公开(公告)号：CN116987090A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202310918443.8

申请日：2023-07-25

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司 ,  广东省寓创电子有限公司

Inventor： 林德樟 ,  贺江华 ,  李贤鑫

IPC: C07D491/056

Abstract: 本发明公开了(4aR,7aS)‑6‑(2,2‑二乙氧基乙基)六氢‑5H‑[1,4]二恶烷并[2,3‑c]吡咯的合成方法。所述方法为式(I)化合物或式(I)化合物的酸加成盐、水、氢氧化钾和相转移剂混合，随后加入式(II)化合物在80～100℃下反应，后处理获得氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的中间体。所述方法能够极大地提高中间体的产率，且纯度高，原料转化效率高；同时所述合成方法在放大生产时，也能够保持优异的产率和纯度，避免副产物的产生，对环境更加友好，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN116969961A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310918403.3

申请日：2023-07-25

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司 ,  广东省寓创电子有限公司

Inventor： 李贤鑫 ,  林德樟 ,  贺江华

IPC: C07D491/056 ,  C07F9/6512 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)的合成方法。所述合成方法包括将式(I)化合物、醇类溶剂以及硫化铵混合、搅拌，随后加热至65～80℃下进行反应，获得式(II)化合物；将二乙基磷乙酸、第一溶剂和N,N’‑羰基二咪唑混合、搅拌，加入式(II)化合物进行反应，经后处理获得式(III)化合物；式(III)化合物与第二溶剂混合，降温，加入无水氯化锂、氢氧化钾溶液和式(IV)化合物进行反应，获得氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物(A)。所述方法极大地提高氨基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂化合物的中间体的产率，纯度高，原料转化效率高，且可同时实现放大生产。

公开(公告)号：CN114235972B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111264637.8

申请日：2021-10-28

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司 ,  韶关东阳光科技研发有限公司

Inventor： 李艳群 ,  黄泳琪 ,  霍慧敏 ,  姚力华 ,  李洪伟

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明提供了一种测定利格列汀杂质RBP‑1含量的方法。该方法通过高效液相色谱法对利格列汀原料药进行分析，色谱条件为：检测波长：190～200nm；流速：0.8～1.2mL/min；进样体积：3～7μL；柱温：25～35℃；以乙腈‑0.1％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱；流动相乙腈在梯度洗脱过程中体积分数变化为：0～5min，10％～30％；5.1～13min，80％～95％；13.1～20min，10％～30％；运行时间：10～30min；从而获得色谱图，可简单、快速、准确地测定利格列汀杂质RBP‑1的含量，实现对利格列汀原料药质量的有效检测和控制。

公开(公告)号：CN114113362B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202111217853.7

申请日：2021-10-19

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司 ,  韶关东阳光科技研发有限公司

Inventor： 李艳群 ,  姚力华 ,  葛玉聪 ,  李洪伟

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种测定利格列汀原料药中利格列汀杂质110含量的方法。该方法建立了针对利格列汀原料药中杂质110的高效液相色谱分析体系，实现对利格列汀原料药中间体杂质110的含量测定，从而有效控制利格列汀原料药的质量。该方法简单、快速、准确、专属性好，在利格列汀原料药质量检测和控制方面具有很好的应用价值。

公开(公告)号：CN115785123A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202111056607.8

申请日：2021-09-09

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 张志勇

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，涉及一种新的BTK抑制剂及其用途，具体地，所述BTK抑制剂为通式(I)的结构的化合物，或者通式(I)结构的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。本发明还涉及一种药物组合物，其包含所述通式(I)化合物，以及药学上可接受的载体、辅剂或赋形剂。本发明的化合物或药物组合物可用于预防、治疗或减轻患者自体免疫疾病、炎性疾病或癌症，尤其是恶性血液肿瘤疾病，所述恶性血液肿瘤疾病包括但并不限于各类白血病、多发性骨髓瘤以及恶性淋巴瘤。

公开(公告)号：CN108456144A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201711069860.0

