公开(公告)号：CN118745144A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410804459.0

申请日：2024-06-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  沈继伟 ,  王智 ,  李佳蔚 ,  杨睿

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用，这些化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型EZH2抑制剂化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117343046A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311237658.X

申请日：2023-09-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  车晋 ,  李振 ,  高俊峰 ,  林艺涵 ,  荆锐 ,  李佳蔚

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种新型3‑氧代‑4‑取代芳基‑3,4‑二氢吡嗪‑2‑甲酰胺类化合物及其应用，具体地涉及通式(I)所示的化合物。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防肺癌、胃癌、肝癌、白血病、胃肠道间质瘤和结肠癌的药物。