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公开(公告)号：CN107903248B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201711118862.4
申请日：2017-11-14
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类N‑取代靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或4‑(E)‑丙烯基苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人肺癌细胞NCI‑H1975的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107827877A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711167101.8
申请日：2017-11-21
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明公开了一类二烷基氨基喹唑啉类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物的化学结构为式中R1代表氢、卤素、乙炔基、丙烯-1-基或卤代的苄氧基；n为1～3的整数；m为1～4的整数；R2、R3各自独立的代表C1～C4烷基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106748970A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611091587.7
申请日：2016-12-01
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07D211/46 , C07D409/10 , C07D405/12 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61P3/10
CPC分类号： C07D211/46 , C07D405/12 , C07D409/10
摘要： 本发明公开了一类N‑芳基‑1‑脱氧野尻霉素衍生物及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。该衍生物的结构式为式中R1为卤素或C1～C4烷基；R2为取代芳基；R3为H或碳原子数为1～4的酰基。本发明化合物具有明显降血糖和促进葡萄糖从尿液排出的作用，可用于制备治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN104892476A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510231192.1
申请日：2015-05-07
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/14
摘要： 本发明公开了一种泰妙菌素的合成方法，该方法先将由截短侧耳素得到的对甲基苯磺酸截短侧耳素酯转化为硫代截短侧耳素，然后将其与二乙氨基乙烷衍生物的盐反应生成泰妙菌素。本发明操作简便，成本低廉，对环境友好，泰妙菌素的总收率可达到80％以上，适用于泰妙菌素的工业化生产。
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公开(公告)号：CN103288605B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310224633.6
申请日：2013-06-06
申请人： 陕西师范大学
摘要： 一种考布他丁的合成方法，由超声法制备3,4,5-三甲氧基扁桃酸、制备(E)-2-(3′,4′,5′-三甲氧基苯基)-3-(3′′-羟基-4′′-甲氧基苯基)丙烯酸、制备考布他丁步骤组成。本发明与现有考布他丁的合成方法相比，采用了超声法制备3,4,5-三甲氧基扁桃酸，使反应时间缩短，产率提高；在制备(E)-2-(3′,4′,5′-三甲氧基苯基)-3-(3′′-羟基-4′′-甲氧基苯基)丙烯酸步骤中，先让异香兰素与乙酸酐反应生成3-乙酰氧基-4-甲氧基苯甲醛，保护了酚羟基，后加入3,4,5-三甲氧基苯乙酸，降低了反应温度，提高了产品的收率。采用本发明方法合成的考布他丁具有产品成本低、收率高、纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN104447449A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410842597.4
申请日：2014-12-30
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07C323/52 , C07C319/14
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成泰妙菌素的方法，该方法是将对甲基苯磺酸截短侧耳素酯、二乙胺和环硫乙烷三者按物质的量之比为1:(1.0～1.5):(1.0～2.0)，在室温至50℃的条件下一锅反应，得到泰妙菌素。本发明操作简便，成本低廉，对环境友好，适用于泰妙菌素的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101298431B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810150200.X
申请日：2008-06-30
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07D207/273
摘要： 一种L-焦谷氨酰胺的无溶剂一步反应合成方法，将谷氨酸与尿素按摩尔比为1∶1.0～1.5加入到容器中，搅拌均匀，加热至130℃～150℃反应2～5小时，再加热至150℃～180℃反应20～60分钟，冷却至室温，得L-焦谷氨酰胺粗品；在L-焦谷氨酰胺粗品中加入反应物总质量5.2～10倍的水，加热溶解后在混合物的沸点温度以下再加入反应物总重0.052～0.10倍量的活性碳，煮沸10～20分钟，冷却，抽滤，滤饼用蒸馏水洗涤2～3次，收集滤液，在减压下用旋转蒸发仪充分蒸干，得产物L-焦谷氨酰胺。本发明具有环境污染小、反应时间短、产品成本低、收率高、纯度高等优点，可用于L-焦谷氨酰胺合成生产。
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