公开(公告)号：CN118401112A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202280083483.9

申请日：2022-12-15

申请人： 安道麦阿甘有限公司

发明人： E·佛格勒 ,  M·格拉巴尼克 ,  D·西尔韦

IPC分类号： A01N43/18 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D307/33 ,  C07D307/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  A01N43/36

摘要： 本发明涉及各种化合物，这些化合物是用于制备被称为饱和靶标的某些化合物及其无定型和晶型的新型方法中的新型且有用的中间体、和包括储存标记化合物在内的某些标记化合物，还涉及这些化合物的制备方法，这些化合物的用途，和包含这些化合物的组合物，包括使饱和靶标的产物和组合物中储存标记的含量百分比最小化的方法。

公开(公告)号：CN118324683A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410439636.X

申请日：2024-04-12

申请人： 浙江东邦药业有限公司

发明人： 周军荣 ,  卢荣桂 ,  李鹏 ,  王胜 ,  池骋 ,  王天立 ,  张浩波 ,  郑淳

IPC分类号： C07D207/273

摘要： 本发明涉及一种3‑氯‑2‑氧代‑[1,3']双吡咯烷基‑1'‑羧酸烯丙基酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的路线复杂和产物收率不佳的问题，提供一种3‑氯‑2‑氧代‑[1,3']双吡咯烷基‑1'‑羧酸烯丙基酯的制备方法，其特征在于，该方法包括在缚酸剂的存在下，以式Ⅵ化合物或其酸式盐为原料，与式V化合物氯甲酸烯丙酯进行酰胺化反应生成式Ⅳ化合物；在氢化钠的存在下，将式Ⅲ化合物3‑羟基‑2吡咯烷酮与式Ⅳ化合物进行缩合反应得到式Ⅱ化合物；将式Ⅱ化合物与氯化剂进行氯代反应一得到式Ⅰ化合物3‑氯‑2‑氧代‑[1,3']双吡咯烷基‑1'‑羧酸烯丙基酯。具有各步反应中间体产物收率高的优点，有效的避免采用柱层析进行分离方式提纯，且收率高的优点。

公开(公告)号：CN118324682A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410425743.7

申请日：2024-04-10

申请人： 中国药科大学

发明人： 张梦晗 ,  戴蓓英 ,  尹浩 ,  杨勇 ,  张大永

IPC分类号： C07D207/273 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/18 ,  C07D471/08 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2‑氧代乙酰胺类化合物、包含其的药物组合物及其应用。本发明的2‑氧代乙酰胺类化合物可以特异性的与B3GAT3蛋白进行结合，从而发挥抗肿瘤作用，具有优良的抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物能够用于制备抑制B3GAT3作用的药物，用于制备治疗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN115960029B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202211661512.3

申请日：2022-12-23

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 张凤明 ,  于富强

IPC分类号： C07D207/273 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于植物化学提取、分离技术领域，具体涉及一种假松茸中生物碱及其提取分离方法和应用。本发明提供了一种假松茸中生物碱，具体式1所示结构。本发明提供的假松茸中生物碱具有促进PC12细胞分化弱活性，同时具有一定乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，对治疗神经退行性疾病有潜在的开发价值。本发明还提供了上述技术方案所述的假松茸中生物碱的提取分离方法。本发明提供的方法简便、快速、环保，且经本发明提供的方法分离得到的化合物纯度较高。

公开(公告)号：CN117088744A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202311059102.6

申请日：2023-08-21

申请人： 中山大学

发明人： 胡鹏 ,  张宇

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/363 ,  C07C19/14 ,  C07C19/08 ,  C07C22/08 ,  C07C25/18 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07D209/48 ,  B01J31/02 ,  B01J35/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/14 ,  C07C51/363 ,  C07C57/58 ,  C07C67/287 ,  C07C69/76 ,  C07C69/753 ,  C07D211/38 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07D239/34 ,  C07D493/10 ,  C07D221/20 ,  C07D207/273 ,  C07D211/96 ,  C07D249/04 ,  C07D275/06 ,  C07D213/26 ,  C07F9/40 ,  C07J9/00 ,  C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种酮类化合物催化烷基羧酸脱羧构建含氟化合物的方法。以具有如式 所示结构的烷基羧酸为反应原料，在酮类化合物、含氟试剂和碱的共同作用下，进行反应，得到 所示氟化物，所述式(1)和式(2)中，R1分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基；R2分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基；R3分别独立地选自氢、杂环、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烃基。本发明的反应方法具备成本低廉、条件温和、反应高效、产率和选择性高等优势，采用酮类化合物替代传统金属催化剂，不仅可为候选药物筛选提供结构多样的氟化物库，同时该方法有望应用到正电子发射断层扫描成像。

