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    一种抗血栓栓塞性疾病药物中间体的制备方法
    1.
    发明公开
    一种抗血栓栓塞性疾病药物中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117466890A

    公开(公告)日：2024-01-30

    申请号：CN202311431456.9

    申请日：2023-10-31

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司

    发明人： 孙海涛 ,  龙明渊 ,  王邦凤 ,  龚道新 ,  胡俊玉

    IPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明公开了一种抗血栓栓塞性疾病药物中间体的制备方法，属于药物中间体制备领域，包括如下制备步骤：将1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐、苯丙偶氮丙二腈和氢氧化钠加入到反应瓶中，然后加入DMF，升温反应，降温，将反应液经后处理得到化合物Ⅲ；将化合物III、苄胺、Pd(OAc)2催化剂、过氧叔丁醇、氯苯加入反应容器，通入氮气保护，油浴加热并保温，冷却，将反应液经后处理得化合物IV；将化合物IV、NaOH溶液加入反应容器，加热回流，过滤、水洗，干燥，得RACB‑2。本发明避免了高压催化加氢反应，降低了工艺对设备的要求，提高了反应收率，更有利于工业化生产。

    一种坎地沙坦酯及其制备方法
    2.
    发明公开
    一种坎地沙坦酯及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117069704A

    公开(公告)日：2023-11-17

    申请号：CN202310999606.X

    申请日：2023-08-09

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司

    发明人： 杨成超 ,  梅贤军 ,  王邦凤 ,  龚道新 ,  汪艾显

    IPC分类号： C07D403/10

    摘要： 本发明公开了一种坎地沙坦酯及其制备方法，属于医药技术领域，本发明以化合物甲基3‑氨基‑2‑(((2’‑(2‑三苯甲基‑2H‑四唑‑5‑基)‑(1,1’联苯)4‑基)甲基)氨基)苯甲酸为原料，与原碳酸四乙酯在冰醋酸条件下环合得到化合物B；再以无水碳酸钾为催化剂，DMF为溶剂反应条件下，化合物B与碳酸氯乙基环己基发生酯化得到化合物C；最后脱保护得到目标产物坎地沙坦酯。本发明简化了坎地沙坦酯的合成工艺路线，反应条件温和毒性较小且后处理步骤简单易实现，有效避免了副产物的生成，显著提高目标产物收率。

    一种坎地沙坦的合成工艺
    3.
    发明公开
    一种坎地沙坦的合成工艺 无效

    公开(公告)号：CN115322175A

    公开(公告)日：2022-11-11

    申请号：CN202211145247.3

    申请日：2022-09-20

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司

    发明人： 孙海涛 ,  王邦凤 ,  杨成超 ,  何明刚 ,  龚道新 ,  潘启娇 ,  宁方青

    IPC分类号： C07D403/10

    摘要： 本发明涉及一种坎地沙坦的合成工艺，属于医药技术领域，包括由原料甲酯C3经烃化、水解、酯化和脱三苯甲基操作得中间体C34，中间体C34再经氢化、脱保护、环合和结晶操作得坎地沙坦；首先，在烃化工艺过程中，利用带有四氮唑结构的原料5‑(4'‑(溴甲基)‑[1,1'‑联苯]‑2‑基)‑1‑三苯基甲基‑1H‑四唑与甲酯C3进行烃化拼接，避免了四氮唑制备过程中的高危因素，提高了总产率的同时保护了环境；同时，在脱三苯甲基工艺过程中，用甲醇可以有效脱掉三苯甲基，避免了副产的生成；最后，在氢化过程中，通过氢气催化钯炭，相比传统的铁粉/盐酸的硝基氢化过程，减少了热处理或者过滤热洗的繁琐步骤，有助于提高总产率。

    一种3-氯苯硼酸的制备方法
    5.
    发明公开
    一种3-氯苯硼酸的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN112321621A

