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公开(公告)号：CN114736186B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210524284.9
申请日：2022-05-13
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D319/08
摘要： 本发明公开了一种由氨基甲酸叔丁酯合成维兰特罗中间体的方法，属于药物合成领域。该方法以6‑溴乙酰基‑2,2‑二甲基‑4H‑苯并[1,3]二恶英为原料与氨基甲酸叔丁酯发生取代反应得到N‑(2‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑2‑氧代乙基)氨基甲酸叔丁酯。本发明提供了一种维兰特罗的中间体合成方法，使用便宜易得的氨基甲酸叔丁酯为原料，合成反应条件温和，操作简单，并且由该中间体合成维兰特罗缩短了合成路线，降低了生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114736196B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210524300.4
申请日：2022-05-13
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D413/04 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/68
摘要： 本发明公开了一种维兰特罗主链与侧链偶联后处理提纯工艺，属于药物合成领域。维兰特罗主链2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯与侧链(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己‑6‑基)‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮发生偶联反应，过量的主链2‑[2‑(6‑溴己氧基)乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯与吡啶衍生物反应成盐，之后用50℃热水洗去盐。本发明使用价廉易得的吡啶衍生物成盐反应条件温和，操作简单，杂质易于除去，避免了硅胶色谱柱提纯和蒸馏方法提纯产品，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109678701B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201910056501.4
申请日：2019-01-22
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C59/52 , C07C51/367 , C07C59/74 , C07C51/373
摘要： 本发明公开了一种维兰特罗中间体的制备方法，属于药物合成领域。该方法以4‑羟基扁桃酸为原料经过甲酰化反应得到4‑羟基‑3‑甲酰基扁桃酸，再将醛基还原得到3‑羟甲基‑4‑羟基扁桃酸。本发明提供了一种新的维兰特罗的中间体，该中间体原料易得，合成反应条件温和，操作简单，并且由该中间体合成维兰特罗大大缩短了合成路线，降低了生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108440379B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201810391731.1
申请日：2018-04-27
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D209/40
摘要： 本发明公开了一种水相的烯烃双氨基化合成含氮杂环类化合物的方法，将邻氨基苯乙烯、芳香胺、溶剂和氧化剂加入反应器中，在催化剂的存在下搅拌反应，反应完成后分离提纯，获得含氮杂环类化合物。本发明首次实现了使用低价碘催化剂来催化邻氨基苯乙烯与芳香胺的烯烃双氨基化反应，选择性的生成含氮杂环类化合物。此方法可以使用双氧水等作为氧化剂，可以在纯水中进行反应，是绿色高效的双氨基化方法。
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公开(公告)号：CN108727212B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201810648124.9
申请日：2018-06-19
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/34
摘要： 本发明公开了一种米拉贝隆中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺的合成，首先将R‑扁桃酸与三光气在碱的存在下于溶剂中发生酯化反应生成内交酯中间体I；然后中间体I与4‑硝基苯乙胺在溶剂中发生酰化反应获得目标产物。本发明合成方法避免使用价格较贵的EDCI、HOBt，原料易得、成本低廉、操作简单、杂质少，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111393347B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010367200.6
申请日：2020-04-30
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D207/20
摘要： 本发明公开了一种拉洛替尼中间体的合成方法，属于药物合成领域，该方法以4‑氯‑1‑(2,5‑二氟苯基)丁‑1‑酮(I)为原料经过氨解、关环一锅法合成5‑(2,5‑二氟苯基)‑3,4‑二氢‑2H‑吡咯(III)。本发明提供了一种拉洛替尼中间体的合成方法，该方法反应过程可控、操作简单，收率高。
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公开(公告)号：CN109678789A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910136104.8
申请日：2019-02-25
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D211/12 , C07D211/46 , C07D211/42
CPC分类号： C07D211/12 , C07D211/42 , C07D211/46
摘要： 本发明公开了一种利用氧化还原电位调控吡啶衍生物催化加氢反应的方法，是以吡啶衍生物在不同介质体系的氧化还原电位(ORP)与其催化加氢反应进程等数据为基础，提出利用酸水溶液提高吡啶衍生物ORP以促进其催化加氢反应的方案。本发明利用ORP数据指导吡啶衍生物催化加氢反应缩短了试验周期，同时该工艺使氢化反应压力降低，且哌啶类产品具有纯度高、后处理方便等优点，这对哌啶衍生物工业化开发具有重要指导意义。
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公开(公告)号：CN109574861A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201910056347.0
申请日：2019-01-22
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C217/08 , C07C213/10 , C07C51/43 , C07C57/38
摘要： 本发明公开了一种维兰特罗三苯乙酸盐的结晶方法，属于药物合成领域。该方法在氯代烃与低级醇混合溶剂中，采用梯度降温法，结晶维兰特罗三苯乙酸盐，本发明提供的结晶方法，提高了反应的收率和化学纯度。
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公开(公告)号：CN108938818A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811030089.0
申请日：2018-09-05
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
CPC分类号： A61K36/81 , A61K9/0056 , A61K9/2013 , A61K9/2068 , A61K36/185 , A61K36/355 , A61K36/484 , A61K36/534 , A61K36/69 , A61K36/736 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/10 , A61P11/14 , A61P29/00 , A61K2300/00
摘要： 本发明公开了一种洋金花止咳含片，由洋金花、金银花、胖大海、远志、甘草、薄荷、蔗糖、柠檬酸、糊精等组成，通过超微粉碎、制软料、制粒、干燥、压片、灭菌包装工艺制备出一种新型洋金花止咳含片。本发明将洋金花与金银花、胖大海、远志等中药材相复配制成口含片，不仅具有止咳平喘、化痰消炎、清热润肺的功效，而且口感优良、服用及携带更为方便，患者服用时可快速减缓咳嗽频率，减轻患者痛苦。
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