一种新型含6-氧代-1-取代苯基-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺的喹啉类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN118146194A

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202410255035.3

    申请日:2024-03-06

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物及其应用。所述的新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺癌、胃肠道间质瘤和伊马替尼耐药的人胃肠道间质瘤的药物。#imgabs0#

    新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118063485A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202310660778.4

    申请日:2023-06-06

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明涉及新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用,取代噻吩并嘧啶类化合物具有通式Ⅰ所示的结构式,作为一种抗肿瘤药物,具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型取代噻吩并嘧啶类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中,特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

    含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN109096250A

    公开(公告)日:2018-12-28

    申请号:CN201811118996.0

    申请日:2018-09-25

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明,本发明所涉及的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC-823,人胃癌细胞MKN-45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT-29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

    一种藤甲酰苷的生产工艺
    80.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102532212B

    公开(公告)日:2014-07-09

    申请号:CN201110443519.3

    申请日:2011-12-27

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性碳脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。

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