公开(公告)号：CN101970424A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200980103188.X

申请日：2009-01-20

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： S·斯托克斯 ,  N·福洛普 ,  A·福曼纳 ,  M·德赖斯代尔 ,  S·贝德福特 ,  P·韦伯

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

摘要： 具有检测点激酶1(CHK1)抑制活性的式(I)化合物：其中，R1、R2、R5和R6独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R3和R4独立地选自：氢、羟基、C1-C3烷基、氟-(C1-C3)-烷基、羟基-(C1-C3)-烷基、C1-C3烷氧基、氟-(C1-C3)-烷氧基、羟基-(C1-C3)-烷氧基、-N(R11)-R12、-Alk-N(R11)-R12、-O-Alk-N(R11)-R12、-C(＝O)OH、羧基-(C1-C3)-烷基或-C(＝O)-NH-R13；所述烷基是直链或支链二价C1-C6亚烷基；R7和R8独立地选自：氢、羟基或C1-C3烷氧基；X是直链二价C1-C3亚烷基，任选地在一个或多个上被R9和/或R10取代；W选自：-C(＝O)-N(-R16)-或-N(-R17)-C(＝O)-；Y是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤素；Q选自任选取代的苯基、任选取代的环己基或任选取代的6-元单杂芳环。

公开(公告)号：CN101970424B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200980103188.X

申请日：2009-01-20

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： S·斯托克斯 ,  N·福洛普 ,  A·福曼纳 ,  M·德赖斯代尔 ,  S·贝德福特 ,  P·韦伯

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

摘要： 具有检测点激酶1(CHK1)抑制活性的式(I)化合物：其中，R1、R2、R5和R6独立地选自：氢、羟基、甲基、三氟甲基、羟基甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲基氨基和二甲基氨基；R3和R4独立地选自：氢、羟基、C1-C3烷基、氟-(C1-C3)-烷基、羟基-(C1-C3)-烷基、C1-C3烷氧基、氟-(C1-C3)-烷氧基、羟基-(C1-C3)-烷氧基、-N(R11)-R12、-Alk-N(R11)-R12、-O-Alk-N(R11)-R12、-C(＝O)OH、羧基-(C1-C3)-烷基或-C(＝O)-NH-R13；所述烷基是直链或支链二价C1-C6亚烷基；R7和R8独立地选自：氢、羟基或C1-C3烷氧基；X是直链二价C1-C3亚烷基，任选地在一个或多个上被R9和/或R10取代；W选自：-C(＝O)-N(-R16)-或-N(-R17)-C(＝O)-；Y是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤素；Q选自任选取代的苯基、任选取代的环己基或任选取代的6-元单杂芳环。

公开(公告)号：CN102015635B

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN200980107928.7

申请日：2009-02-27

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： S·拉夫雷 ,  S·沃尔斯 ,  T·哈特 ,  R·帕森斯 ,  P·布拉夫 ,  C·格雷厄姆 ,  A·马西亚斯

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： 式(I)的化合物是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的抑制剂，该化合物可以用来治疗能够通过抑制FAAH活性而获益的疾病或医学病征，例如焦虑、抑郁、疼痛、炎症、以及进食失调、睡眠失调、神经变性失调和运动失调：式中Ar1是任选取代的苯基或包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基；Ar2是任选取代的苯基，包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基，或者每个稠合的环包含5个或6个环原子的任选取代的稠合双环杂芳基；Ar3是选自以下的二价基团：任选取代的亚苯基，以及包含5个或6个环原子的任选取代的单环亚杂芳基。

公开(公告)号：CN102015635A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980107928.7

申请日：2009-02-27

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： S·拉夫雷 ,  S·沃尔斯 ,  T·哈特 ,  R·帕森斯 ,  P·布拉夫 ,  C·格雷厄姆 ,  A·马西亚斯

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： 式(I)的化合物是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的抑制剂，该化合物可以用来治疗能够通过抑制FAAH活性而获益的疾病或医学病征，例如焦虑、抑郁、疼痛、炎症、以及进食失调、睡眠失调、神经变性失调和运动失调：式中Ar1是任选取代的苯基或包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基；Ar2是任选取代的苯基，包含5个或6个环原子的任选取代的单环杂芳基，或者每个稠合的环包含5个或6个环原子的任选取代的稠合双环杂芳基；Ar3是选自以下的二价基团：任选取代的亚苯基，以及包含5个或6个环原子的任选取代的单环亚杂芳基。

公开(公告)号：CN101432287A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780015649.9

申请日：2007-03-09

申请人： 弗奈利斯(R&D)有限公司

发明人： P·A·布拉夫 ,  M·J·德赖斯代尔 ,  N·G·M·戴维斯 ,  N·N·福洛普 ,  S·斯托克斯

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)化合物具有HSP90抑制活性，因而适用于治疗癌症等疾病：式中，R1是氢、氟、氯、溴、或式－X－Alk1－(Z)m－(Alk2)n－Q的基团，其中X是－O－、－S－S(O)－、－SO2－或－NH－，Z是－O－、－S－、－(C＝O)－、－(C＝S)－、－S(O)－、－SO2－、－NRA－、或者任一取向的－C(＝O)O－、－C(＝O)NRA－、－C(＝S)NRA－、－SO2NRA－、－NRAC(＝O)－或－NRASO2－，其中RA是氢或C1－C6烷基，Alk1和Alk2任选地被二价C1－C3亚烷基或C2－C3亚烯基所取代，m、n和p独立地是0或1，和Q是氢或任选取代的碳环或杂环基团；R2是式－(Ar1)p－(Alk1)q－(Z)r－(Alk2)s－Q的基团，其中Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1、Alk2、Z和Q如上所述，和p、q、r和s独立地是0或1；和R3是氰基(－CN)、氟、氯、溴、一个或多个氢原子任选地被氟原子所取代的甲基、一个或多个氢原子任选地被氟原子所取代的乙基、环丙基、－OH、－CH2OH、－C(＝O)NH2、－C(＝O)CH3或－NH2。