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公开(公告)号：CN108348525A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680063418.4
申请日：2016-10-27
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/522 , C07D473/04 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/522 , C07D473/04
摘要： 本发明公开了一系列羟基嘌呤类化合物在制备治疗或预防肝病药物中的应用，具体公开了式(I)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐在制备治疗肝病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108187065A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201711477720.7
申请日：2017-12-29
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/5365 , C07K16/30 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5365 , C07K16/30 , C07K2317/73 , C07K2317/92
摘要： 本发明属于抗体偶联药物制备领域，具体涉及一种抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物及制备方法和用途。本发明提供了一种抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于，其组成包括：抗5T4抗体，美登素衍生物DM4，偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子，偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子一端通过琥珀酰亚胺活化的羧酸酯与抗5T4抗体的氨基偶联，另一端通过形成二硫键与DM4的巯基偶联。本发明的抗体偶联复合物保留了抗5T4抗体的靶向结合5T4的高亲和能力又具有美登素衍生物DM4高效杀伤细胞的能力，在提高药物治疗效果的同时减少药物对机体的毒副作用，能够用于制备诊断和治疗肿瘤的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164577A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201710292667.7
申请日：2017-04-28
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 广东先强药业有限公司
发明人： 邓军
摘要： 本发明提供一种P1，P4‑二(尿苷‑5’‑四磷酸)钠盐的工业化制备方法：UTP的三丁胺盐使用碳二酰亚胺类缩合剂得到环状三磷酸，再和UMP的三丁胺盐合成P1，P4‑二(尿苷‑5’‑四磷酸)，反应液不经过浓缩直接采用有机酸的盐成盐析晶，游离后经过阴离子交换树脂梯度洗脱后不需浓缩水，采用膜过滤脱盐脱水后，成盐得到高纯度P1，P4‑二(尿苷‑5’‑四磷酸)钠盐。本发明的方法可以大批量的制备符合药用要求的P1，P4‑二(尿苷‑5’‑四磷酸)钠盐。
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公开(公告)号：CN107709323A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680029176.7
申请日：2016-05-05
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： C07D473/06 , C07D473/10 , C07D487/04 , C07D475/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , A61K31/522 , A61K31/519 , C07D239/96
CPC分类号： A61K31/522 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D239/96 , C07D471/04 , C07D473/06 , C07D473/10 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07K14/525
摘要： 本发明公开了一系列羟基嘌呤类化合物及其作为PDE2或TNFα抑制剂的应用，具体公开了式(Ⅰ)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN107683279A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201680019729.0
申请日：2016-04-07
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D491/056 , C07D405/14 , C07F9/60 , A61K31/4709 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂及包含该酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物。本发明的酪氨酸激酶抑制剂具有下式(I)或(II)所示的结构。
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公开(公告)号：CN107614501A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201680029214.9
申请日：2016-05-05
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： C07D473/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D475/04 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一系列羟基嘌呤类化合物及其作为PDE2或TNFα抑制剂的应用，具体公开了式(I)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：CN107115344A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710180958.7
申请日：2017-03-23
申请人： 广东众生药业股份有限公司
CPC分类号： A61K31/47
摘要： 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂在制备用于预防和/或治疗纤维化疾病的药物中的用途。具体涉及式II所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防纤维化疾病的药物中的应用，
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公开(公告)号：CN104447553B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201310432959.8
申请日：2013-09-22
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： C07D223/16 , B01J31/06
摘要： 本发明提供一种伊伐布雷定及其中间体脱氢伊伐布雷定的制备方法，所述脱氢伊伐布雷定的制备方法包括：步骤a1，使式II所示化合物与式III所示化合物在缚酸剂和复合相转移催化剂的存在下于极性非质子溶剂中发生亲核取代反应生成脱氢伊伐布雷定，以及步骤b1，对步骤a1中得到的脱氢伊伐布雷定进行分离、纯化；复合相转移催化剂由质量比为1～10：1的季铵盐类相转移催化剂和聚醚类相转移催化剂组成，所述X选自Cl、Br、I、磺酰氧基、甲烷磺酰氧基、苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、邻甲苯磺酰氧基或间甲苯磺酰氧基。本发明的方法可显著缩短亲核取代反应时间，提高产品纯度，避免柱层析过程，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN105566322A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201510795337.0
申请日：2015-11-18
申请人： 广东众生药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供一种莫西沙星杂质G的制备方法,包括以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉基-3-羧酸乙酯作为起始原料，与三乙酰氧基硼发生反应后脱去乙酯生成莫西沙星二醋酸合硼酯，再与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应后，脱去保护基并成盐生成盐酸莫西沙星，经氧化剂氧化后在脱水剂存在下获得莫西沙星杂质G。本发明的制备方法操作简便，制备的目标产物纯度高，所得物质可用于盐酸莫西沙星有关物质研究。
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公开(公告)号：CN103655910B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201310715689.1
申请日：2013-12-23
申请人： 广东众生药业股份有限公司 , 中山大学
IPC分类号： A61K36/808 , A61K9/48 , A61P1/16 , A61P9/00
摘要： 本发明适用于中成药领域，通过采用脂多糖诱导的大鼠弥散性血管内凝血模型进行实验，发现复方血栓通胶囊能够显著抑制肝功能生化指标天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶的升高，降低脂多糖诱导的肝脏炎症水平，减少肝脏静脉内的淤血和出血现象，即发现复方血栓通胶囊对肝脏有保护作用这一新用途。
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