公开(公告)号：CN105985326B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201510086411.1

申请日：2015-02-16

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 于迎渌 ,  陈金瑶 ,  弋东旭

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了一种嘧啶衍生物晶型Ⅲ及其制备方法和用途，嘧啶衍生物晶型Ⅲ的XRPD图谱在2θ＝7.458、10.3、10.74、11.94、14.019、14.601、16.999、18.48、19.64、20.601、21.319、21.601、22.281、22.916、23.279、24.041、24.899、25.72、25.96、26.801、27.64、28.32、29.139、29.699、30.282、30.999、31.661处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。本发明提供的嘧啶衍生物晶型Ⅲ具有良好的高温、高湿和光照稳定性，在治疗血管新生疾病的药物中应用，使药物稳定性以及生物利用度显著提高。

公开(公告)号：CN107056778B

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201611200767.4

申请日：2016-12-22

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/02

CPC分类号： C07B2200/13 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了吡咯并喹啉醌的甜菜碱盐及其晶型。本发明的吡咯并喹啉醌甜菜碱盐具有溶解度高，稳定性好，制备工艺简单，溶剂残留量低的优点。

公开(公告)号：CN109384768A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201811268532.8

申请日：2016-06-07

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种式(I)的玻玛西尼的A晶型、B晶型和C晶型 其中A晶型的XRPD图谱在2θ＝4.62，11.20，13.10，13.68，15.62，17.14，17.98，18.86，21.34，22.18，22.86，23.78，26.26，29.98处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明所述的玻玛西尼A晶型、B晶型和C晶型，其稳定性优于现有的玻玛西尼晶型Ⅰ，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。

公开(公告)号：CN106008468B

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201610399660.0

申请日：2016-06-07

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D235/08 ,  C07D401/14

摘要： 本发明提供了一种式(I)的玻玛西尼的A晶型、B晶型和C晶型其中A晶型的XRPD图谱在2θ＝4.62，11.20，13.10，13.68，15.62，17.14，17.98，18.86，21.34，22.18，22.86，23.78，26.26，29.98处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明所述的玻玛西尼A晶型、B晶型和C晶型，其稳定性优于现有的玻玛西尼晶型Ⅰ，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。

公开(公告)号：CN105503905B

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201510906046.4

申请日：2015-12-09

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种式(I)的三唑并吡嗪衍生物B晶型，其XRPD图谱在2θ＝5.52、7.954、9.42、10.821、14.3、16.18、18.661、19.459、21.56、23.461、24.46、26.238、30.12、32.521、32.96处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明提供的三唑并吡嗪衍生物B晶型具有良好的高湿稳定性以及稳定的溶解度，可以在抑制c‑Met活性的药物及用于治疗或预防对抑制c‑Met敏感的癌症的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

公开(公告)号：CN107868082A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201610841458.9

申请日：2016-09-22

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供了一种式(I)的玻玛西尼甲磺酸盐的A晶型 其XRPD图谱在2θ＝4.60、9.16、10.42、11.84、13.18、14.28、14.62、16.38、18.16、19.26、20.72、21.78、22.94、26.60、30.60处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明所述的玻玛西尼甲磺酸盐A晶型具有良好的高温稳定性和光照稳定性，优于现有的玻玛西尼甲磺酸盐晶型，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。

公开(公告)号：CN107573348A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710747417.8

申请日：2016-01-29

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 任国宾 ,  弋东旭 ,  陈金瑶

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明提供了式(I)的巴瑞克替尼三氟乙酸盐的B晶型， 其中B晶型的XRPD图谱在2θ＝5.34，9.00，10.08，10.70，16.12，17.44，17.80，18.92，19.48，20.22，21.56，22.68，23.42，23.98，25.84，27.22，28.76，29.46，32.66处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明的巴瑞克替尼三氟乙酸盐B晶型稳定性优于巴瑞克替尼三氟乙酸盐半晶体，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。巴瑞克替尼三氟乙酸盐B晶型可以在治疗自身免疫疾病、炎性疾病或癌症的药物中应用，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

公开(公告)号：CN105198880B

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201510599203.1

申请日：2015-09-18

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 弋东旭 ,  陈金瑶 ,  于迎渌

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/541 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P19/08

摘要： 本发明提供了一种式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物A晶型，其XRPD图谱在2θ＝8.3、8.702、10.62、11.94、13.101、13.699、16.217、16.659、19.218、20.1、20.939、21.34、21.597、22.72、23.32、25.098、25.841、27.62、28.542、29.541、30.739、32.06、32.6、34.14、35.621、36.261、37.12、37.5处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明提供的环丙烷甲酰胺衍生物A晶型具有良好的高温稳定性、高湿稳定性和光照稳定性，并且具有低吸湿性和非常出色的溶解度，可以在治疗或预防JAK参与的炎症、自身免疫性疾病、增生性疾病、移植排斥反应以及先天性软骨畸形、或与IL6分泌过多引起的疾病的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

公开(公告)号：CN105111207B

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201510599172.X

申请日：2015-09-18

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 弋东旭 ,  陈金瑶 ,  于迎渌

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/08 ,  A61P3/02

摘要： 本发明提供了一种式(I)的环丙烷甲酰胺衍生物D晶型，其XRPD图谱在2θ＝7.458、8.879、12.319、14.88、16.742、17.699、18.538、19.64、20.62、21.041、22.902、23.621、24.779、25.901、26.801、27.842、28.698、29.981、31.539、32.481处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2。本发明提供的环丙烷甲酰胺衍生物D晶型具有良好的高温稳定性和光照稳定性，并且具有低吸湿性，可以在治疗或预防JAK参与的炎症、自身免疫性疾病、增生性疾病、移植排斥反应以及先天性软骨畸形、或与IL6分泌过多引起的疾病的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

公开(公告)号：CN105985339A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510086414.5

申请日：2015-02-16

申请人： 上海宣创生物科技有限公司

发明人： 于迎渌 ,  陈金瑶 ,  弋东旭

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吡咯并六元杂环化合物苹果酸盐B晶型及其制备方法和用途，其中吡咯并六元杂环化合物苹果酸盐B晶型，其XRPD图谱在2θ＝7.30，11.06，12.96，14.64，15.36，15.96，17.18，17.70，19.56，19.90，20.38，21.98，22.76，24.46，25.28，26.02，27.02，27.37，28.16，28.74，30.16，31.66，31.98处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。本发明提供的吡咯并六元杂环化合物苹果酸盐B晶型具有良好的高温及光照稳定性，在治疗肿瘤的药物中应用，稳定性以及生物利用度显著。