    公开(公告)日：2021-02-05

    申请号：CN202011333674.5

    申请日：2020-11-25

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司

    发明人： 宁方青 ,  刘俊 ,  唐灵强 ,  何文超 ,  陈军 ,  闻新鹏 ,  沈正青

    IPC分类号： C07F5/02

    摘要： 本发明属于化工合成技术领域，具体公开了一种3‑氯苯硼酸的制备方法，是以间溴氯苯为原料制备3‑氯苯硼酸，先制备格氏反应试剂，再与硼酸酯反应，生成3‑氯苯硼酸酯，3‑氯苯硼酸酯经酸水解得到粗产物，粗产物经梯度降温结晶、过滤、醚类溶剂打浆、滤饼洗涤，得到纯度99.5%以上且单一杂质小于0.1%的产品，满足原料药生产过程对医药中间体的纯度要求。此外，按本发明方法合成3‑氯苯硼酸，总收率在70%以上，明显优于现有的格氏试剂法收率；中间产物格氏试剂不需分离即可直接用于下步反应，有效简化工艺、减少污水排放、降低成本。

    一种改进的缬沙坦反应混合液的后处理方法
    6.
    发明授权
    一种改进的缬沙坦反应混合液的后处理方法 有权

    公开(公告)号：CN109761924B

    公开(公告)日：2020-09-01

    申请号：CN201910140607.2

    申请日：2019-02-26

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司 ,  宣城美诺华药业有限公司

    发明人： 姚成志 ,  余奎 ,  潘启娇 ,  刘文金 ,  王刚 ,  孙海涛 ,  郭少征 ,  黄勤 ,  王邦凤 ,  宁方青

    IPC分类号： C07D257/04

    摘要： 本发明提供了改进的缬沙坦反应混合液的的后处理方法，步骤包括：非酰胺类溶剂中N‑[(2'‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑N‑(1‑氧代戊基)‑L‑缬氨酸甲酯和叠氮化物环化反应后再在碱性条件下将酯水解得到的含缬沙坦的碱性反应混合物加入足以淬灭剩余的叠氮化物但不过量太多的亚硝酸钠，适宜的温度范围内盐酸酸化到弱酸性，萃取或者过滤分离出有机相后，水洗后分去或者滤去水层，适宜温度下加入水和与水不混溶的有机溶剂，酸化到pH不大于1.0，分去水层，洗涤，分水，浓缩，乙酸乙酯结晶得粗品。本发明提供的后处理方大大降低了缬沙坦潜在基因毒性亚硝杂质V320的生成，而且无高毒的N‑亚硝基二甲胺NDMA、N‑亚硝基二乙胺NDEA和叠氮根残留，保证了缬沙坦用药的安全性，而且易于工业化。

    一种依替米贝的合成方法
    9.
    发明公开
    一种依替米贝的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN105503686A

    公开(公告)日：2016-04-20

    申请号：CN201511030652.0

    申请日：2015-12-31

    申请人： 安徽美诺华药物化学有限公司

    发明人： 邹清华 ,  石建祥 ,  熊世武

    IPC分类号： C07D205/08

    CPC分类号： C07D205/08

    摘要： 本发明公开了一种依替米贝的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，N,O-二甲基羟胺盐酸盐和EZE-5加入溶剂中，滴加DEAC甲苯溶液进行反应，制得EZE-15；加入镁屑、THF，滴加4-氟溴苯的THF溶液，制得油状EZE-8；加入乙基苯，搅拌；滴加制备好三乙胺和甲酸混合试剂，加入催化剂反应制得EZE-9；加入THF、EtOH，搅拌，加入5％Pd/c，用高纯氮气置换反应瓶中的空气后通入高纯氢，LC至反应完全；得粗品EZE-10；粗品经异丙醇和水精制得白色结晶性粉末高纯度EZE-10；本方法合成的依替米贝纯度高，使用的设备简单，步骤简化，生产成本低，适合工业生产。