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公开(公告)号:CN112321621A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN202011333674.5
申请日:2020-11-25
申请人: 安徽美诺华药物化学有限公司
IPC分类号: C07F5/02
摘要: 本发明属于化工合成技术领域,具体公开了一种3‑氯苯硼酸的制备方法,是以间溴氯苯为原料制备3‑氯苯硼酸,先制备格氏反应试剂,再与硼酸酯反应,生成3‑氯苯硼酸酯,3‑氯苯硼酸酯经酸水解得到粗产物,粗产物经梯度降温结晶、过滤、醚类溶剂打浆、滤饼洗涤,得到纯度99.5%以上且单一杂质小于0.1%的产品,满足原料药生产过程对医药中间体的纯度要求。此外,按本发明方法合成3‑氯苯硼酸,总收率在70%以上,明显优于现有的格氏试剂法收率;中间产物格氏试剂不需分离即可直接用于下步反应,有效简化工艺、减少污水排放、降低成本。