一种钴催化的以二氧化碳为羧基源制备异烟酸类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118745147A

    公开(公告)日:2024-10-08

    申请号:CN202410735539.5

    申请日:2024-06-07

    申请人: 南开大学

    发明人: 王佰全 赵育成

    摘要: 本发明涉及一种钴催化的以二氧化碳为羧基源制备异烟酸类化合物的方法,将吡啶季磷盐、钴催化剂、配体、还原剂和添加剂混合,在二氧化碳气氛下加入有机溶剂,反应结束后酸化淬灭,有机溶剂萃取并除去有机溶剂后得到异烟酸类化合物粗产物,进一步酯化后可制备得到异烟酸甲酯类化合物。本方法原料易得,使用廉价还原剂,具有优异的官能团兼容性,还可以用于吡啶类药物等复杂分子的位点选择性后期碳氢键羧化修饰。基于该方法,也能够直接从吡啶化合物出发一锅法合成异烟酸类化合物。该方法的合成实用性也以克级规模进行了验证,展现出良好的工业应用潜力。

    一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN118666741A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410640748.1

    申请日:2024-05-22

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用。所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有广谱的抗肿瘤活性,能显著抑制肺癌细胞、胰腺癌细胞以及前列腺癌细胞的增殖活性,尤其对肺癌细胞具有更加优异的抑制活性,可以显著抑制小鼠皮下小细胞肺癌移植瘤的生长;另外,所述双吡啶甲酸酯类衍生物对机体的正常细胞没有毒性作用,能够应用于制备抗癌症药物,在抗癌症方面具有广阔的应用前景。

    一种ARB-272572的制备方法
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN117343006B

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202311290035.9

    申请日:2023-10-08

    摘要: 本发明涉及药物合成技术领域,特别是涉及一种ARB‑272572的制备方法。本发明以化合物II(Y为甲基为例,化合物II为5‑甲基吡啶‑2‑羧酸甲酯)作为原料,和NBS进行取代,得到化合物III,再和2‑(取代氧基)乙基‑1‑胺(G为三异丙基硅基为例,该化合物为2‑((三异丙基硅基)氧基)乙基‑1‑胺)发生取代反应,得到化合物IV,进一步一锅法水解、Boc保护氨基得到化合物V,化合物V和2,2'‑二甲基‑1,1'‑联苯‑3,3'‑二胺进行缩合成酰胺反应,得到化合物VI,最后经脱保护基反应得到目标化合物I。合成路线更为简洁,产物收率高。