱高100～5000倍，是一种极有前途的抗结核杆菌等药用价值的新化合物。

公开(公告)号：CN1974569A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200610095288.0

申请日：2006-12-14

申请人： 西南大学

发明人： 叶小利 ,  李学刚

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

摘要： 本发明涉及一种新的化学物质，其化学名称为8－辛基小檗碱盐(盐酸盐或者溴酸盐或者碘酸盐或氢氟酸盐)，其分子式为C28H34O4N·X(X＝F－、Cl－、Br－、I－等阴离子)，其分子结构式如下：本物质的抗菌活性明显高于小檗碱盐，其降血脂和降糖的活性也明显高于小檗碱盐。是一种极有前途的抗菌、降血脂和降糖等药用价值的新化合物。

公开(公告)号：CN110882246B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN201811046724.4

申请日：2018-09-08

申请人： 西南大学

发明人： 叶小利 ,  李学刚 ,  李滟临 ,  李亚松

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/706 ,  A61K31/435 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P17/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/00

摘要： 本发明属于中药活性成分提取技术领域，具体涉及不同生物活性的黄连生物碱的提取方法及应用，其包括以下步骤：(1)粗提取：黄连预处理，硫酸浸泡，渗漉，渗漉液中和，浓缩，过滤，得精制的黄连提取浓缩液；(2)活性生物碱I的提取：向黄连提取浓缩液中加入浓盐酸和氯化钠，沉淀，固液分离，固体即为活性生物碱I，液体即为母液I；(3)活性生物碱II的提取：采用有机溶剂萃取母液I，浓缩萃取后的有机相，得到活性生物碱II，萃取后的水相为母液II；(4)活性生物碱III的提取：采用有机溶剂萃取母液II，浓缩萃取后的有机相，得到活性生物碱III；该提取方法能够得到三种不同生物活性的黄连生物碱，提高黄连的综合利用率。

公开(公告)号：CN109232701B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201710557283.3

申请日：2017-07-10

申请人： 西南大学

发明人： 叶小利 ,  李学刚 ,  李滟临 ,  李亚松

IPC分类号： C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化学领域，具体涉及甘薯抗肿瘤活性单体、甘薯抗肿瘤提取物及其制备方法与应用，所述甘薯抗肿瘤活性单体具有显著的肿瘤细胞生长抑制活性，10mg/L给药浓度下，对MCF‑7细胞、HCT8细胞等的抑制率为55％以上；所述甘薯抗肿瘤提取物同样具有显著的肿瘤细胞生长抑制活性，100ppm浓度下，对MCF‑7、HCT8等生长抑制率为70％以上，尤其是经过进一步柱层析纯化的甘薯抗肿瘤提取物100ppm时，对MCF‑7、HCT8等生长抑制率为85％以上。

公开(公告)号：CN111686109A

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN202010659071.8

申请日：2020-07-09

申请人： 西南大学

发明人： 何欢 ,  李滟临 ,  肖亚平 ,  来智慧 ,  刘妍 ,  范金花 ,  周黎明 ,  李学刚 ,  叶小利

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/43 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供8-辛基小檗碱盐在制备抗幽门螺杆菌感染药物中的应用。本发明研究发现，8－辛基小檗碱盐与阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、奥美拉唑等抗生素联用时，可以显著提高抗生素的抗菌活性，实现协同效果。