公开(公告)号：CN114031518B

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202111211149.0

申请日：2021-10-18

申请人： 成都海博为药业有限公司 ,  深圳海博为药业有限公司

发明人： 任俊峰 ,  刘冠锋 ,  吴鲜才 ,  杜楠 ,  李彭武 ,  杨小鋆 ,  周青松 ,  原晨光 ,  李英富

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C271/12 ,  C07D213/75 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D241/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C07D243/08 ,  C07D295/092 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  C07D265/30 ,  C07D309/10 ,  C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/35 ,  A61K31/50 ,  A61P3/10 ,  A61P1/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P9/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了一种作为钠通道调节剂的化合物及其用途，该类化合物对电压门控钠离子通道亚型Nav1.8离子通道活性具有明显的抑制、阻断作用，可作为Nav1.8专一性抑制剂，可用以制备治疗由Nav1.8介导的肠痛、神经性疼痛、肌肉骨骼痛、急性疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、原发性疼痛、多发性硬化症、夏‑马‑图三氏综合症、失禁、心律失常等疾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN115960029A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202211661512.3

申请日：2022-12-23

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 张凤明 ,  于富强

IPC分类号： C07D207/273 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于植物化学提取、分离技术领域，具体涉及一种假松茸中生物碱及其提取分离方法和应用。本发明提供了一种假松茸中生物碱，具体式1所示结构。本发明提供的假松茸中生物碱具有促进PC12细胞分化弱活性，同时具有一定乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，对治疗神经退行性疾病有潜在的开发价值。本发明还提供了上述技术方案所述的假松茸中生物碱的提取分离方法。本发明提供的方法简便、快速、环保，且经本发明提供的方法分离得到的化合物纯度较高。

公开(公告)号：CN113999131B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202111625425.8

申请日：2021-12-29

申请人： 苏州大学

发明人： 周少方 ,  鲍晓光

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07D333/38 ,  C07C233/58 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07D307/00 ,  C07C233/76 ,  C07C233/74 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D307/87 ,  C07D319/12 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07C233/92 ,  C07D307/92

摘要： 本发明公开了一种可见光促进镍催化烷基C‑H键直接胺化反应制备酰胺衍生物的方法。本发明使用取代噁唑啉酮为胺化试剂，原料廉价易得，底物适用性较为广泛，可以用于生物活性分子引入酰胺基团的后修饰反应。此外，本发明公开的方法反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN113999131A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111625425.8

申请日：2021-12-29

申请人： 苏州大学

发明人： 周少方 ,  鲍晓光

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07D333/38 ,  C07C233/58 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07D307/00 ,  C07C233/76 ,  C07C233/74 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D307/87 ,  C07D319/12 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07C233/92 ,  C07D307/92

摘要： 本发明公开了一种可见光促进镍催化烷基C‑H键直接胺化反应制备酰胺衍生物的方法。本发明使用取代噁唑啉酮为胺化试剂，原料廉价易得，底物适用性较为广泛，可以用于生物活性分子引入酰胺基团的后修饰反应。此外，本发明公开的方法反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN113087648A

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN202110402405.8

申请日：2021-04-14

申请人： 成都师范学院

发明人： 奉强 ,  常波 ,  岳宗强 ,  张小玲 ,  何冰

IPC分类号： C07D207/273 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  B01J31/02

摘要： 本发明公开了一种提高氟咯草酮纯度的合成方法，属于农药中间体技术领域，包括以下步骤：S1、以式(Ⅲ)化合物和烯丙基氯为原料，以碱性溶液或盐溶液为溶剂，在相转移催化剂的作用下，于20～25℃进行催化反应，反应结束经处理后，获得式(Ⅱ)化合物；S2、以式(Ⅱ)化合物为原料，以无水1,2‑二氯乙烷为溶剂，并在氯化亚铜和2,2`‑联吡啶联合催化作用下，于80～100℃回流反应4～6h，制得含氟咯草酮的混合物；S3、氟咯草酮提纯。本发明纯化时采用萃取溶剂，能很大程度除去大极性副产物，剩余物再经正己烷简单搅洗，即可得到纯度大于95％的氟咯草酮原料药。