申请日：2017-11-03

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 徐巾超 ,  谷慧科 ,  陈勇 ,  黄芳芳

IPC: C07C229/08 ,  C07C227/42 ,  A61K31/197 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及一种小粒径晶状普瑞巴林、组合物及其制备方法。本发明提供了一种小粒径晶状普瑞巴林颗粒，其D(50)小于50μm，纯度高于98％，可以满足不同剂型的需求。本发明还提供了一种普瑞巴林组合物，包含小粒径晶状普瑞巴林颗粒及稀释剂或载体，该组合物崩解快，溶出快，生物利用度高，且硬度较高，脆碎度小。本发明还提供一种溶液结晶制备小粒径普瑞巴林颗粒的方法，该方法包含将普瑞巴林粗品溶液反加至不良溶剂中，无需加入晶种，操作简单，收率高、纯度高。

公开(公告)号：CN104130302B

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201410391177.9

申请日：2014-08-08

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 姚加 ,  杨柱 ,  张德喜

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了索非布韦的一种新晶型及其制备方法，此晶型不含溶剂或结晶水，具有较好的溶解性和稳定性，能够用于制备制剂；通过将原料溶于乙醇等良溶剂中，然后加入异丙醚等反溶剂，能够获得此新晶型，方法简单。

公开(公告)号：CN118392976A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410669508.4

申请日：2024-05-28

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 李艳群 ,  陈嘉鸿 ,  葛玉聪 ,  蔡波

IPC: G01N27/626 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明公开了一种ICP‑MS测定瑞舒伐他汀钙中钠元素杂质的分析方法，配制供试品溶液、内标溶液和对照品溶液，通过ICP‑MS方法对供试品溶液中钠元素进行测定并计算得到钠元素的浓度；所述供试品溶液的浓度为0.5～1.5mg/mL，溶剂为浓硝酸和浓盐酸混合液；所述内标溶液为钪标准溶液。该方法通过系统适用性、专属性和准确度以及定量限和检测限验证，均表明符合检测标准，满足检测要求的。该方法能准确灵敏地检测出瑞舒伐他汀钙中钠元素杂质的含量，检测限为0.0919μg/L，定量限为0.2999μg/L，实现对药物的质控以及对杂质最低残留的限度进行把控，从而提高用药的安全性，具有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN118385198A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410592903.7

申请日：2024-05-14

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 何委平 ,  李燕妃 ,  宋瑞 ,  蒙艳兰 ,  黄日宝 ,  杨智廉 ,  李洪伟 ,  杜阳萍

IPC: B08B3/08 ,  B08B3/12 ,  B08B3/02 ,  B08B13/00 ,  A61L2/18

Abstract: 本发明涉及液相色谱分析仪清洗技术领域，更具体地，涉及一种液相色谱分析仪主动阀阀芯的清洗方法，其包括以下步骤：S1：将主动阀阀芯浸泡在洗涤液中，使用超声波清洗主动阀阀芯120min以上；S2：利用消毒液流经主动阀阀芯的内腔从而对主动阀阀芯的内腔以及红宝石球表面进行冲洗；S3：利用含丙酮液体冲洗主动阀阀芯的内腔；S4：利用超纯水冲洗主动阀阀芯的内腔。S5：利用含异丙醇液体冲洗主动阀阀芯的内腔。S6：利用超纯水冲洗主动阀阀芯的内腔。本发明克服了现有技术中的清洗方法无法清洗净主动阀阀芯，而且还会对主动阀阀芯造成一定的损伤的不足，本发明不仅可提高主动阀阀芯的洁净度，还不会对主动阀阀芯造成损伤。

公开(公告)号：CN117368365A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311436609.9

申请日：2023-10-31

Applicant: 乳源东阳光药业有限公司

Inventor： 龚文清 ,  陈子莹 ,  周东平

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明公开了一种达卡他韦中基因毒性杂质4,4'‑二(2‑氯乙酰基)联苯含量的分析方法。本发明建立了高效液相色谱法测定达卡他韦基因毒性杂质4,4'‑二(2‑氯乙酰基)联苯的分析方法，采用安捷伦Poroshell EC‑C18柱为色谱柱，以0.1％三氟乙酸：乙腈溶液为流动相A，乙腈为流动相B，进行线性梯度洗脱。结果表明：溶剂空白不干扰该杂质的测定，该方法下供试品的分离度、峰形、系统适用性、专属性都能满足要求，实用性较强；同时，本方法耐用性较好，对照品溶液在室温条件下放置30h内稳定，准确度高，可以用于本品中基因毒性杂质4,4'‑二(2‑氯乙酰基)联苯的检测，以保证用药安全性。